Как пишется слово лидокаин

Содержание

  • Структурная формула
  • Русское название
  • Английское название
  • Латинское название вещества Лидокаин
  • Химическое название
  • Брутто формула
  • Фармакологическая группа вещества Лидокаин
  • Нозологическая классификация
  • Код CAS
  • Фармакологическое действие
  • Характеристика
  • Фармакология
  • Применение вещества Лидокаин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Лидокаин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Торговые названия с действующим веществом Лидокаин

Структурная формула

Структурная формула Лидокаин

Русское название

Лидокаин

Английское название

Lidocaine

Латинское название вещества Лидокаин

Lidocainum (род. Lidocaini)

Химическое название

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

Фармакологическая группа вещества Лидокаин

Нозологическая классификация

Список кодов МКБ-10

  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • Z01.2 Стоматологическое обследование
  • L55 Солнечный ожог
  • N999* Диагностика заболеваний мочеполовой системы
  • Z01.8 Другое уточненное специальное обследование
  • W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими
  • Z40 Профилактическое хирургическое вмешательство
  • I47.2 Желудочковая тахикардия
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
  • J999* Диагностика заболеваний органов дыхания
  • H599* Диагностика/средства диагностики болезней глаза
  • T14.1 Открытая рана неуточненной области тела
  • I49.4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация
  • T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
  • K94* Диагностика заболеваний ЖКТ
  • Z01.0 Обследование глаз и зрения
  • Z100.0* Анестезиология и премедикация
  • L30.9 Дерматит неуточненный
  • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное
  • I49.0 Фибрилляция и трепетание желудочков

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

—

антиаритмическое, местноанестезирующее.

Характеристика

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакология

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более. При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Применение вещества Лидокаин

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч. поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Ограничения к применению

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Лидокаин

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Передозировка

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы. Аритмии: в/в струйно (в течение 3–4 мин) 50–100 мг со скоростью 25–50 мг/мин, затем капельно со скоростью 1–4 мг/мин. В/м из расчета 4,3 мг/кг массы тела, при необходимости повторно через 60–90 мин. Максимальная доза для взрослых при в/в и в/м введении — до 300–400 мг в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 2000 мг. Детям вводят струйно 1 мг/кг со скоростью 25–50 мг/мин, через 5 мин возможно повторное введение (суммарная доза не должна превышать 3 мг/кг). Затем инфузируют со скоростью 30 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза для детей — 4 мг/кг.

Для поверхностной анестезии — 2–10% раствор (не более 200 мг — 2 мл).

У взрослых для инфильтрационной анестезии используется 0,5% раствор, для проводниковой — 1–2% раствор. Максимальная общая доза — 300–400 мг.

В офтальмологии — по 1–2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с.

Местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины). Детям до 2 лет назначают для поверхностной анестезии, предварительно нанеся на ватный тампон, 1–2 аэрозольные дозы (4,8–9,6 мг).

Пластина должна быть наклеена на кожу, чтобы покрыть болезненную поверхность. После наложения пластины следует избегать контакта рук с глазами, необходимо сразу вымыть руки. Пластина может находиться на коже в течение 12 ч. Затем пластину снимают и делают 12-часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех пластин.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Особые указания

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Торговые названия с действующим веществом Лидокаин

Торговое название Цена за упаковку, руб.
Версатис

от 721.00 до 3906.00
Лидокаин

от 51.00 до 325.00
Лидокаин Велфарм

35.30
Лидокаин ДС

57.00
Лидокаин буфус

от 59.00 до 141.00
Лидокаин-АКОС

287.80
Лидокаин-Виал

241.00
Источник
Lidocaine

Lidocaine.svg
Lidocaine-from-xtal-3D-balls.png
Clinical data
Pronunciation Lidocaine [1][2]
Lignocaine
Trade names Xylocaine, Ztlido, others
Other names lignocaine
AHFS/Drugs.com Local Monograph

Systemic Monograph

Ophthalmic Professional Drug Facts
MedlinePlus a682701
License data
  • EU EMA: by INN
  • US DailyMed: Lidocaine
  • US FDA: Lidocaine
Pregnancy
category
  • AU: A
Routes of
administration		 Intravenous, subcutaneous, topical, by mouth
ATC code
  • C01BB01 (WHO) C05AD01 (WHO) D04AB01 (WHO) N01BB02 (WHO) N01BB52 (WHO) R02AD02 (WHO) S01HA07 (WHO) S02DA01 (WHO) QC01BB01 (WHO) QC05AD01 (WHO) QD04AB01 (WHO) QN01BB02 (WHO) QN01BB52 (WHO) QR02AD02 (WHO) QS01HA07 (WHO) QS02DA01 (WHO) QD04AB51 (WHO)
Legal status
Legal status
  • AU: S5, S4, and S2 [3]
  • UK: GSL, P, and POM [4]
  • US: OTC / Rx-only[5][6]
Pharmacokinetic data
Bioavailability 35% (by mouth)
3% (topical)
Metabolism Liver,[7] 90% CYP3A4-mediated
Onset of action within 1.5 min (IV)[7]
Elimination half-life 1.5 h to 2 h
Duration of action 10 min to 20 min(IV),[7] 0.5 h to 3 h (local)[8][9]
Excretion Kidney[7]
Identifiers

IUPAC name

  • 2-(diethylamino)-
    N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
CAS Number
  • 137-58-6 check
  • as HCl: 73-78-9
PubChem CID
  • 3676
  • as HCl: 6314
IUPHAR/BPS
  • 2623
DrugBank
  • DB00281 check
  • as HCl: DBSALT001508
ChemSpider
  • 3548 check
  • as HCl: 6075
UNII
  • 98PI200987
  • as HCl: EC2CNF7XFP
KEGG
  • D00358 check
  • as HCl: D02086 check
ChEBI
  • CHEBI:6456 check
  • as HCl: CHEBI:50512
ChEMBL
  • ChEMBL79 check
  • as HCl: ChEMBL541521
PDB ligand
  • LQZ (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID1045166 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.004.821 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C14H22N2O
Molar mass 234.343 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image
Melting point 68 °C (154 °F)

SMILES

  • CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C

InChI

  • InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17) check

  • Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N check
  (verify)

Lidocaine, also known as lignocaine and sold under the brand name Xylocaine among others, is a local anesthetic of the amino amide type. It is also used to treat ventricular tachycardia.[7][8] When used for local anaesthesia or in nerve blocks, lidocaine typically begins working within several minutes and lasts for half an hour to three hours.[8][9] Lidocaine mixtures may also be applied directly to the skin or mucous membranes to numb the area.[8] It is often used mixed with a small amount of adrenaline (epinephrine) to prolong its local effects and to decrease bleeding.[8]

If injected intravenously, it may cause cerebral effects such as confusion, changes in vision, numbness, tingling, and vomiting.[7] It can cause low blood pressure and an irregular heart rate.[7] There are concerns that injecting it into a joint can cause problems with the cartilage.[8] It appears to be generally safe for use in pregnancy.[7] A lower dose may be required in those with liver problems.[7] It is generally safe to use in those allergic to tetracaine or benzocaine.[8] Lidocaine is an antiarrhythmic medication of the class Ib type.[7] This means it works by blocking sodium channels and thus decreasing the rate of contractions of the heart.[7] When injected near nerves, the nerves cannot conduct signals to or from the brain.[8]

Lidocaine was discovered in 1946 and went on sale in 1948.[10] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.[11] It is available as a generic medication.[8][12] In 2020, it was the 337th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 700 thousand prescriptions.[13][14]

Medical uses[edit]

Local numbing agent[edit]

The efficacy profile of lidocaine as a local anaesthetic is characterized by a rapid onset of action and intermediate duration of efficacy. Therefore, lidocaine is suitable for infiltration, block, and surface anaesthesia. Longer-acting substances such as bupivacaine are sometimes given preference for spinal and epidural anaesthesias; lidocaine, though, has the advantage of a rapid onset of action. Adrenaline vasoconstricts arteries, reducing bleeding and also delaying the resorption of lidocaine, almost doubling the duration of anaesthesia.

Lidocaine is one of the most commonly used local anaesthetics in dentistry. It can be administered in multiple ways, most often as a nerve block or infiltration, depending on the type of treatment carried out and the area of the mouth worked on.[15]

For surface anaesthesia, several formulations can be used for endoscopies, before intubations, etc. Lidocaine drops can be used on the eyes for short ophthalmic procedures. There is tentative evidence for topical lidocaine for neuropathic pain and skin graft donor site pain.[16][17] As a local numbing agent, it is used for the treatment of premature ejaculation.[18]

An adhesive transdermal patch containing a 5% concentration of lidocaine in a hydrogel bandage, is approved by the US FDA for reducing nerve pain caused by shingles.[19] The transdermal patch is also used for pain from other causes, such as compressed nerves and persistent nerve pain after some surgeries.

Heart arrhythmia[edit]

Lidocaine is also the most important class-1b antiarrhythmic drug; it is used intravenously for the treatment of ventricular arrhythmias (for acute myocardial infarction, digoxin poisoning, cardioversion, or cardiac catheterization) if amiodarone is not available or contraindicated. Lidocaine should be given for this indication after defibrillation, CPR, and vasopressors have been initiated. A routine preventive dose is no longer recommended after a myocardial infarction as the overall benefit is not convincing.[20]

Epilepsy[edit]

A 2013 review on treatment for neonatal seizures recommended intravenous lidocaine as a second-line treatment, if phenobarbital fails to stop seizures.[21]

Other[edit]

Intravenous lidocaine infusions are also used to treat chronic pain and acute surgical pain as an opiate sparing technique. The quality of evidence for this use is poor so it is difficult to compare it to placebo or an epidural.[22]

Inhaled lidocaine can be used as a cough suppressor acting peripherally to reduce the cough reflex. This application can be implemented as a safety and comfort measure for patients who have to be intubated, as it reduces the incidence of coughing and any tracheal damage it might cause when emerging from anaesthesia.[23]

Lidocaine, along with ethanol, ammonia, and acetic acid, may also help in treating jellyfish stings, both numbing the affected area and preventing further nematocyst discharge.[24][25]

For gastritis, drinking a viscous lidocaine formulation may help with the pain.[26]

Adverse effects[edit]

Adverse drug reactions (ADRs) are rare when lidocaine is used as a local anesthetic and is administered correctly. Most ADRs associated with lidocaine for anesthesia relate to administration technique (resulting in systemic exposure) or pharmacological effects of anesthesia, and allergic reactions only rarely occur.[27] Systemic exposure to excessive quantities of lidocaine mainly result in central nervous system (CNS) and cardiovascular effects – CNS effects usually occur at lower blood plasma concentrations and additional cardiovascular effects present at higher concentrations, though cardiovascular collapse may also occur with low concentrations. ADRs by system are:

  • CNS excitation: nervousness, agitation, anxiety, apprehension, tingling around the mouth (circumoral paraesthesia), headache, hyperesthesia, tremor, dizziness, pupillary changes, psychosis, euphoria, hallucinations, and seizures
  • CNS depression with increasingly heavier exposure: drowsiness, lethargy, slurred speech, hypoesthesia, confusion, disorientation, loss of consciousness, respiratory depression and apnoea.
  • Cardiovascular: hypotension, bradycardia, arrhythmias, flushing, venous insufficiency, increased defibrillator threshold, edema, and/or cardiac arrest – some of which may be due to hypoxemia secondary to respiratory depression.[28]
  • Respiratory: bronchospasm, dyspnea, respiratory depression or arrest
  • Gastrointestinal: metallic taste, nausea, vomiting
  • Ears: tinnitus
  • Eyes: local burning, conjunctival hyperemia, corneal epithelial changes/ulceration, diplopia, visual changes (opacification)
  • Skin: itching, depigmentation, rash, urticaria, edema, angioedema, bruising, inflammation of the vein at the injection site, irritation of the skin when applied topically
  • Blood: methemoglobinemia
  • Allergy

ADRs associated with the use of intravenous lidocaine are similar to toxic effects from systemic exposure above. These are dose-related and more frequent at high infusion rates (≥3 mg/min). Common ADRs include: headache, dizziness, drowsiness, confusion, visual disturbances, tinnitus, tremor, and/or paraesthesia. Infrequent ADRs associated with the use of lidocaine include: hypotension, bradycardia, arrhythmias, cardiac arrest, muscle twitching, seizures, coma, and/or respiratory depression.[28]

It is generally safe to use lidocaine with vasoconstrictor such as adrenaline, including in regions such as the nose, ears, fingers, and toes.[29] While concerns of tissue death if used in these areas have been raised, evidence does not support these concerns.[29]

The use of lidocaine for spinal anesthesia may lead to an increased risk of transient neurological symptoms, a painful condition that is sometimes experienced immediately after surgery.[30] There is some weak evidence to suggest that the use of alternative anesthetic medications such as prilocaine, procaine, bupivacaine, ropivacaine, or levobupivacaine may decrease the risk of a person developing transient neurological symptoms.[30] Low quality evidence suggests that 2‐chloroprocaine and mepivacaine when used for spinal anesthetic have a similar risk of the person developing transient neurological symptoms as lidocaine.[30]

Interactions[edit]

Any drugs that are also ligands of CYP3A4 and CYP1A2 can potentially increase serum levels and potential for toxicity or decrease serum levels and the efficacy, depending on whether they induce or inhibit the enzymes, respectively. Drugs that may increase the chance of methemoglobinemia should also be considered carefully. Dronedarone and liposomal morphine are both absolutely a contraindication, as they may increase the serum levels, but hundreds of other drugs require monitoring for interaction.[31]

Contraindications[edit]

Absolute contraindications for the use of lidocaine include:

  • Heart block, second or third degree (without pacemaker)
  • Severe sinoatrial block (without pacemaker)
  • Serious adverse drug reaction to lidocaine or amide local anesthetics
  • Hypersensitivity to corn and corn-related products (corn-derived dextrose is used in the mixed injections)
  • Concurrent treatment with quinidine, flecainide, disopyramide, procainamide (class I antiarrhythmic agents)
  • Prior use of amiodarone hydrochloride
  • Adams–Stokes syndrome[32]
  • Wolff–Parkinson–White syndrome[32]
  • Lidocaine viscous is not recommended by the FDA to treat teething pain in children and infants.[33]

Exercise caution in patients with any of these:

  • Hypotension not due to arrhythmia
  • Bradycardia
  • Accelerated idioventricular rhythm
  • Elderly
  • Ehlers–Danlos syndromes; efficiency of local anesthetics can be reduced[34]
  • Pseudocholinesterase deficiency
  • Intra-articular infusion (this is not an approved indication and can cause chondrolysis)
  • Porphyria, especially acute intermittent porphyria; lidocaine has been classified as porphyrogenic because of the hepatic enzymes it induces,[35] although clinical evidence suggests it is not.[36] Bupivacaine is a safe alternative in this case.
  • Impaired liver function – people with lowered hepatic function may have an adverse reaction with repeated administration of lidocaine because the drug is metabolized by the liver. Adverse reactions may include neurological symptoms (e.g. dizziness, nausea, muscle twitches, vomiting, or seizures).[37]

Overdosage[edit]

Overdoses of lidocaine may result from excessive administration by topical or parenteral routes, accidental oral ingestion of topical preparations by children (who are more susceptible to overdose), accidental intravenous (rather than subcutaneous, intrathecal, or paracervical) injection, or from prolonged use of subcutaneous infiltration anesthesia during cosmetic surgery.

Such overdoses have often led to severe toxicity or death in both children and adults (local anesthetic systemic toxicity).[38] Symptoms include central nervous system manifestations such as numbness of the tongue, dizziness, tinnitus, visual disturbances, convulsions, reduced consciousness progressing to coma, as well as respiratory arrest and cardiovascular disturbances.[39] Lidocaine and its two major metabolites may be quantified in blood, plasma, or serum to confirm the diagnosis in potential poisoning victims or to assist forensic investigation in a case of fatal overdose.[citation needed]

Lidocaine is often given intravenously as an antiarrhythmic agent in critical cardiac-care situations.[40] Treatment with intravenous lipid emulsions (used for parenteral feeding) to reverse the effects of local anaesthetic toxicity is becoming more common.[41][42]

Postarthroscopic glenohumeral chondrolysis[edit]

Lidocaine in large amounts may be toxic to cartilage and intra-articular infusions can lead to postarthroscopic glenohumeral chondrolysis.[43]

Pharmacology[edit]

Mechanism of action[edit]

Lidocaine alters signal conduction in neurons by prolonging the inactivation of the fast voltage-gated Na+ channels in the neuronal cell membrane responsible for action potential propagation.[44] With sufficient blockage, the voltage-gated sodium channels will not open and an action potential will not be generated. Careful titration allows for a high degree of selectivity in the blockage of sensory neurons, whereas higher concentrations also affect other types of neurons.

The same principle applies for this drug’s actions in the heart. Blocking sodium channels in the conduction system, as well as the muscle cells of the heart, raises the depolarization threshold, making the heart less likely to initiate or conduct early action potentials that may cause an arrhythmia.[45]

Pharmacokinetics[edit]

When used as an injectable it typically begins working within four minutes and lasts for half an hour to three hours.[8][9] Lidocaine is about 95% metabolized (dealkylated) in the liver mainly by CYP3A4 to the pharmacologically active metabolites monoethylglycinexylidide (MEGX) and then subsequently to the inactive glycine xylidide. MEGX has a longer half-life than lidocaine, but also is a less potent sodium channel blocker.[46] The volume of distribution is 1.1 L/kg to 2.1 L/kg, but congestive heart failure can decrease it. About 60% to 80% circulates bound to the protein alpha1 acid glycoprotein. The oral bioavailability is 35% and the topical bioavailability is 3%.

The elimination half-life of lidocaine is biphasic and around 90 min to 120 min in most patients. This may be prolonged in patients with hepatic impairment (average 343 min) or congestive heart failure (average 136 min).[47] Lidocaine is excreted in the urine (90% as metabolites and 10% as unchanged drug).[48]

History[edit]

Lidocaine, the first amino amide–type local anesthetic, was first synthesized under the name ‘xylocaine’ by Swedish chemist Nils Löfgren in 1943.[49][50][51] His colleague Bengt Lundqvist performed the first injection anesthesia experiments on himself.[49] It was first marketed in 1949.

Society and culture[edit]

Dosage forms[edit]

Lidocaine, usually in the form of its hydrochloride salt, is available in various forms including many topical formulations and solutions for injection or infusion.[52] It is also available as a transdermal patch, which is applied directly to the skin.

  • Lidocaine hydrochloride 2% epinephrine 1:80,000 solution for injection in a cartridge

    Lidocaine hydrochloride 2% epinephrine 1:80,000 solution for injection in a cartridge

  • Lidocaine hydrochloride 1% solution for injection

    Lidocaine hydrochloride 1% solution for injection

  • Topical lidocaine spray

    Topical lidocaine spray

  • 2% viscous lidocaine

    2% viscous lidocaine

Names[edit]

Lidocaine is the International Nonproprietary Name (INN), British Approved Name (BAN), and Australian Approved Name (AAN),[53] while lignocaine is the former BAN[citation needed] and AAN. Both the old and new names will be displayed on the product label in Australia until at least 2023.[54]

Xylocaine is a brand name.

Recreational use[edit]

As of 2021, lidocaine is not listed by the World Anti-Doping Agency as a substance whose use is banned in sport.[55] It is used as an adjuvant, adulterant, and diluent to street drugs such as cocaine and heroin.[56] It is one of the three common ingredients in site enhancement oil used by bodybuilders.[57]

Adulterant in cocaine[edit]

Lidocaine is often added to cocaine as a diluent.[58][59] Cocaine and lidocaine both numb the gums when applied. This gives the user the impression of high-quality cocaine, when in actuality the user is receiving a diluted product.[60]

Compendial status[edit]

  • Japanese Pharmacopoeia 15
  • United States Pharmacopeia 31[61]

Veterinary use[edit]

It is a component of the veterinary drug Tributame along with embutramide and chloroquine used to carry out euthanasia on horses and dogs.[62][63]

See also[edit]

  • Dimethocaine (has some DRI activity)
  • Lidocaine/prilocaine
  • Procaine
  • Mexiletine

References[edit]

  1. ^ «Lidocaine». Merriam-Webster Dictionary.
  2. ^ «Lidocaine». Dictionary.com Unabridged (Online). n.d.
  3. ^ «Poisons Standard February 2021». Federal Register of Legislation. 1 January 2021. Retrieved 11 April 2021.
  4. ^ «Lidocaine Hydrochloride Injection BP 1% w/v — Summary of Product Characteristics (SmPC)». (emc). 29 June 2020. Retrieved 11 April 2021.
  5. ^ «Xylocaine MPF- lidocaine hydrochloride injection, solution Xylocaine- lidocaine hydrochloride injection, solution Xylocaine- lidocaine hydrochloride,epinephrine bitartrate injection, solution». DailyMed. Retrieved 11 April 2021.
  6. ^ «Ztlido- lidocaine patch». DailyMed. Retrieved 11 April 2021.
  7. ^ a b c d e f g h i j k «Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic)». The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-10. Retrieved Aug 26, 2015.
  8. ^ a b c d e f g h i j «Lidocaine Hydrochloride (Local)». The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-09-06. Retrieved Aug 26, 2015.
  9. ^ a b c Nolan JP, Baskett PJ (1997). «Analgesia and anaesthesia». In David Skinner, Andrew Swain, Rodney Peyton, Colin Robertson (eds.). Cambridge Textbook of Accident and Emergency Medicine. Project co-ordinator, Fiona Whinster. Cambridge, UK: Cambridge University Press. p. 194. ISBN 9780521433792. Archived from the original on 2017-09-08.
  10. ^ Scriabine A (1999). «Discovery and development of major drugs currently in use». In Ralph Landau, Basil Achilladelis, Alexander Scriabine (eds.). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. p. 211. ISBN 9780941901215. Archived from the original on 2017-09-08.
  11. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  12. ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 22. ISBN 9781284057560.
  13. ^ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
  14. ^ «Lidocaine — Drug Usage Statistics». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
  15. ^ «Local anaesthetic drugs».
  16. ^ Derry S, Wiffen PJ, Moore RA, Quinlan J (July 2014). Derry S (ed.). «Topical lidocaine for neuropathic pain in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7 (7): CD010958. doi:10.1002/14651858.CD010958.pub2. PMC 6540846. PMID 25058164.
  17. ^ Sinha S, Schreiner AJ, Biernaskie J, Nickerson D, Gabriel VA (November 2017). «Treating pain on skin graft donor sites: Review and clinical recommendations». The Journal of Trauma and Acute Care Surgery. 83 (5): 954–964. doi:10.1097/TA.0000000000001615. PMID 28598907. S2CID 44520644.
  18. ^ «Lidocaine/prilocaine spray for premature ejaculation». Drug and Therapeutics Bulletin. 55 (4): 45–48. April 2017. doi:10.1136/dtb.2017.4.0469. PMID 28408390. S2CID 19110955.
  19. ^ Kumar M, Chawla R, Goyal M (2015). «Topical anesthesia». Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology. 31 (4): 450–6. doi:10.4103/0970-9185.169049. PMC 4676230. PMID 26702198.
  20. ^ Martí-Carvajal AJ, Simancas-Racines D, Anand V, Bangdiwala S (August 2015). «Prophylactic lidocaine for myocardial infarction». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8 (8): CD008553. doi:10.1002/14651858.CD008553.pub2. PMC 8454263. PMID 26295202.
  21. ^ Slaughter LA, Patel AD, Slaughter JL (March 2013). «Pharmacological treatment of neonatal seizures: a systematic review». Journal of Child Neurology. 28 (3): 351–64. doi:10.1177/0883073812470734. PMC 3805825. PMID 23318696.
  22. ^ Weibel S, Jelting Y, Pace NL, Helf A, Eberhart LH, Hahnenkamp K, et al. (June 2018). «Continuous intravenous perioperative lidocaine infusion for postoperative pain and recovery in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2018 (6): CD009642. doi:10.1002/14651858.cd009642.pub3. PMC 6513586. PMID 29864216.
  23. ^ Biller JA (2007). «Airway obstruction, bronchospasm, and cough». In Berger AM, Shuster JL, Von Roenn JH (eds.). Principles and practice of palliative care and supportive oncology. Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. pp. 297–307. ISBN 978-0-7817-9595-1. Inhaled lidocaine is used to suppress cough during bronchoscopy. Animal studies and a few human studies suggest that lidocaine has an antitussive effect…
  24. ^ Birsa LM, Verity PG, Lee RF (May 2010). «Evaluation of the effects of various chemicals on discharge of and pain caused by jellyfish nematocysts». Comp. Biochem. Physiol. C. 151 (4): 426–30. doi:10.1016/j.cbpc.2010.01.007. PMID 20116454.
  25. ^ Morabito R, Marino A, Dossena S, La Spada G (Jun 2014). «Nematocyst discharge in Pelagia noctiluca (Cnidaria, Scyphozoa) oral arms can be affected by lidocaine, ethanol, ammonia and acetic acid». Toxicon. 83: 52–8. doi:10.1016/j.toxicon.2014.03.002. PMID 24637105.
  26. ^ Adams JG (2012). «32». Emergency Medicine: Clinical Essentials. Elsevier Health Sciences. ISBN 9781455733941. Archived from the original on 2017-09-08.
  27. ^ Jackson D, Chen AH, Bennett CR (October 1994). «Identifying true lidocaine allergy». J Am Dent Assoc. 125 (10): 1362–6. doi:10.14219/jada.archive.1994.0180. PMID 7844301.
  28. ^ a b Australian Medicines Handbook. Adelaide, S. Aust: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. 2006. ISBN 978-0-9757919-2-9.[page needed]
  29. ^ a b Nielsen LJ, Lumholt P, Hölmich LR (October 2014). «[Local anaesthesia with vasoconstrictor is safe to use in areas with end-arteries in fingers, toes, noses and ears]». Ugeskrift for Laeger. 176 (44). PMID 25354008.
  30. ^ a b c Forget P, Borovac JA, Thackeray EM, Pace NL (December 2019). «Transient neurological symptoms (TNS) following spinal anaesthesia with lidocaine versus other local anaesthetics in adult surgical patients: a network meta-analysis». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2019 (12): CD003006. doi:10.1002/14651858.CD003006.pub4. PMC 6885375. PMID 31786810.
  31. ^ «Lidocaine». Epocrates. Archived from the original on 2014-04-22.
  32. ^ a b «Lidocaine Hydrochloride and 5% Dextrose Injection». Safety Labeling Changes. FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER). January 2014. Archived from the original on 2013-04-03.
  33. ^ «Lidocaine Viscous: Drug Safety Communication — Boxed Warning Required — Should Not Be Used to Treat Teething Pain». FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER). June 2014. Archived from the original on 2014-07-14.
  34. ^ Schubart JR, Schaefer E, Janicki P, Adhikary SD, Schilling A, Hakim AJ, et al. (October 2019). «Resistance to local anesthesia in people with the Ehlers-Danlos Syndromes presenting for dental surgery». Journal of Dental Anesthesia and Pain Medicine. 19 (5): 261–270. doi:10.17245/jdapm.2019.19.5.261. PMC 6834718. PMID 31723666.
  35. ^ «Table 96–4. Drugs and Porphyria» (PDF). Merck Manual. Merck & Company, Inc. 2011. Archived from the original on 2014-04-20.
  36. ^ «Lidocaine — N01BB02». Drug porphyrinogenicity monograph. The Norwegian Porphyria Centre and the Swedish Porphyria Centre. Archived from the original on 2014-04-20. strong clinical evidence points to lidocaine as probably not porphyrinogenic
  37. ^ Khan MG (2007). Cardiac Drug Therapy (7th ed.). Totowa, NJ: Humana Press. ISBN 9781597452380.
  38. ^ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (8 August 2018). «Local anesthetic systemic toxicity: current perspectives». Local and Regional Anesthesia. 11: 35–44. doi:10.2147/LRA.S154512. PMC 6087022. PMID 30122981.
  39. ^ van Donselaar-van der Pant KA, Buwalda M, van Leeuwen HJ (January 2008). «[Lidocaine: local anaesthetic with systemic toxicity]» [Lidocaine: local anaesthetic with systemic toxicity]. Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde (in Dutch). 152 (2): 61–65. PMID 18265791.
  40. ^ Baselt R (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Foster City, CA: Biomedical Publications. pp. 840–4. ISBN 978-0-9626523-7-0.
  41. ^ Picard J, Ward SC, Zumpe R, Meek T, Barlow J, Harrop-Griffiths W (February 2009). «Guidelines and the adoption of ‘lipid rescue’ therapy for local anaesthetic toxicity». Anaesthesia. 64 (2): 122–125. doi:10.1111/j.1365-2044.2008.05816.x. PMID 19143686. S2CID 25581037.
  42. ^ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (2018). «Local anesthetic systemic toxicity: current perspectives». Local and Regional Anesthesia. 11: 35–44. doi:10.2147/LRA.S154512. PMC 6087022. PMID 30122981.
  43. ^ Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (December 2015). «Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature». Journal of Orthopaedics. 12 (Suppl 2): S200-10. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID 27047224.
  44. ^ Carterall WA (2001). «Molecular mechanisms of gating and drug block of sodium channels». Sodium Channels and Neuronal Hyperexcitability. Novartis Foundation Symposia. Vol. 241. pp. 206–225. doi:10.1002/0470846682.ch14. ISBN 9780470846681.
  45. ^ Sheu SS, Lederer WJ (Oct 1985). «Lidocaine’s negative inotropic and antiarrhythmic actions. Dependence on shortening of action potential duration and reduction of intracellular sodium activity». Circulation Research. 57 (4): 578–90. doi:10.1161/01.res.57.4.578. PMID 2412723.
  46. ^ Lewin NA, Nelson LH (2006). «Chapter 61: Antidysrhythmics». In Flomenbaum N, Goldfrank LR, Hoffman RL, Howland MD, Lewin NA, Nelson LH (eds.). Goldfrank’s Toxicologic Emergencies (8th ed.). New York: McGraw-Hill. pp. 963–4. ISBN 978-0-07-143763-9.
  47. ^ Thomson PD, Melmon KL, Richardson JA, Cohn K, Steinbrunn W, Cudihee R, Rowland M (April 1973). «Lidocaine pharmacokinetics in advanced heart failure, liver disease, and renal failure in humans». Ann. Intern. Med. 78 (4): 499–508. doi:10.7326/0003-4819-78-4-499. PMID 4694036.
  48. ^ Collinsworth KA, Kalman SM, Harrison DC (1974). «The clinical pharmacology of lidocaine as an antiarrhythymic drug». Circulation. 50 (6): 1217–30. doi:10.1161/01.CIR.50.6.1217. PMID 4609637.
  49. ^ a b Löfgren N (1948). Studies on local anesthetics: Xylocaine: a new synthetic drug (Inaugural dissertation). Stockholm, Sweden: Ivar Heggstroms. OCLC 646046738.[page needed]
  50. ^ Löfgren N, Lundqvist B (1946). «Studies on local anaesthetics II». Svensk Kemisk Tidskrift. 58: 206–17.
  51. ^ Wildsmith JA (2011). «Lidocaine: A more complex story than ‘simple’ chemistry suggests» (PDF). The Proceedings of the History of Anaesthesia Society. 43: 9–16. Archived (PDF) from the original on 2014-04-22.
  52. ^ «Lidocaine international forms and names». Drugs.com. Retrieved 29 October 2017.
  53. ^ «Lidocaine Ingredient Summary». Therapeutic Goods Administration. Retrieved 20 September 2018.
  54. ^ «Updating medicine ingredient names — list of affected ingredients». Therapeutic Goods Administration. 24 June 2019. Archived from the original on 28 August 2021. Retrieved 16 February 2020.
  55. ^ «The 2021 Prohibited List International Standard» (PDF). The World Anti-Doping Code. World Anti-Doping Agency (WADA). 1 January 2021. Archived from the original (PDF) on 13 May 2021. Retrieved 18 May 2021.
  56. ^ «New York Drug Threat Assessment». National Drug Intelligence Center. November 2002. Archived from the original on 2012-08-12.
  57. ^ Pupka A, Sikora J, Mauricz J, Cios D, Płonek T (2009). «[The usage of synthol in the body building]». Polimery W Medycynie. 39 (1): 63–5. PMID 19580174.
  58. ^ Bernardo NP, Siqueira ME, De Paiva MJ, Maia PP (2003). «Caffeine and other adulterants in seizures of street cocaine in Brazil». International Journal of Drug Policy. 14 (4): 331–4. doi:10.1016/S0955-3959(03)00083-5.
  59. ^ «UNITED STATES of America, Plaintiff-Appellee, v. Luis A. CUELLO, Alvaro Bastides-Benitez, John Doe, a/k/a Hugo Hurtado, and Alvaro Carvajal, Defendants-Appellants». Docket No. 78-5314. United States Court of Appeals, Fifth Circuit. 1979-07-25. Archived from the original on 2012-05-24.
  60. ^ Winterman D (2010-09-07). «How cutting drugs became big business». BBC News Online. BBC News Magazine. Archived from the original on 2 February 2017. Retrieved 20 January 2017.
  61. ^ «Revision Bulletin: Lidocaine and Prilocaine Cream–Revision to Related Compounds Test». The United States Pharmacopeial Convention. November 30, 2007. Archived from the original on May 1, 2013.
  62. ^ Peterson ME, Talcott PA (2013-08-07). Small Animal Toxicology. Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0323241984. Archived from the original on 2017-09-08.
  63. ^ «FDA Freedom of Information Summary — Tributame» (PDF). Food and Drug Administration. Archived from the original (PDF) on 2015-05-18.

External links[edit]

  • «Lidocaine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
  • «Lidocaine Transdermal Patch». MedlinePlus.
  • US patent 2441498, Nils Magnus Loefgren & Bengt Josef Lundqvist, «Alkyl glycinanilides», published 1948-05-11, issued 1948-05-11, assigned to ASTRA APOTEKARNES KEM FAB
Источник
Lidocaine

Lidocaine.svg
Lidocaine-from-xtal-3D-balls.png
Clinical data
Pronunciation Lidocaine [1][2]
Lignocaine
Trade names Xylocaine, Ztlido, others
Other names lignocaine
AHFS/Drugs.com Local Monograph

Systemic Monograph

Ophthalmic Professional Drug Facts
MedlinePlus a682701
License data
  • EU EMA: by INN
  • US DailyMed: Lidocaine
  • US FDA: Lidocaine
Pregnancy
category
  • AU: A
Routes of
administration		 Intravenous, subcutaneous, topical, by mouth
ATC code
  • C01BB01 (WHO) C05AD01 (WHO) D04AB01 (WHO) N01BB02 (WHO) N01BB52 (WHO) R02AD02 (WHO) S01HA07 (WHO) S02DA01 (WHO) QC01BB01 (WHO) QC05AD01 (WHO) QD04AB01 (WHO) QN01BB02 (WHO) QN01BB52 (WHO) QR02AD02 (WHO) QS01HA07 (WHO) QS02DA01 (WHO) QD04AB51 (WHO)
Legal status
Legal status
  • AU: S5, S4, and S2 [3]
  • UK: GSL, P, and POM [4]
  • US: OTC / Rx-only[5][6]
Pharmacokinetic data
Bioavailability 35% (by mouth)
3% (topical)
Metabolism Liver,[7] 90% CYP3A4-mediated
Onset of action within 1.5 min (IV)[7]
Elimination half-life 1.5 h to 2 h
Duration of action 10 min to 20 min(IV),[7] 0.5 h to 3 h (local)[8][9]
Excretion Kidney[7]
Identifiers

IUPAC name

  • 2-(diethylamino)-
    N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide
CAS Number
  • 137-58-6 check
  • as HCl: 73-78-9
PubChem CID
  • 3676
  • as HCl: 6314
IUPHAR/BPS
  • 2623
DrugBank
  • DB00281 check
  • as HCl: DBSALT001508
ChemSpider
  • 3548 check
  • as HCl: 6075
UNII
  • 98PI200987
  • as HCl: EC2CNF7XFP
KEGG
  • D00358 check
  • as HCl: D02086 check
ChEBI
  • CHEBI:6456 check
  • as HCl: CHEBI:50512
ChEMBL
  • ChEMBL79 check
  • as HCl: ChEMBL541521
PDB ligand
  • LQZ (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID1045166 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.004.821 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C14H22N2O
Molar mass 234.343 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image
Melting point 68 °C (154 °F)

SMILES

  • CCN(CC)CC(=O)NC1=C(C)C=CC=C1C

InChI

  • InChI=1S/C14H22N2O/c1-5-16(6-2)10-13(17)15-14-11(3)8-7-9-12(14)4/h7-9H,5-6,10H2,1-4H3,(H,15,17) check

  • Key:NNJVILVZKWQKPM-UHFFFAOYSA-N check
  (verify)

Lidocaine, also known as lignocaine and sold under the brand name Xylocaine among others, is a local anesthetic of the amino amide type. It is also used to treat ventricular tachycardia.[7][8] When used for local anaesthesia or in nerve blocks, lidocaine typically begins working within several minutes and lasts for half an hour to three hours.[8][9] Lidocaine mixtures may also be applied directly to the skin or mucous membranes to numb the area.[8] It is often used mixed with a small amount of adrenaline (epinephrine) to prolong its local effects and to decrease bleeding.[8]

If injected intravenously, it may cause cerebral effects such as confusion, changes in vision, numbness, tingling, and vomiting.[7] It can cause low blood pressure and an irregular heart rate.[7] There are concerns that injecting it into a joint can cause problems with the cartilage.[8] It appears to be generally safe for use in pregnancy.[7] A lower dose may be required in those with liver problems.[7] It is generally safe to use in those allergic to tetracaine or benzocaine.[8] Lidocaine is an antiarrhythmic medication of the class Ib type.[7] This means it works by blocking sodium channels and thus decreasing the rate of contractions of the heart.[7] When injected near nerves, the nerves cannot conduct signals to or from the brain.[8]

Lidocaine was discovered in 1946 and went on sale in 1948.[10] It is on the World Health Organization’s List of Essential Medicines.[11] It is available as a generic medication.[8][12] In 2020, it was the 337th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 700 thousand prescriptions.[13][14]

Medical uses[edit]

Local numbing agent[edit]

The efficacy profile of lidocaine as a local anaesthetic is characterized by a rapid onset of action and intermediate duration of efficacy. Therefore, lidocaine is suitable for infiltration, block, and surface anaesthesia. Longer-acting substances such as bupivacaine are sometimes given preference for spinal and epidural anaesthesias; lidocaine, though, has the advantage of a rapid onset of action. Adrenaline vasoconstricts arteries, reducing bleeding and also delaying the resorption of lidocaine, almost doubling the duration of anaesthesia.

Lidocaine is one of the most commonly used local anaesthetics in dentistry. It can be administered in multiple ways, most often as a nerve block or infiltration, depending on the type of treatment carried out and the area of the mouth worked on.[15]

For surface anaesthesia, several formulations can be used for endoscopies, before intubations, etc. Lidocaine drops can be used on the eyes for short ophthalmic procedures. There is tentative evidence for topical lidocaine for neuropathic pain and skin graft donor site pain.[16][17] As a local numbing agent, it is used for the treatment of premature ejaculation.[18]

An adhesive transdermal patch containing a 5% concentration of lidocaine in a hydrogel bandage, is approved by the US FDA for reducing nerve pain caused by shingles.[19] The transdermal patch is also used for pain from other causes, such as compressed nerves and persistent nerve pain after some surgeries.

Heart arrhythmia[edit]

Lidocaine is also the most important class-1b antiarrhythmic drug; it is used intravenously for the treatment of ventricular arrhythmias (for acute myocardial infarction, digoxin poisoning, cardioversion, or cardiac catheterization) if amiodarone is not available or contraindicated. Lidocaine should be given for this indication after defibrillation, CPR, and vasopressors have been initiated. A routine preventive dose is no longer recommended after a myocardial infarction as the overall benefit is not convincing.[20]

Epilepsy[edit]

A 2013 review on treatment for neonatal seizures recommended intravenous lidocaine as a second-line treatment, if phenobarbital fails to stop seizures.[21]

Other[edit]

Intravenous lidocaine infusions are also used to treat chronic pain and acute surgical pain as an opiate sparing technique. The quality of evidence for this use is poor so it is difficult to compare it to placebo or an epidural.[22]

Inhaled lidocaine can be used as a cough suppressor acting peripherally to reduce the cough reflex. This application can be implemented as a safety and comfort measure for patients who have to be intubated, as it reduces the incidence of coughing and any tracheal damage it might cause when emerging from anaesthesia.[23]

Lidocaine, along with ethanol, ammonia, and acetic acid, may also help in treating jellyfish stings, both numbing the affected area and preventing further nematocyst discharge.[24][25]

For gastritis, drinking a viscous lidocaine formulation may help with the pain.[26]

Adverse effects[edit]

Adverse drug reactions (ADRs) are rare when lidocaine is used as a local anesthetic and is administered correctly. Most ADRs associated with lidocaine for anesthesia relate to administration technique (resulting in systemic exposure) or pharmacological effects of anesthesia, and allergic reactions only rarely occur.[27] Systemic exposure to excessive quantities of lidocaine mainly result in central nervous system (CNS) and cardiovascular effects – CNS effects usually occur at lower blood plasma concentrations and additional cardiovascular effects present at higher concentrations, though cardiovascular collapse may also occur with low concentrations. ADRs by system are:

  • CNS excitation: nervousness, agitation, anxiety, apprehension, tingling around the mouth (circumoral paraesthesia), headache, hyperesthesia, tremor, dizziness, pupillary changes, psychosis, euphoria, hallucinations, and seizures
  • CNS depression with increasingly heavier exposure: drowsiness, lethargy, slurred speech, hypoesthesia, confusion, disorientation, loss of consciousness, respiratory depression and apnoea.
  • Cardiovascular: hypotension, bradycardia, arrhythmias, flushing, venous insufficiency, increased defibrillator threshold, edema, and/or cardiac arrest – some of which may be due to hypoxemia secondary to respiratory depression.[28]
  • Respiratory: bronchospasm, dyspnea, respiratory depression or arrest
  • Gastrointestinal: metallic taste, nausea, vomiting
  • Ears: tinnitus
  • Eyes: local burning, conjunctival hyperemia, corneal epithelial changes/ulceration, diplopia, visual changes (opacification)
  • Skin: itching, depigmentation, rash, urticaria, edema, angioedema, bruising, inflammation of the vein at the injection site, irritation of the skin when applied topically
  • Blood: methemoglobinemia
  • Allergy

ADRs associated with the use of intravenous lidocaine are similar to toxic effects from systemic exposure above. These are dose-related and more frequent at high infusion rates (≥3 mg/min). Common ADRs include: headache, dizziness, drowsiness, confusion, visual disturbances, tinnitus, tremor, and/or paraesthesia. Infrequent ADRs associated with the use of lidocaine include: hypotension, bradycardia, arrhythmias, cardiac arrest, muscle twitching, seizures, coma, and/or respiratory depression.[28]

It is generally safe to use lidocaine with vasoconstrictor such as adrenaline, including in regions such as the nose, ears, fingers, and toes.[29] While concerns of tissue death if used in these areas have been raised, evidence does not support these concerns.[29]

The use of lidocaine for spinal anesthesia may lead to an increased risk of transient neurological symptoms, a painful condition that is sometimes experienced immediately after surgery.[30] There is some weak evidence to suggest that the use of alternative anesthetic medications such as prilocaine, procaine, bupivacaine, ropivacaine, or levobupivacaine may decrease the risk of a person developing transient neurological symptoms.[30] Low quality evidence suggests that 2‐chloroprocaine and mepivacaine when used for spinal anesthetic have a similar risk of the person developing transient neurological symptoms as lidocaine.[30]

Interactions[edit]

Any drugs that are also ligands of CYP3A4 and CYP1A2 can potentially increase serum levels and potential for toxicity or decrease serum levels and the efficacy, depending on whether they induce or inhibit the enzymes, respectively. Drugs that may increase the chance of methemoglobinemia should also be considered carefully. Dronedarone and liposomal morphine are both absolutely a contraindication, as they may increase the serum levels, but hundreds of other drugs require monitoring for interaction.[31]

Contraindications[edit]

Absolute contraindications for the use of lidocaine include:

  • Heart block, second or third degree (without pacemaker)
  • Severe sinoatrial block (without pacemaker)
  • Serious adverse drug reaction to lidocaine or amide local anesthetics
  • Hypersensitivity to corn and corn-related products (corn-derived dextrose is used in the mixed injections)
  • Concurrent treatment with quinidine, flecainide, disopyramide, procainamide (class I antiarrhythmic agents)
  • Prior use of amiodarone hydrochloride
  • Adams–Stokes syndrome[32]
  • Wolff–Parkinson–White syndrome[32]
  • Lidocaine viscous is not recommended by the FDA to treat teething pain in children and infants.[33]

Exercise caution in patients with any of these:

  • Hypotension not due to arrhythmia
  • Bradycardia
  • Accelerated idioventricular rhythm
  • Elderly
  • Ehlers–Danlos syndromes; efficiency of local anesthetics can be reduced[34]
  • Pseudocholinesterase deficiency
  • Intra-articular infusion (this is not an approved indication and can cause chondrolysis)
  • Porphyria, especially acute intermittent porphyria; lidocaine has been classified as porphyrogenic because of the hepatic enzymes it induces,[35] although clinical evidence suggests it is not.[36] Bupivacaine is a safe alternative in this case.
  • Impaired liver function – people with lowered hepatic function may have an adverse reaction with repeated administration of lidocaine because the drug is metabolized by the liver. Adverse reactions may include neurological symptoms (e.g. dizziness, nausea, muscle twitches, vomiting, or seizures).[37]

Overdosage[edit]

Overdoses of lidocaine may result from excessive administration by topical or parenteral routes, accidental oral ingestion of topical preparations by children (who are more susceptible to overdose), accidental intravenous (rather than subcutaneous, intrathecal, or paracervical) injection, or from prolonged use of subcutaneous infiltration anesthesia during cosmetic surgery.

Such overdoses have often led to severe toxicity or death in both children and adults (local anesthetic systemic toxicity).[38] Symptoms include central nervous system manifestations such as numbness of the tongue, dizziness, tinnitus, visual disturbances, convulsions, reduced consciousness progressing to coma, as well as respiratory arrest and cardiovascular disturbances.[39] Lidocaine and its two major metabolites may be quantified in blood, plasma, or serum to confirm the diagnosis in potential poisoning victims or to assist forensic investigation in a case of fatal overdose.[citation needed]

Lidocaine is often given intravenously as an antiarrhythmic agent in critical cardiac-care situations.[40] Treatment with intravenous lipid emulsions (used for parenteral feeding) to reverse the effects of local anaesthetic toxicity is becoming more common.[41][42]

Postarthroscopic glenohumeral chondrolysis[edit]

Lidocaine in large amounts may be toxic to cartilage and intra-articular infusions can lead to postarthroscopic glenohumeral chondrolysis.[43]

Pharmacology[edit]

Mechanism of action[edit]

Lidocaine alters signal conduction in neurons by prolonging the inactivation of the fast voltage-gated Na+ channels in the neuronal cell membrane responsible for action potential propagation.[44] With sufficient blockage, the voltage-gated sodium channels will not open and an action potential will not be generated. Careful titration allows for a high degree of selectivity in the blockage of sensory neurons, whereas higher concentrations also affect other types of neurons.

The same principle applies for this drug’s actions in the heart. Blocking sodium channels in the conduction system, as well as the muscle cells of the heart, raises the depolarization threshold, making the heart less likely to initiate or conduct early action potentials that may cause an arrhythmia.[45]

Pharmacokinetics[edit]

When used as an injectable it typically begins working within four minutes and lasts for half an hour to three hours.[8][9] Lidocaine is about 95% metabolized (dealkylated) in the liver mainly by CYP3A4 to the pharmacologically active metabolites monoethylglycinexylidide (MEGX) and then subsequently to the inactive glycine xylidide. MEGX has a longer half-life than lidocaine, but also is a less potent sodium channel blocker.[46] The volume of distribution is 1.1 L/kg to 2.1 L/kg, but congestive heart failure can decrease it. About 60% to 80% circulates bound to the protein alpha1 acid glycoprotein. The oral bioavailability is 35% and the topical bioavailability is 3%.

The elimination half-life of lidocaine is biphasic and around 90 min to 120 min in most patients. This may be prolonged in patients with hepatic impairment (average 343 min) or congestive heart failure (average 136 min).[47] Lidocaine is excreted in the urine (90% as metabolites and 10% as unchanged drug).[48]

History[edit]

Lidocaine, the first amino amide–type local anesthetic, was first synthesized under the name ‘xylocaine’ by Swedish chemist Nils Löfgren in 1943.[49][50][51] His colleague Bengt Lundqvist performed the first injection anesthesia experiments on himself.[49] It was first marketed in 1949.

Society and culture[edit]

Dosage forms[edit]

Lidocaine, usually in the form of its hydrochloride salt, is available in various forms including many topical formulations and solutions for injection or infusion.[52] It is also available as a transdermal patch, which is applied directly to the skin.

  • Lidocaine hydrochloride 2% epinephrine 1:80,000 solution for injection in a cartridge

    Lidocaine hydrochloride 2% epinephrine 1:80,000 solution for injection in a cartridge

  • Lidocaine hydrochloride 1% solution for injection

    Lidocaine hydrochloride 1% solution for injection

  • Topical lidocaine spray

    Topical lidocaine spray

  • 2% viscous lidocaine

    2% viscous lidocaine

Names[edit]

Lidocaine is the International Nonproprietary Name (INN), British Approved Name (BAN), and Australian Approved Name (AAN),[53] while lignocaine is the former BAN[citation needed] and AAN. Both the old and new names will be displayed on the product label in Australia until at least 2023.[54]

Xylocaine is a brand name.

Recreational use[edit]

As of 2021, lidocaine is not listed by the World Anti-Doping Agency as a substance whose use is banned in sport.[55] It is used as an adjuvant, adulterant, and diluent to street drugs such as cocaine and heroin.[56] It is one of the three common ingredients in site enhancement oil used by bodybuilders.[57]

Adulterant in cocaine[edit]

Lidocaine is often added to cocaine as a diluent.[58][59] Cocaine and lidocaine both numb the gums when applied. This gives the user the impression of high-quality cocaine, when in actuality the user is receiving a diluted product.[60]

Compendial status[edit]

  • Japanese Pharmacopoeia 15
  • United States Pharmacopeia 31[61]

Veterinary use[edit]

It is a component of the veterinary drug Tributame along with embutramide and chloroquine used to carry out euthanasia on horses and dogs.[62][63]

See also[edit]

  • Dimethocaine (has some DRI activity)
  • Lidocaine/prilocaine
  • Procaine
  • Mexiletine

References[edit]

  1. ^ «Lidocaine». Merriam-Webster Dictionary.
  2. ^ «Lidocaine». Dictionary.com Unabridged (Online). n.d.
  3. ^ «Poisons Standard February 2021». Federal Register of Legislation. 1 January 2021. Retrieved 11 April 2021.
  4. ^ «Lidocaine Hydrochloride Injection BP 1% w/v — Summary of Product Characteristics (SmPC)». (emc). 29 June 2020. Retrieved 11 April 2021.
  5. ^ «Xylocaine MPF- lidocaine hydrochloride injection, solution Xylocaine- lidocaine hydrochloride injection, solution Xylocaine- lidocaine hydrochloride,epinephrine bitartrate injection, solution». DailyMed. Retrieved 11 April 2021.
  6. ^ «Ztlido- lidocaine patch». DailyMed. Retrieved 11 April 2021.
  7. ^ a b c d e f g h i j k «Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic)». The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-08-10. Retrieved Aug 26, 2015.
  8. ^ a b c d e f g h i j «Lidocaine Hydrochloride (Local)». The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 2015-09-06. Retrieved Aug 26, 2015.
  9. ^ a b c Nolan JP, Baskett PJ (1997). «Analgesia and anaesthesia». In David Skinner, Andrew Swain, Rodney Peyton, Colin Robertson (eds.). Cambridge Textbook of Accident and Emergency Medicine. Project co-ordinator, Fiona Whinster. Cambridge, UK: Cambridge University Press. p. 194. ISBN 9780521433792. Archived from the original on 2017-09-08.
  10. ^ Scriabine A (1999). «Discovery and development of major drugs currently in use». In Ralph Landau, Basil Achilladelis, Alexander Scriabine (eds.). Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. p. 211. ISBN 9780941901215. Archived from the original on 2017-09-08.
  11. ^ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
  12. ^ Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 22. ISBN 9781284057560.
  13. ^ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
  14. ^ «Lidocaine — Drug Usage Statistics». ClinCalc. Retrieved 7 October 2022.
  15. ^ «Local anaesthetic drugs».
  16. ^ Derry S, Wiffen PJ, Moore RA, Quinlan J (July 2014). Derry S (ed.). «Topical lidocaine for neuropathic pain in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 7 (7): CD010958. doi:10.1002/14651858.CD010958.pub2. PMC 6540846. PMID 25058164.
  17. ^ Sinha S, Schreiner AJ, Biernaskie J, Nickerson D, Gabriel VA (November 2017). «Treating pain on skin graft donor sites: Review and clinical recommendations». The Journal of Trauma and Acute Care Surgery. 83 (5): 954–964. doi:10.1097/TA.0000000000001615. PMID 28598907. S2CID 44520644.
  18. ^ «Lidocaine/prilocaine spray for premature ejaculation». Drug and Therapeutics Bulletin. 55 (4): 45–48. April 2017. doi:10.1136/dtb.2017.4.0469. PMID 28408390. S2CID 19110955.
  19. ^ Kumar M, Chawla R, Goyal M (2015). «Topical anesthesia». Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology. 31 (4): 450–6. doi:10.4103/0970-9185.169049. PMC 4676230. PMID 26702198.
  20. ^ Martí-Carvajal AJ, Simancas-Racines D, Anand V, Bangdiwala S (August 2015). «Prophylactic lidocaine for myocardial infarction». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 8 (8): CD008553. doi:10.1002/14651858.CD008553.pub2. PMC 8454263. PMID 26295202.
  21. ^ Slaughter LA, Patel AD, Slaughter JL (March 2013). «Pharmacological treatment of neonatal seizures: a systematic review». Journal of Child Neurology. 28 (3): 351–64. doi:10.1177/0883073812470734. PMC 3805825. PMID 23318696.
  22. ^ Weibel S, Jelting Y, Pace NL, Helf A, Eberhart LH, Hahnenkamp K, et al. (June 2018). «Continuous intravenous perioperative lidocaine infusion for postoperative pain and recovery in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2018 (6): CD009642. doi:10.1002/14651858.cd009642.pub3. PMC 6513586. PMID 29864216.
  23. ^ Biller JA (2007). «Airway obstruction, bronchospasm, and cough». In Berger AM, Shuster JL, Von Roenn JH (eds.). Principles and practice of palliative care and supportive oncology. Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. pp. 297–307. ISBN 978-0-7817-9595-1. Inhaled lidocaine is used to suppress cough during bronchoscopy. Animal studies and a few human studies suggest that lidocaine has an antitussive effect…
  24. ^ Birsa LM, Verity PG, Lee RF (May 2010). «Evaluation of the effects of various chemicals on discharge of and pain caused by jellyfish nematocysts». Comp. Biochem. Physiol. C. 151 (4): 426–30. doi:10.1016/j.cbpc.2010.01.007. PMID 20116454.
  25. ^ Morabito R, Marino A, Dossena S, La Spada G (Jun 2014). «Nematocyst discharge in Pelagia noctiluca (Cnidaria, Scyphozoa) oral arms can be affected by lidocaine, ethanol, ammonia and acetic acid». Toxicon. 83: 52–8. doi:10.1016/j.toxicon.2014.03.002. PMID 24637105.
  26. ^ Adams JG (2012). «32». Emergency Medicine: Clinical Essentials. Elsevier Health Sciences. ISBN 9781455733941. Archived from the original on 2017-09-08.
  27. ^ Jackson D, Chen AH, Bennett CR (October 1994). «Identifying true lidocaine allergy». J Am Dent Assoc. 125 (10): 1362–6. doi:10.14219/jada.archive.1994.0180. PMID 7844301.
  28. ^ a b Australian Medicines Handbook. Adelaide, S. Aust: Australian Medicines Handbook Pty Ltd. 2006. ISBN 978-0-9757919-2-9.[page needed]
  29. ^ a b Nielsen LJ, Lumholt P, Hölmich LR (October 2014). «[Local anaesthesia with vasoconstrictor is safe to use in areas with end-arteries in fingers, toes, noses and ears]». Ugeskrift for Laeger. 176 (44). PMID 25354008.
  30. ^ a b c Forget P, Borovac JA, Thackeray EM, Pace NL (December 2019). «Transient neurological symptoms (TNS) following spinal anaesthesia with lidocaine versus other local anaesthetics in adult surgical patients: a network meta-analysis». The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2019 (12): CD003006. doi:10.1002/14651858.CD003006.pub4. PMC 6885375. PMID 31786810.
  31. ^ «Lidocaine». Epocrates. Archived from the original on 2014-04-22.
  32. ^ a b «Lidocaine Hydrochloride and 5% Dextrose Injection». Safety Labeling Changes. FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER). January 2014. Archived from the original on 2013-04-03.
  33. ^ «Lidocaine Viscous: Drug Safety Communication — Boxed Warning Required — Should Not Be Used to Treat Teething Pain». FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER). June 2014. Archived from the original on 2014-07-14.
  34. ^ Schubart JR, Schaefer E, Janicki P, Adhikary SD, Schilling A, Hakim AJ, et al. (October 2019). «Resistance to local anesthesia in people with the Ehlers-Danlos Syndromes presenting for dental surgery». Journal of Dental Anesthesia and Pain Medicine. 19 (5): 261–270. doi:10.17245/jdapm.2019.19.5.261. PMC 6834718. PMID 31723666.
  35. ^ «Table 96–4. Drugs and Porphyria» (PDF). Merck Manual. Merck & Company, Inc. 2011. Archived from the original on 2014-04-20.
  36. ^ «Lidocaine — N01BB02». Drug porphyrinogenicity monograph. The Norwegian Porphyria Centre and the Swedish Porphyria Centre. Archived from the original on 2014-04-20. strong clinical evidence points to lidocaine as probably not porphyrinogenic
  37. ^ Khan MG (2007). Cardiac Drug Therapy (7th ed.). Totowa, NJ: Humana Press. ISBN 9781597452380.
  38. ^ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (8 August 2018). «Local anesthetic systemic toxicity: current perspectives». Local and Regional Anesthesia. 11: 35–44. doi:10.2147/LRA.S154512. PMC 6087022. PMID 30122981.
  39. ^ van Donselaar-van der Pant KA, Buwalda M, van Leeuwen HJ (January 2008). «[Lidocaine: local anaesthetic with systemic toxicity]» [Lidocaine: local anaesthetic with systemic toxicity]. Nederlands Tijdschrift voor Geneeskunde (in Dutch). 152 (2): 61–65. PMID 18265791.
  40. ^ Baselt R (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th ed.). Foster City, CA: Biomedical Publications. pp. 840–4. ISBN 978-0-9626523-7-0.
  41. ^ Picard J, Ward SC, Zumpe R, Meek T, Barlow J, Harrop-Griffiths W (February 2009). «Guidelines and the adoption of ‘lipid rescue’ therapy for local anaesthetic toxicity». Anaesthesia. 64 (2): 122–125. doi:10.1111/j.1365-2044.2008.05816.x. PMID 19143686. S2CID 25581037.
  42. ^ El-Boghdadly K, Pawa A, Chin KJ (2018). «Local anesthetic systemic toxicity: current perspectives». Local and Regional Anesthesia. 11: 35–44. doi:10.2147/LRA.S154512. PMC 6087022. PMID 30122981.
  43. ^ Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (December 2015). «Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature». Journal of Orthopaedics. 12 (Suppl 2): S200-10. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530. PMID 27047224.
  44. ^ Carterall WA (2001). «Molecular mechanisms of gating and drug block of sodium channels». Sodium Channels and Neuronal Hyperexcitability. Novartis Foundation Symposia. Vol. 241. pp. 206–225. doi:10.1002/0470846682.ch14. ISBN 9780470846681.
  45. ^ Sheu SS, Lederer WJ (Oct 1985). «Lidocaine’s negative inotropic and antiarrhythmic actions. Dependence on shortening of action potential duration and reduction of intracellular sodium activity». Circulation Research. 57 (4): 578–90. doi:10.1161/01.res.57.4.578. PMID 2412723.
  46. ^ Lewin NA, Nelson LH (2006). «Chapter 61: Antidysrhythmics». In Flomenbaum N, Goldfrank LR, Hoffman RL, Howland MD, Lewin NA, Nelson LH (eds.). Goldfrank’s Toxicologic Emergencies (8th ed.). New York: McGraw-Hill. pp. 963–4. ISBN 978-0-07-143763-9.
  47. ^ Thomson PD, Melmon KL, Richardson JA, Cohn K, Steinbrunn W, Cudihee R, Rowland M (April 1973). «Lidocaine pharmacokinetics in advanced heart failure, liver disease, and renal failure in humans». Ann. Intern. Med. 78 (4): 499–508. doi:10.7326/0003-4819-78-4-499. PMID 4694036.
  48. ^ Collinsworth KA, Kalman SM, Harrison DC (1974). «The clinical pharmacology of lidocaine as an antiarrhythymic drug». Circulation. 50 (6): 1217–30. doi:10.1161/01.CIR.50.6.1217. PMID 4609637.
  49. ^ a b Löfgren N (1948). Studies on local anesthetics: Xylocaine: a new synthetic drug (Inaugural dissertation). Stockholm, Sweden: Ivar Heggstroms. OCLC 646046738.[page needed]
  50. ^ Löfgren N, Lundqvist B (1946). «Studies on local anaesthetics II». Svensk Kemisk Tidskrift. 58: 206–17.
  51. ^ Wildsmith JA (2011). «Lidocaine: A more complex story than ‘simple’ chemistry suggests» (PDF). The Proceedings of the History of Anaesthesia Society. 43: 9–16. Archived (PDF) from the original on 2014-04-22.
  52. ^ «Lidocaine international forms and names». Drugs.com. Retrieved 29 October 2017.
  53. ^ «Lidocaine Ingredient Summary». Therapeutic Goods Administration. Retrieved 20 September 2018.
  54. ^ «Updating medicine ingredient names — list of affected ingredients». Therapeutic Goods Administration. 24 June 2019. Archived from the original on 28 August 2021. Retrieved 16 February 2020.
  55. ^ «The 2021 Prohibited List International Standard» (PDF). The World Anti-Doping Code. World Anti-Doping Agency (WADA). 1 January 2021. Archived from the original (PDF) on 13 May 2021. Retrieved 18 May 2021.
  56. ^ «New York Drug Threat Assessment». National Drug Intelligence Center. November 2002. Archived from the original on 2012-08-12.
  57. ^ Pupka A, Sikora J, Mauricz J, Cios D, Płonek T (2009). «[The usage of synthol in the body building]». Polimery W Medycynie. 39 (1): 63–5. PMID 19580174.
  58. ^ Bernardo NP, Siqueira ME, De Paiva MJ, Maia PP (2003). «Caffeine and other adulterants in seizures of street cocaine in Brazil». International Journal of Drug Policy. 14 (4): 331–4. doi:10.1016/S0955-3959(03)00083-5.
  59. ^ «UNITED STATES of America, Plaintiff-Appellee, v. Luis A. CUELLO, Alvaro Bastides-Benitez, John Doe, a/k/a Hugo Hurtado, and Alvaro Carvajal, Defendants-Appellants». Docket No. 78-5314. United States Court of Appeals, Fifth Circuit. 1979-07-25. Archived from the original on 2012-05-24.
  60. ^ Winterman D (2010-09-07). «How cutting drugs became big business». BBC News Online. BBC News Magazine. Archived from the original on 2 February 2017. Retrieved 20 January 2017.
  61. ^ «Revision Bulletin: Lidocaine and Prilocaine Cream–Revision to Related Compounds Test». The United States Pharmacopeial Convention. November 30, 2007. Archived from the original on May 1, 2013.
  62. ^ Peterson ME, Talcott PA (2013-08-07). Small Animal Toxicology. Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0323241984. Archived from the original on 2017-09-08.
  63. ^ «FDA Freedom of Information Summary — Tributame» (PDF). Food and Drug Administration. Archived from the original (PDF) on 2015-05-18.

External links[edit]

  • «Lidocaine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
  • «Lidocaine Transdermal Patch». MedlinePlus.
  • US patent 2441498, Nils Magnus Loefgren & Bengt Josef Lundqvist, «Alkyl glycinanilides», published 1948-05-11, issued 1948-05-11, assigned to ASTRA APOTEKARNES KEM FAB
Источник

Разбор частей речи

Далее давайте разберем морфологические признаки каждой из частей речи русского языка на примерах. Согласно лингвистике русского языка, выделяют три группы из 10 частей речи, по общим признакам:

1. Самостоятельные части речи:

  • существительные (см. морфологические нормы сущ. );
  • глаголы:
    • причастия;
    • деепричастия;
  • прилагательные;
  • числительные;
  • местоимения;
  • наречия;

2. Служебные части речи:

  • предлоги;
  • союзы;
  • частицы;

3. Междометия.

Ни в одну из классификаций (по морфологической системе) русского языка не попадают:

  • слова да и нет, в случае, если они выступают в роли самостоятельного предложения.
  • вводные слова: итак, кстати, итого, в качестве отдельного предложения, а так же ряд других слов.

Морфологический разбор существительного

План морфологического разбора существительного

Пример:

«Малыш пьет молоко.»

Малыш (отвечает на вопрос кто?) – имя существительное;

  • начальная форма – малыш;
  • постоянные морфологические признаки: одушевленное, нарицательное, конкретное, мужского рода, I -го склонения;
  • непостоянные морфологические признаки: именительный падеж, единственное число;
  • при синтаксическом разборе предложения выполняет роль подлежащего.

Морфологический разбор слова «молоко» (отвечает на вопрос кого? Что?).

  • начальная форма – молоко;
  • постоянная морфологическая характеристика слова: среднего рода, неодушевленное, вещественное, нарицательное, II -е склонение;
  • изменяемые признаки морфологические: винительный падеж, единственное число;
  • в предложении прямое дополнение.

Приводим ещё один образец, как сделать морфологический разбор существительного, на основе литературного источника:

«Две дамы подбежали к Лужину и помогли ему встать. Он ладонью стал сбивать пыль с пальто. (пример из: «Защита Лужина», Владимир Набоков).»

Дамы (кто?) — имя существительное;

  • начальная форма — дама;
  • постоянные морфологические признаки: нарицательное, одушевленное, конкретное, женского рода, I склонения;
  • непостоянная морфологическая характеристика существительного: единственное число, родительный падеж;
  • синтаксическая роль: часть подлежащего.

Лужину (кому?) — имя существительное;

  • начальная форма — Лужин;
  • верная морфологическая характеристика слова: имя собственное, одушевленное, конкретное, мужского рода, смешанного склонения;
  • непостоянные морфологические признаки существительного: единственное число, дательного падежа;
  • синтаксическая роль: дополнение.

Ладонью (чем?) — имя существительное;

  • начальная форма — ладонь;
  • постоянные морфологические признаки: женского рода, неодушевлённое, нарицательное, конкретное, I склонения;
  • непостоянные морфо. признаки: единственного числа, творительного падежа;
  • синтаксическая роль в контексте: дополнение.

Пыль (что?) — имя существительное;

  • начальная форма — пыль;
  • основные морфологические признаки: нарицательное, вещественное, женского рода, единственного числа, одушевленное не охарактеризовано, III склонения (существительное с нулевым окончанием);
  • непостоянная морфологическая характеристика слова: винительный падеж;
  • синтаксическая роль: дополнение.

(с) Пальто (С чего?) — существительное;

  • начальная форма — пальто;
  • постоянная правильная морфологическая характеристика слова: неодушевленное, нарицательное, конкретное, среднего рода, несклоняемое;
  • морфологические признаки непостоянные: число по контексту невозможно определить, родительного падежа;
  • синтаксическая роль как члена предложения: дополнение.

Морфологический разбор прилагательного

Имя прилагательное — это знаменательная часть речи. Отвечает на вопросы Какой? Какое? Какая? Какие? и характеризует признаки или качества предмета. Таблица морфологических признаков имени прилагательного:

  • начальная форма в именительном падеже, единственного числа, мужского рода;
  • постоянные морфологические признаки прилагательных:
    • разряд, согласно значению:
      • — качественное (теплый, молчаливый);
      • — относительное (вчерашний, читальный);
      • — притяжательное (заячий, мамин);
    • степень сравнения (для качественных, у которых этот признак постоянный);
    • полная / краткая форма (для качественных, у которых этот признак постоянный);
  • непостоянные морфологические признаки прилагательного:
    • качественные прилагательные изменяются по степени сравнения (в сравнительных степенях простая форма, в превосходных — сложная): красивый-красивее-самый красивый;
    • полная или краткая форма (только качественные прилагательные);
    • признак рода (только в единственном числе);
    • число (согласуется с существительным);
    • падеж (согласуется с существительным);
  • синтаксическая роль в предложении: имя прилагательное бывает определением или частью составного именного сказуемого.

План морфологического разбора прилагательного

Пример предложения:

Полная луна взошла над городом.

Полная (какая?) – имя прилагательное;

  • начальная форма – полный;
  • постоянные морфологические признаки имени прилагательного: качественное, полная форма;
  • непостоянная морфологическая характеристика: в положительной (нулевой) степени сравнения, женский род (согласуется с существительным), именительный падеж;
  • по синтаксическому анализу — второстепенный член предложения, выполняет роль определения.

Вот еще целый литературный отрывок и морфологический разбор имени прилагательного, на примерах:

Девушка была прекрасна: стройная, тоненькая, глаза голубые, как два изумительных сапфира, так и заглядывали к вам в душу.

Прекрасна (какова?) — имя прилагательное;

  • начальная форма — прекрасен (в данном значении);
  • постоянные морфологические нормы: качественное, краткое;
  • непостоянные признаки: положительная степень сравнения, единственного числа, женского рода;
  • синтаксическая роль: часть сказуемого.

Стройная (какая?) — имя прилагательное;

  • начальная форма — стройный;
  • постоянные морфологические признаки: качественное, полное;
  • непостоянная морфологическая характеристика слова: полное, положительная степень сравнения, единственное число, женский род, именительный падеж;
  • синтаксическая роль в предложении: часть сказуемого.

Тоненькая (какая?) — имя прилагательное;

  • начальная форма — тоненький;
  • морфологические постоянные признаки: качественное, полное;
  • непостоянная морфологическая характеристика прилагательного: положительная степень сравнения, единственное число, женского рода, именительного падежа;
  • синтаксическая роль: часть сказуемого.

Голубые (какие?) — имя прилагательное;

  • начальная форма — голубой;
  • таблица постоянных морфологических признаков имени прилагательного: качественное;
  • непостоянные морфологические характеристики: полное, положительная степень сравнения, множественное число, именительного падежа;
  • синтаксическая роль: определение.

Изумительных (каких?) — имя прилагательное;

  • начальная форма — изумительный;
  • постоянные признаки по морфологии: относительное, выразительное;
  • непостоянные морфологические признаки: множественное число, родительного падежа;
  • синтаксическая роль в предложении: часть обстоятельства.

Морфологические признаки глагола

Согласно морфологии русского языка, глагол — это самостоятельная часть речи. Он может обозначать действие (гулять), свойство (хромать), отношение (равняться), состояние (радоваться), признак (белеться, красоваться) предмета. Глаголы отвечают на вопрос что делать? что сделать? что делает? что делал? или что будет делать? Разным группам глагольных словоформ присущи неоднородные морфологические характеристики и грамматические признаки.

Морфологические формы глаголов:

  • начальная форма глагола — инфинитив. Ее так же называют неопределенная или неизменяемая форма глагола. Непостоянные морфологические признаки отсутствуют;
  • спрягаемые (личные и безличные) формы;
  • неспрягаемые формы: причастные и деепричастные.

Морфологический разбор глагола

  • начальная форма — инфинитив;
  • постоянные морфологические признаки глагола:
    • переходность:
      • переходный (употребляется с существительными винительного падежа без предлога);
      • непереходный (не употребляется с существительным в винительном падеже без предлога);
    • возвратность:
      • возвратные (есть -ся, -сь);
      • невозвратные (нет -ся, -сь);
    • вид:
      • несовершенный (что делать?);
      • совершенный (что сделать?);
    • спряжение:
      • I спряжение (дела-ешь, дела-ет, дела-ем, дела-ете, дела-ют/ут);
      • II спряжение (сто-ишь, сто-ит, сто-им, сто-ите, сто-ят/ат);
      • разноспрягаемые глаголы (хотеть, бежать);
  • непостоянные морфологические признаки глагола:
    • наклонение:
      • изъявительное: что делал? что сделал? что делает? что сделает?;
      • условное: что делал бы? что сделал бы?;
      • повелительное: делай!;
    • время (в изъявительном наклонении: прошедшее/настоящее/будущее);
    • лицо (в настоящем/будущем времени, изъявительного и повелительного наклонения: 1 лицо: я/мы, 2 лицо: ты/вы, 3 лицо: он/они);
    • род (в прошедшем времени, единственного числа, изъявительного и условного наклонения);
    • число;
  • синтаксическая роль в предложении. Инфинитив может быть любым членом предложения:
    • сказуемым: Быть сегодня празднику;
    • подлежащим :Учиться всегда пригодится;
    • дополнением: Все гости просили ее станцевать;
    • определением: У него возникло непреодолимое желание поесть;
    • обстоятельством: Я вышел пройтись.

Морфологический разбор глагола пример

Чтобы понять схему, проведем письменный разбор морфологии глагола на примере предложения:

Вороне как-то Бог послал кусочек сыру… (басня, И. Крылов)

Послал (что сделал?) — часть речи глагол;

  • начальная форма — послать;
  • постоянные морфологические признаки: совершенный вид, переходный, 1-е спряжение;
  • непостоянная морфологическая характеристика глагола: изъявительное наклонение, прошедшего времени, мужского рода, единственного числа;
  • синтаксическая роль в предложении: сказуемое.

Следующий онлайн образец морфологического разбора глагола в предложении:

Какая тишина, прислушайтесь.

Прислушайтесь (что сделайте?) — глагол;

  • начальная форма — прислушаться;
  • морфологические постоянные признаки: совершенный вид, непереходный, возвратный, 1-го спряжения;
  • непостоянная морфологическая характеристика слова: повелительное наклонение, множественное число, 2-е лицо;
  • синтаксическая роль в предложении: сказуемое.

План морфологического разбора глагола онлайн бесплатно, на основе примера из целого абзаца:

— Его нужно предостеречь.

— Не надо, пусть знает в другой раз, как нарушать правила.

— Что за правила?

— Подождите, потом скажу. Вошел! («Золотой телёнок», И. Ильф)

Предостеречь (что сделать?) — глагол;

  • начальная форма — предостеречь;
  • морфологические признаки глагола постоянные: совершенный вид, переходный, невозвратный, 1-го спряжения;
  • непостоянная морфология части речи: инфинитив;
  • синтаксическая функция в предложении: составная часть сказуемого.

Пусть знает (что делает?) — часть речи глагол;

  • начальная форма — знать;
  • постоянные морфологические признаки: несовершенный вид, невозвратный, переходный, 1-го спряжения;
  • непостоянная морфология глагола: повелительное наклонение, единственного числа, 3-е лицо;
  • синтаксическая роль в предложении: сказуемое.

Нарушать (что делать?) — слово глагол;

  • начальная форма — нарушать;
  • постоянные морфологические признаки: несовершенный вид, невозвратный, переходный, 1-го спряжения;
  • непостоянные признаки глагола: инфинитив (начальная форма);
  • синтаксическая роль в контексте: часть сказуемого.

Подождите (что сделайте?) — часть речи глагол;

  • начальная форма — подождать;
  • постоянные морфологические признаки: совершенный вид, невозвратный, переходный, 1-го спряжения;
  • непостоянная морфологическая характеристика глагола: повелительное наклонение, множественного числа, 2-го лица;
  • синтаксическая роль в предложении: сказуемое.

Вошел (что сделал?) — глагол;

  • начальная форма — войти;
  • постоянные морфологические признаки: совершенный вид, невозвратный, непереходный, 1-го спряжения;
  • непостоянная морфологическая характеристика глагола: прошедшее время, изъявительное наклонение, единственного числа, мужского рода;
  • синтаксическая роль в предложении: сказуемое.
Источник

лидокаин

  • 1
    лидокаин

    Универсальный русско-английский словарь > лидокаин

  • 2
    лидокаин

    Новый русско-английский словарь > лидокаин

  • 3
    лидокаин

    мед.

    lidocaine

    lidocaine hydrochloride

    Дополнительный универсальный русско-английский словарь > лидокаин

  • 4
    лидокаин

    Русско-английский медицинский словарь > лидокаин

См. также в других словарях:

  • Лидокаин — Действующее вещество ›› Лидокаин* (Lidocaine*) Латинское название Lidocain АТХ: ›› D04AB01 Лидокаин Фармакологические группы: Местные анестетики ›› Антиаритмические средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› R52.0 Острая боль ›› R52.1… …   Словарь медицинских препаратов

  • Лидокаин — …   Википедия

  • лидокаин — сущ., кол во синонимов: 2 • анальгетик (48) • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • Лидокаин 2%-адреналин — Действующее вещество ›› Лидокаин* + Эпинефрин* (Lidocaine* + Epinephrine*) Латинское название Lidocain 2% adrenalin АТХ: ›› N01BB52 Лидокаин в комбинации с другими препаратами Фармакологическая группа: Местные анестетики в комбинациях… …   Словарь медицинских препаратов

  • ЛИДОКАИН — (2,6 диметил N,N диэтиламиноацетанилида гидрохлорид, ксикаин, ксилокаин, ксилокард, марикаин), мол. м. 288,8; бесцв. кристаллы; т. пл. 74 79 °С; раств. в воде, этаноле, не раств. в диэтиловом эфире. Получают взаимод. 2,6 диметил N,N… …   Химическая энциклопедия

  • килодина — лидокаин …   Краткий словарь анаграмм

  • Версатис — Лидокаин (Lidocaine) Химическое соединение …   Википедия

  • Динексан А — Лидокаин (Lidocaine) Химическое соединение …   Википедия

  • Ксилокаин — Лидокаин (Lidocaine) Химическое соединение …   Википедия

  • Ликаин — Лидокаин (Lidocaine) Химическое соединение …   Википедия

  • Луан (лекарственное средство) — Лидокаин (Lidocaine) Химическое соединение …   Википедия

Источник

Лидокаин (Lidocaine)

💊 Состав препарата Лидокаин

✅ Применение препарата Лидокаин

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Описание активных компонентов препарата

Лидокаин
(Lidocaine)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.05.21

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Рецептурный препарат Лидокаин

Р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.

рег. №: ЛС-001555
от 11.02.12
— Отмена Гос. регистрации

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лидокаин

Раствор для инъекций 2% 1 мл 1 амп.
лидокаина гидрохлорид 20 мг 40 мг

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местный анестетик амидного типа, короткого действия. В основе его механизма действия лежит уменьшение проницаемости мембраны нейрона для ионов натрия. В результате этого снижается скорость деполяризации и повышается порог возбуждения, приводя к обратимому местному онемению. Лидокаин применяется в целях достижения проводниковой анестезии в различных участках тела и контроля аритмии. Обладает быстрым началом действия (около 1 мин после в/в введения и 15 мин после в/м введения), быстро распространяется в окружающие ткани. Действие продолжается 10-20 мин после в/м введения и около 60-90 мин после в/в введения.

Фармакокинетика

Системная абсорбция лидокаина определяется местом введения, дозой и его фармакологическим профилем. Cmax достигается после межреберной блокады, далее (в порядке снижения концентрации), после введения в поясничное эпидуральное пространство, плечевое сплетение и подкожные ткани. Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей Cmax в плазме крови.

Выделяется с грудным молоком (до 40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида и глицинксилида. Глицинксилид обладает более длинным, чем лидокаин, T1/2 (около 10 ч) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизменного лидокаина в моче не превышает 10%. T1/2 при непрерывной инфузии в течение 24-48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания активных веществ препарата

Лидокаин

Местная и регионарная анестезия, проводниковая анестезия при больших и малых хирургических вмешательствах.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от вида анестезии и места введения, размера анестезируемого участка, возраста пациента. Средство следует вводить в наименьшей концентрации и наименьшей дозе, дающей требуемый эффект.

Максимальная доза для взрослых не должна превышать 300 мг.

У взрослых, детей и подростков в возрасте 12-18 лет однократная доза лидокаина (за исключением спинальной анестезии) не должна превышать 4.5 мг/кг, при максимальной — 300 мг.

Детям, пожилым и ослабленным пациентам лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, артериальная гипертензия, угнетение сократимости миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможна остановка сердца или недостаточность кровообращения.

Со стороны нервной системы: головокружение, парестезии, судороги, парестезия вокруг рта, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, тремор, сонливость, шум в ушах, спутанность сознания, дизартрия, невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лидокаину и к другим анестетикам амидного типа; тяжелая синоатриальная блокада, СССУ, AV-блокада III степени, тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая декомпенсация сердечной недостаточности; детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл) .

Для субарахноидальной анестезии (дополнительно) — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью

Миастения; эпилепсия, полная или неполная блокада внутрисердечного проведения, хроническая сердечная недостаточность, брадикардия, угнетение дыхания, коагулопатия, синдром Мелькерсона-Розенталя; применение в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или замедлению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); III триместр беременности.

Необходимо проведение субарахноидальной анестезии с осторожностью при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, психозе, истерии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Лидокаин разрешается применять при беременности и в период грудного вскармливания.

Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. С осторожностью следует применять в III триместре беременности.

В некоторых случаях парацервикальная блокада при беременности может приводить к брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем требуется тщательный мониторинг частоты сердцебиения у плода.

При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано.

В исследованиях на животных вредное воздействие на плод не обнаружено.

Лидокаин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Однако его пероральная биодоступность очень низкая, поэтому количество лидокаина, которое может поступить с грудным молоком, незначительное.; потенциальный риск для ребенка считается небольшим. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказания: детский возраст до 1 года (для раствора 10 мг/мл), детский возраст до 18 лет (для раствора 20 мг/мл).

Детям лидокаин вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особые указания

Перед введением в ткани с обильным кровоснабжением рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Перед началом в/в введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.

Регионарную и местную анестезию должны проводить опытные специалисты в соответствующим образом оборудованном помещении, при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций и осложнений.

Лидокаин следует с осторожностью применять в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).

При применении средства за пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон) необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.

В/м введение лидокаина может повышать активность КФК, что может затруднить диагностику острого инфаркта миокарда.

При введении в воспаленные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.

Проводниковая анестезия спинномозговых нервов может приводить к угнетению сердечно-сосудистой системы, особенно на фоне гиповолемии, поэтому при проведении эпидуральной анестезии пациентам с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы следует соблюдать осторожность.

Эпидуральная анестезия может приводить к артериальной гипотензии и брадикардии. Риск можно снизить предварительным введением кристаллоидных или коллоидных растворов. Необходимо немедленно купировать артериальную гипотензию.

Введение в область головы и шеи может привести к непреднамеренному попаданию в артерию с развитием церебральной симптоматики даже в низких дозах.

Ретробульбарное введение в редких случаях может приводить к попаданию в субарахноидальное пространство черепа, приводя к серьезным/тяжелым реакциям, включая сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ, судороги и временную слепоту.

Ретро- и перибульбарное введение местных анестетиков несет низкий риск стойкой глазодвигательной дисфункции. К основным причина относят травму и/или местное токсическое действие на мышцы и/или нервы.

Тяжесть подобных реакций зависит от степени травмы. концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции в тканях. В связи с этим любой местный анестетик необходимо применять в наименьшей эффективной концентрации и дозе.

Длительная внутрисуставная инфузия не является разрешенным показанием к применению лидокаина.

Лидокаин раствор для инъекций 10 мг/мл не разрешен для интратекального введения (субарахноидальной анестезии).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения транспортных средств и заниматься другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином вследствие повышения концентрации лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).

Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT(например пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном в/в введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск желудочковых аритмий.

У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.

Допамин и 5- гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности к лидокаину. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном в/в введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение прочих антиаритмиков, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых кальциев каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.

Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызвать повышение артериального давления и тахикардию.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения АД.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии.

Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск местной реакции в виде болезненного отека.

Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Леколт
(ВЕЛТРЭЙД, Россия)

Лидокаин
(СИНТЕЗ, Россия)

Лидокаин
(ВЕРОФАРМ, Россия)

Лидокаин
(АЛВИЛС, Россия)

Лидокаин
(ОРГАНИКА, Россия)

Лидокаин
(АЙ СИ ЭН ОКТЯБРЬ, Россия)

Лидокаин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)

Лидокаин
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, Республика Беларусь)

Лидокаин
(АТОЛЛ, Россия)

Лидокаин
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)

Все аналоги

Источник

Морфологический разбор слова «лидокаин»

Часть речи: Существительное

ЛИДОКАИН — неодушевленное

Начальная форма слова: «ЛИДОКАИН»

Слово Морфологические признаки
ЛИДОКАИН
  1. Единственное число;
  2. Именительный падеж;
  3. Мужской род;
  4. Неодушевленное;
ЛИДОКАИН
  1. Винительный падеж;
  2. Единственное число;
  3. Мужской род;
  4. Неодушевленное;

Все формы слова ЛИДОКАИН

ЛИДОКАИН, ЛИДОКАИНА, ЛИДОКАИНУ, ЛИДОКАИНОМ, ЛИДОКАИНЕ, ЛИДОКАИНЫ, ЛИДОКАИНОВ, ЛИДОКАИНАМ, ЛИДОКАИНАМИ, ЛИДОКАИНАХ

Разбор слова в тексте или предложении

Если вы хотите разобрать слово «ЛИДОКАИН» в конкретном предложении или тексте, то лучше использовать

морфологический разбор текста.
Морфологический разбор предложения

Найти
синонимы к слову «лидокаин»

Примеры предложений со словом «лидокаин»

1

Лидокаин, – так же тихо ответила Ира.

Байки из роддома, Андрей Шляхов, 2015г.

2

Значит опыта печального нет, на всякий случай – лидокаин надо колоть вместе с антибиотиками.

Виртуальный пожар. Повесть в письмах. Часть 1, Наталия Пименова

3

Лидокаин, – бросила девушка, поймав ее взгляд. 

Второй город. Сборник рассказов, Дмитрий Алексеевич Кононов, 2020г.

4

Затем доктор одобрительно хмыкнул и стал вводить лидокаин.

Веллер-квартет. Повести и рассказы, Дмитрий Валерьевич Мечников

5

В общем, позвонила я акушерке, велела галопом нестись ко мне с набором инструментов для осмотра родовых путей и всяким прочим кетгутом-лидокаином.

Акушер-ХА! (сборник), Татьяна Соломатина, 2009г.

Найти еще примеры предложений со словом ЛИДОКАИН

Источник

  • Как пишется слово ливчик
  • Как пишется слово ливневый
  • Как пишется слово ливень
  • Как пишется слово лжешь
  • Как пишется слово лжет