Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название вещества Кеторолак
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Кеторолак
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Кеторолак
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия вещества Кеторолак
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Торговые названия с действующим веществом Кеторолак
Структурная формула
Русское название
Кеторолак
Английское название
Ketorolac
Латинское название вещества Кеторолак
Ketorolacum (род. Ketorolaci)
Химическое название
(±)-5-Бензоил-2,3-дигидро-1H-пирролизин-1-карбоновая кислота (в виде соединения с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропандиолом) (1:1)
Фармакологическая группа вещества Кеторолак
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
- M36.8 Системные поражения соединительной ткани при других болезнях, классифицированных в других рубриках
- T14.0 Поверхностная травма неуточненной области тела
- M77.1 Латеральный эпикондилит
- O80.9 Одноплодные самопроизвольные роды неуточненные
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R52.0 Острая боль
- K04.0 Пульпит
- Z98.8 Другие уточненные послехирургические состояния
- M54.9 Дорсалгия неуточненная
- M42.9 Остеохондроз позвоночника неуточненный
- C80 Злокачественное новообразование без уточнения локализации
- K08.8.0* Боль зубная
- R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
- T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
- M65 Синовиты и тендосиновиты
- K05.2 Острый пародонтит
- M79.1 Миалгия
- T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
- M19.9 Артроз неуточненный
- R68.8.0* Синдром воспалительный
- T14.9 Травма неуточненная
- M54.1 Радикулопатия
- R52.2 Другая постоянная боль
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- T14.2 Перелом в неуточненной области тела
- M77.0 Медиальный эпикондилит
- M25.5 Боль в суставе
- M77.9 Энтезопатия неуточненная
- M93.9 Остеохондропатия неуточненная
- H10.1 Острый атопический конъюнктивит
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- M71 Другие бурсопатии
- H59 Поражения глаза и его придаточного аппарата после медицинских процедур
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее, антиагрегантное, жаропонижающее, противовоспалительное.
Характеристика
НПВС. Кеторолака трометамин — рацемическая смесь (−)S и (+)R форм. Кеторолака трометамин может существовать в трех кристаллических формах. Все формы в равной степени растворимы в воде. Кеторолака трометамин имеет pKa 3,5 и коэффициент распределения n-октанол/вода 0,26. Молекулярная масса 376,41.
Фармакология
Ингибирует активность циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и угнетает синтез ПГ. Обладает выраженной анальгезирующей активностью, ассоциированной с S-формой. Максимальный анальгезирующий эффект развивается в течение 2–3 ч. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, эффект является обратимым. В отличие от антиагрегационного эффекта ацетилсалициловой кислоты (сохраняется в течение времени жизни тромбоцита), влияние кеторолака трометамина на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Кеторолака трометамин не обладает седативным или анксиолитическим действием.
Фармакокинетика
Сравнение фармакокинетики кеторолака трометамина после в/в, в/м и перорального применения показало, что биодоступность у взрослых составляет 100% вне зависимости от способа введения. После в/м введения быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается через 50 мин после однократной в/м инъекции 30 мг и составляет 2,2–3,0 мкг/мл. При в/в инфузии 10 мг наибольшее содержание в плазме (2,4 мкг/мл) определяется через 5,4 мин. Время достижения Css при парентеральном и пероральном введении — 24 ч при применении каждые 6 ч. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается, в среднем, через 40 мин и составляет 0,7–1,1 мкг/мл после дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax и задерживает ее достижение на 1 ч. Антациды не влияют на величину абсорбции. Связывание кеторолака с белками плазмы крови — 99,2%. Степень связывания не зависит от концентрации в сосудистом русле. Метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм. Основной метаболит — гидроксикеторолак — фармакологически неактивен. Элиминируется преимущественно почками. У больных с нарушением функции почек экскреция замедляется. Скорость ее уменьшается пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелой почечной недостаточностью (плазменный клиренс несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек). В моче обнаруживается 92% введенной дозы, в фекалиях — 6%. При многократном введении клиренс кеторолака не меняется.
Имеются сообщения об эффективности кеторолака трометамина при приступах мигрени. Проявляет противовоспалительные свойства при использовании в офтальмологии в виде глазных капель.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В 18-месячном исследовании у мышей при применении внутрь в дозах до 2 мг/кг/сут (0,9 AUC человека) и в 24-месячном исследовании у крыс при дозах до 5 мг/кг/сут (0,5 AUC человека) канцерогенного эффекта не обнаружено.
Не выявлено мутагенноcти кеторолака трометамина в ряде бактериальных тестов in vitro в концентрациях 1590 мкг/мл и выше, кеторолака трометамин вызывал повышение частоты хромосомных аберраций на клетках яичников китайского хомячка.
В исследованиях репродукции в двух генерациях при уровне доз до 0,5 мг/кг/сут не оказывал влияния на фертильность у мышей и у крыс.
Применение вещества Кеторолак
Болевой синдром умеренной и сильной выраженности, в т.ч. в послеоперационном периоде (после полостных, гинекологических, ортопедических, урологических и других операций), болевой синдром при травмах (вывих, перелом, разрывы и растяжения связок), болевой синдром при остеоартрозе, остеохондрозе, невралгии, боль при онкологических заболеваниях, зубная боль, боль после стоматологических вмешательств, при перикороните, пульпите, боль в спине и мышцах.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» астма (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, а также непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), бронхоспазм, ангионевротический отек, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы, гиповолемия, дегидратация, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций), нарушение кроветворения, геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез, почечная и/или печеночная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л), одновременный прием с другими НПВС, роды и родоразрешение, возраст до 16 лет. Не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, а также для лечения хронических болей.
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, холецистит, холестаз, активный гепатит, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), сепсис, системная красная волчанка, полипы слизистой оболочки носа и носоглотки, пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции, выполненных в период органогенеза, с использованием ежедневных пероральных доз кеторолака трометамина 3,6 мг/кг (0,37 МРДЧ) у кроликов и 10 мг/кг (1,0 МРДЧ) у крыс не было выявлено тератогенного действия на плод. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние НПВС на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках). Пероральные дозы кеторолака трометамина 1,5 мг/кг (0,14 МРДЧ) у крыс, применяемые после 17 дня беременности, вызывали затрудненные роды и повышенную смертность детенышей.
Роды и родоразрешение. Применение кеторолака трометамина противопоказано, т.к., ингибируя синтез простагландинов, он может отрицательно повлиять на кровообращение плода и ослабить сократительную деятельность матки, что повышает риск маточных кровотечений.
Категория действия на плод по FDA — С.
После однократного перорального приема 10 мг кеторолака трометамина максимальная концентрация, определяемая в грудном молоке у человека, составляет 7,3 нг/мл, максимальное соотношение молоко/плазма — 0,037; после одного дня приема (4 раза в день) аналогичные показатели составляют 7,9 нг/мл, после 0,025. Поскольку ЛС, ингибирующие синтез ПГ, могут вызывать неблагоприятные эффекты у новорожденных, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Кеторолак
Частота побочных эффектов повышается с увеличением дозы. При проведении клинических испытаний были отмечены следующие побочные эффекты, возможно связанные с применением кеторолака трометамина:
Со стороны органов ЖКТ: гастралгия (13%), тошнота (12%), диспепсия (12%), диарея (7%); >1% — запор, метеоризм, ощущение переполнения желудка, рвота, стоматит; ≤1% — гастрит, отрыжка, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (17%), головокружение (7%), сонливость (6%); ≤1% — астения, тремор, необычные сновидения, инсомния, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезия, депрессия, нервозность, нарушения мышления, неспособность к концентрации внимания, гиперкинезы, ступор, чрезмерная жажда, нарушения вкуса, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), снижение слуха, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — повышение АД; ≤1% — сердцебиение, бледность, обморок, анемия, эозинофилия.
Со стороны респираторной системы: ≤1% — диспноэ, ринит, отек легких, кашель.
Со стороны мочеполовой системы: ≤1% — гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, частое мочеиспускание.
Со стороны кожных покровов: >1% — зуд, сыпь.
Аллергические реакции: <1% — крапивница.
Прочие: отеки (4%), >1% — пурпура, повышенная потливость; ≤1% — носовое кровотечение, ректальное кровотечение, увеличение массы тела, лихорадка, инфекция.
Местные реакции: боль в месте введения (2% — при многократном введении).
В постмаркетинговых исследованиях были отмечены следующие побочные эффекты:
Со стороны органов ЖКТ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, психоз, асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, приливы крови к лицу, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: ≤1% — астма, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения), гипонатриемия, гиперкалиемия, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны кожных покровов: синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапуллезная сыпь, крапивница.
Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции, отек гортани, отек языка, ангиоэдема.
Прочие: кровотечение из послеоперационной раны, миалгия.
Взаимодействие
Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака трометамина и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходимо контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови). На фоне применения кеторолака трометамина возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака трометамина, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. Снижает диуретический эффект фуросемида у людей с нормоволемией. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках). При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушения функции почек. При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака трометамина. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина. При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития. Раствор для инъекций совместим с рядом растворов, в т.ч. с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о возможном взаимодействии кеторолака трометамина (в/в, в/м) с недеполяризующими мышечными релаксантами, приводящем к апноэ (специальных исследований этого взаимодействия не проводили).
Передозировка
Симптомы: вялость, сонливость, тошнота, рвота, боль в животе, возникновение пептических язв желудка и/или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций организма. Специфический антидот не найден. Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м, в/в. У детей только в виде инъекций. Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10–30 мг, кратность введения — до 4 раз в сутки (каждые 6–8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов — 60 мг. Раствор назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 дней, у детей — 2 дней. Таблетки применяют не более 5–7 дней.
Меры предосторожности
У пациентов, получающих НПВС, в т.ч. кеторолака трометамин, возможны такие тяжелые осложнения лечения, как изъязвление ЖКТ, кровотечение и перфорация, послеоперационное кровотечение, острая почечная недостаточность, анафилактические и анафилактоидные реакции, печеночная недостаточность.
Риск развития осложнений лекарственной терапии возрастает при удлинении лечения и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза. Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Не применять одновременно с парацетамолом более 5 сут. Не рекомендуется использовать препарат для обезболивания родов (в связи с отсутствием адекватных исследований и возможным влиянием НПВС на сократительную способность матки).
Возможное появление в период лечения сонливости, головокружения, бессонницы или депрессии обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств).
Торговые названия с действующим веществом Кеторолак
| Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
|---|---|
| Долак® |
от 27.00 до 98.00 |
| КЕТАНОВ® МД |
119.00 |
| Кетанов® |
от 54.00 до 239.00 |
| Кетокам® |
от 55.00 до 55.00 |
| Кетолак® |
от 55.00 до 61.00 |
| Кеторол® |
от 243.00 до 451.00 |
| Кеторол® Экспресс |
50.00 |
| Кеторолак |
от 34.00 до 92.00 |
| Кеторолак Велфарм |
60.00 |
| Кеторолак Ромфарм |
от 94.00 до 100.00 |
| Кеторолак-ВЕРТЕКС |
от 40.00 до 40.00 |
| Кеторолак-СОЛОфарм |
от 77.00 до 84.00 |
| Кеторолак-Эском |
от 74.00 до 74.00 |
| Кетофрил® |
от 79.00 до 100.00 |
Кеторолак
Ketorolac
Аналоги (дженерики, синонимы)
Кетанов, Долак, Кеторол, Адолор, Ваторлак, Доломин, Кетадроп, Кеталгин, Кетокам, Кетофрил, Торадол, Торолак
Действующее вещество
Кеторолак (Ketorolacum)
Фармакологическая группа
Активные вещества, НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Рецепт
Международный:
Rp.: Tab. Ketorolaci 0,01 №10
D.S. Внутрь, по 1 таблетки 2 раза в день, независимо от приема пищи
Rp.: Sol. «Ketorolac» 30 mg/ml — 1 ml
D.t.d. № 10 in amp.
S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в день.
Россия:
Рецептурный бланк 107-1/у
Фармакологическое действие
Анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегантное.
Фармакодинамика
Кеторолак оказывает выраженное анальгетическое действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы 1 и 2, главным образом, в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов-модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой
рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные препараты.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После внутримышечного введения начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность — 80–100%, абсорбция при внутримышечном введении — полная и быстрая. После внутримышечного введения 30 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) составляет 1,74–3,1 мкг/мл, 60 мг — 3,23–5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно — 15–73 мин и 30–60 мин; Сmах после внутривенной инфузии 15 мг — 1,96–2,98 мкг/мл, 30 мг — 3,69–5,61 мкг/мл. Время достижения равновесных концентраций (Css) при парентеральном введении — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг — 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг — 1,29–2,47 мкг/мл.
Распределение
99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Объем распределения составляет 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера — на 20%.
Плохо проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту (10%). В небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится на 91% почками (40% в виде метаболитов), 6% — через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг, 4–7,9 ч после внутривенного введения 30 мг). Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг — 0,023 л/кг/ч (0,019 л/кг/ч у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг — 0,015 л/кг/ч.
Не выводится путем гемодиализа.
Способ применения
Для взрослых:
Взрослым при приеме внутрь — по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости — по 20 мг 3-4 раза/сут.
При в/м введении разовая доза — 10-30 мг, интервал между введениями — 4-6 ч. Максимальная длительность применения — 2 сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении — 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет — 60 мг/сут.
Показания
Раствор для в/в и в/м введения, таблетки
— Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Капли глазные
— Временное облегчение зуда при сезонных аллергических конъюнктивитах; лечение послеоперационного воспаления у пациентов, подвергшихся экстракции катаракты.
Гель для наружного применения
— Местное применение для купирования болевого синдрома: при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в т.ч. и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит); при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения
— наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние
— нарушения свертывания крови в анамнезе
— состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез
— умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л)
— риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации;
— «аспириновая триада»
— бронхиальная астма
— полипы полости носа
— ангионевротический отек в анамнезе
— профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции
— детский и подростковый возраст до 16 лет
— беременность, роды, лактация
— повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Особые указания
При совместном применении с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, артериальная гипертензия.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатий назначаются антациды, мизопростол, омепразол.
Влияние на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Больным с нарушением свертывания крови назначают препарат только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно в послеоперационном периоде, требующих тщательного контроля гемостаза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Побочные действия
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.
— Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко — запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко — парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
— Со стороны дыхательной системы: редко — нарушение дыхания, приступы удушья.
— Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
— Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
— Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко — олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
— Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях — эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
— Прочие: возможна лихорадка.
— Местные реакции: боль в месте инъекции.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: в случае приема препарата внутрь — промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь); при приеме внутрь и парентеральном введении — проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность.
Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены, т.к. усиливается их действие.
При одновременном применении усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы (глюкозы), раствором Рингера и Рингера-лактата, раствором «Плазмалит», а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человека короткого действия и гепарина натриевую соль.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой или материала комбинированного на основе фольги.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Состав
Одна таблетка препарата включает 10 мг кеторолака трометамола (кеторолака трометамин). Вспомогательные компоненты: целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, крахмал, опадрай II.
В 1 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения содержится 30 мг кеторолака трометамола. Вспомогательные вещества: дигидрат эдетата динатрия, этанол, хлорид натрия, гидроксид натрия, пропиленгликоль, вода.
Форма выпуска
- Таблетки Кеторолака, покрыты белой оболочкой, двояковыпуклые.
10 таких таблеток в контурной упаковке; 1,2, 5 или 10 упаковок в пачке из бумаги.
10 таких таблеток в полимерной банке; одна такая банка в пачке из бумаги.
25 таких таблеток в контурной упаковке; 2 или 4 упаковки в пачке из бумаги. - Кеторолак (в/в, в/м)в ампулах содержит прозрачный раствор бело-желтого цвета.
1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 5 ампул контурной упаковке, 1 или 2 такие упаковки в картонной пачке.
1 или 2 мл такого раствора в ампуле; 10 таких ампул в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Оказывает сильное анальгезирующее действие, умеренное жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Они связаны с неизбирательным угнетением фермента циклооксигеназы первого и второго типа в периферических тканях, в результате чего происходит торможение синтеза простагландинов — медиаторов чувства боли, воспаления и терморегуляции.
Препарат не оказывает влияния на опиоидные рецепторы, не вызывает зависимости, не угнетает дыхания, не обладает успокоительным и анксиолитическим действием.
По силе обезболивающего эффекта сравним с морфином и превосходит другие препараты своей группы.
После перорального приема обезболивающее действие фиксируется через один час, наибольший эффект – через один-два часа. После внутримышечной инъекции начало обезболивающего действия фиксируется через 30 минут, наибольший эффект – через один-два часа.
Фармакокинетика
При внутреннем приеме и при инъекционном введении активно абсорбируется из кишечника и тканей. Максимальная концентрация в крови регистрируется через 40-50 минут, как после перорального приема, так и после внутримышечной инъекции. Прием еды не влияет на всасывание. Связывание с протеинами плазмы составляет около 99%.
Период полураспада приближается к 6 часам. 90% дозы выводится почками, в первоначальном виде — 60%; оставшееся количество выводится через пищеварительный тракт.
Показания к применению
Умеренный и сильный болевой синдром:
- зубная боль;
- боли травматической этиологии;
- боли в послеоперационном и послеродовом периоде;
- боли при онкологических заболеваниях;
- вывихи, растяжения;
- артралгия, невралгия, миалгия, радикулит;
- ревматические заболевания.
Используется для симптоматической терапии, облегчения воспаления и боли в момент применения, на развитие заболевания не влияет.
Противопоказания
- Сочетание (полное или неполное) бронхиальной астмы, непереносимости аспирина (или других препаратов этой группы) и рецидивирующего полипоза околоносовых пазух и носа.
- Гиперчувствительность.
- Гиповолемия.
- Непереносимость препаратов пиразолонового ряда.
- Обострение эрозивно-язвенных болезней желудочно-кишечного тракта.
- Гипокоагуляция, высокий риск кровотечений.
- Тяжелые почечные или печеночные поражения, заболевания печени.
- Состояние после аортокоронарного шунтирования.
- Гиперкалиемия.
- 3-й триместр беременности, роды и период лактации.
- Поражения кишечника воспалительного характера.
- Возраст менее 16 лет.
С осторожностью применять при: бронхиальная астма, алкоголизм, хроническая сердечная недостаточность, холецистит, послеоперационный период, артериальная гипертония, отечный синдром, поражение почек, активный гепатит, холестаз, системная красная волчанка, сепсис, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия, цереброваскулярные заболевания, поражение периферических артерий, сахарный диабет, язвенные поражения пищеварительного тракта в прошлом, заражение H.pylori, продолжительное использование иных нестероидных противовоспалительных средств, пожилой возраст, 1-й и 2-й триместры беременности.
Побочные действия
- Реакции со стороны системы кровообращения: изменения давления, брадикардия, учащенное сердцебиение, обморок.
- Реакции со стороны системы пищеварения: абдоминальные боли, диарея, метеоризм, тошнота, запор, рвота, жажда, гастрит, стоматит, эрозивно-язвенные изменения в органах пищеварительного тракта, поражение печени.
- Реакции со стороны нервной системы: парестезии, беспокойство, нарушения сна, сонливость, депрессия, нарушения зрения, головокружение, двигательные нарушения.
- Реакции со стороны респираторной системы: приступы удушья.
- Реакции со стороны мочеполовой системы: олигурия, учащение мочеиспускания, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
- Реакции со стороны системы кроветворения: носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
- Реакции со стороны метаболизма: отеки, гипокалиемия, увеличение содержания креатинина или мочевины в крови, гипонатриемия.
- Аллергические реакции: геморрагическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, отек Квинке, синдром Лайелла, анафилактический шок, бронхоспазм, миалгии.
- Прочие реакции: лихорадка.
- Местные реакции: боли в области инъекции.
Инструкция по применению Кеторолака (Способ и дозировка)
Таблетки Кеторолак инструкция по применению рекомендует применять их перорально. Однократная доза — 10 мг. При следующем применении возможен прием 10 мг до четырех раз в день; наибольшая дневная доза не должна быть больше 40 мг. Длительность курса лечения – до 5 дней.
Уколы Кеторолак инструкция по применению рекомендует при внутримышечном введении придерживаться однократной дозы до 30 мг раз в 4-6 часов. Наибольшая доза – 90 мг (три ампулы) в день. Наибольшая длительность использования препарата – до 2 суток.
Передозировка
Симптомы: тошнота, абдоминальные боли, рвота, метаболический ацидоз, поражение почек, эрозивно-язвенные изменения органов пищеварения.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Использование с другими препаратами из той же группы (ОКПД — препараты противовоспалительные нестероидные ), глюкокортикостероидами, кортикотропином, этанолом, препаратами кальция повышает риск язвообразования желудочно-кишечного тракта и появления кровотечений из желудка и кишечника.
Совместное назначение с гепарином, производными кумарина, тромболитиками (Стрептокиназа, Алтеплаза), цефалоспоринами, антиагрегантами, вальпроевой кислотой и аспирином увеличивает риск появления кровотечений.
Кеторолак ослабляет эффект диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
Использование совместно с Метотрексатом увеличивает гепато- и нефротоксичность.
Кеторолак усиливает эффект от применения наркотических анальгетиков.
Миелотоксические препараты усиливают гематотоксическое действие средства.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
- Беречь от детей.
- Хранить в темном и сухом месте при температурах 15-25 градусов.
Срок годности
Два года.
Особые указания
Перед назначением средства необходимо выяснить о наличии предшествующей аллергии на иные нестероидные противовоспалительные средства.
Гиповолемия увеличивает риск развития токсического воздействия на почки.
При необходимости Кеторолак можно назначать с наркотическими анальгетиками. Не следует применять препарат для премедикации либо для поддержания анестезии.
Не использовать средство одновременно с парацетамолом более чем 5 суток.
Для понижения риска развития гастропатии одновременно назначаются мизопростол, антациды, омепразол.
Для уменьшения риска развития побочных явлений следует использовать наименьшую эффективную дозу самым коротким возможным курсом.
Во время лечения препаратом необходимо быть осторожным при вождении автомобиля.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Кетаролака: Кетанов, Кеторол, Кетонорт, Кеторолак-Кредофарм и другие.
Детям
Запрещено применять лицам, не достигшим 16 лет.
При беременности (и лактации)
3-й триместр беременности, роды и период лактации являются строгим противопоказанием для приема препарата. В 1-м и 2-м триместрах
Отзывы
Препарат получил хорошие отзывы врачей и пациентов, от чего Кеторолак в таблетках и уколы Кетаролака активно используются для снятия болей, несмотря на высокий риск гастротоксического действия.
Цена Кетаролака, где купить
В России цена на ампулы Кеторолака №10 составляет 99-101 рубль, цена таблеток Кеторолак №20 составляет приблизительно 18 рублей. На Украине ампулы препарата №10 стоят 54-75 гривен, таблетки №10 – 9-25 гривен.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Кеторолак раствор для в/в и в/м введ. 30мг/мл 1мл 10штСинтез АКО ОАО
-
Кеторолак раствор для в/в и в/м введ. 30мг/мл 1мл 10штБиохимик ОАО
-
Кеторолак раствор для в/в и в/м введ. 30мг/мл 1мл 10штБиосинтез ОАО
-
Кеторолак таблетки п/о плен. 10мг 20штАО Татхимфармпрепараты
-
Кеторолак Велфарм раствор для в/в и в/м введ. 30мг/мл 1мл 10штВелфарм ООО
Аптека Диалог
-
Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл 2х5 №10)Эллара ООО
-
Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)Велфарм ООО
-
Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)Эском
-
Кеторолак (таб.п.пл/об.10мг №28)Обновление ПФК ЗАО
-
Кеторолак (амп. 30мг/мл 1мл №10)Биосинтез ОАО
показать еще
Анатомо-Терапевтически-Химическая (АТХ) система классификации (ATC)
АТХ код:
M01AB15
Входит в группу:
M01AB —
Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Название:
Кеторолак
Латинское название:
Ketorolac
| Название | Форма выпуска | Владелец рег. уд. | ||
|
Долак |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт. рег. №: П N011254/01 |
CADILA PHARMACEUTICALS (Индия) |
|
|
|
Долак |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 20 шт. рег. №: П N011254/02 |
CADILA PHARMACEUTICALS (Индия) |
|
|
|
Кеталгин |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛС-001721 |
ФАРМСТАНДАРТ-УФИМСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД (Россия) |
|
|
|
Кеталгин |
Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛС-001934 |
ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА (Россия) |
|
|
|
Кетанов |
Р-р д/в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт. рег. №: П N012170/02 |
RANBAXY LABORATORIES (Индия) Произведено: TERAPIA (Румыния) |
|
|
|
Кетанов |
Р-р д/в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт. рег. №: П N012170/02 |
RANBAXY LABORATORIES (Индия) |
|
|
|
Кетанов |
Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10 или 100 шт. рег. №: П N012170/01 |
RANBAXY LABORATORIES (Индия) |
|
|
|
Кетанов® МД |
Таб., диспергируемые в полости рта, 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-005810 |
SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES (Индия) |
|
|
|
Кетокам |
Таб., покр. пленочной оболочкой 10 мг: 10, 20, 100, 200 или 1000 шт. рег. №: ЛП-001958 |
SIMPEX PHARMA (Индия) |
|
|
|
Кетолак |
Таб. покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 20 шт. рег. №: ЛСР-005808/09 |
АЛТАЙВИТАМИНЫ (Россия) |
|
|
Кеторол® |
Гель д/наружн. прим. 2%: тубы 30 г или 50 г рег. №: ЛП-001080 |
Dr. Reddy`s Laboratories (Индия) контакты: ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД. (Индия) |
|
|
|
Кеторол® |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 10 шт. рег. №: ЛП-001365 |
Dr. Reddy`s Laboratories (Индия) |
|
|
|
Кеторол® |
Таб. покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 20 шт. рег. №: П N015823/02 |
Dr. Reddy`s Laboratories (Индия) Произведено: Dr. Reddy`s Laboratories (Индия) Упаковка и выпускающий контроль качества: Dr. Reddy`s Laboratories (Индия) МАКИЗ-ФАРМА (Россия) контакты: ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД. (Индия) |
|
|
|
Кеторол® Экспресс |
Таб., диспергируемые в полости рта, 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-004929 |
Dr. Reddy`s Laboratories (Индия) контакты: ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД. (Индия) |
|
|
|
Кеторолак |
Р-р в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛСР-008611/10 |
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко (Россия) |
|
|
|
Кеторолак |
Р-р в/м введения 30 мг/мл: 1 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-002623 |
ЭЛЛАРА (Россия) |
|
|
|
Кеторолак |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/мл: 1 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-003868 |
АТОЛЛ (Россия) Произведено: ОЗОН (Россия) |
|
|
|
Кеторолак |
|
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/мл: 1 мл или 2 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-002378 |
БИОСИНТЕЗ ПАО (Россия) |
|
|
Кеторолак |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/мл: 1 мл или 2 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-003941 |
ПРОМОМЕД РУС (Россия) Произведено: БИОХИМИК (Россия) |
|
|
|
Кеторолак |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/мл: 1 мл или 2 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-007381 |
БРАЙТ ВЭЙ ИНДАСТРИЗ (Россия) Произведено: ВЕЛФАРМ (Россия) |
|
|
|
Кеторолак |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/мл: амп. 5, 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-005184 |
НОВОСИБХИМФАРМ (Россия) |
|
|
|
Кеторолак |
Р-р д/в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 1 мл 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-003693 |
ТРИВИУМ-XXI (Россия) Произведено: СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА (Россия) |
|
|
|
Кеторолак |
Р-р д/в/м введения 30 мг/мл: шприцы 1 шт. рег. №: ЛП-004516 |
НПЦ ФАРМЗАЩИТА (Россия) |
|
|
|
Кеторолак |
Р-р д/инъекций 30 мг/мл: 1 мл амп. 10 шт. рег. №: ЛП-002090 |
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ (Республика Беларусь) |
|
|
|
Кеторолак |
Раствор д/в/в и в/м введения 30 мг/мл рег. №: ЛП-008395 |
МОСФАРМ (Россия) |
|
|
|
Кеторолак |
Таб. 10 мг: 10, 20, 40, 50 или 100 шт. рег. №: ЛС-000243 |
ВЕРТЕКС (Россия) |
|
|
|
Кеторолак |
Таб. 10 мг: 20 шт. рег. №: П N014251/01 |
ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ (Украина) |
|
|
|
Кеторолак |
Таб. покр. оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30 или 50 шт. рег. №: ЛП-002140 |
БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ (Республика Беларусь) |
|
|
|
Кеторолак |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: Р N003584/01 Таб. покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛС-001005 |
СИНТЕЗ (Россия) контакты: СИНТЕЗ ОАО акционерное курганское общество медицинских препаратов и изделий (Россия) |
|
|
|
Кеторолак |
Таб. покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-000902 |
ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ (Россия) |
|
|
|
Кеторолак |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-005016 |
ОБНОВЛЕНИЕ (Россия) |
|
|
|
Кеторолак |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. рег. №: ЛП-007275 |
ВЕЛФАРМ (Россия) |
|
|
|
Кеторолак — Солофарм |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/мл: 1 мл амп. 10 шт. рег. №: ЛП-003884 |
ГРОТЕКС (Россия) |
|
|
|
Кеторолак БВ |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/мл: 1 мл или 2 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-007406 |
БРАЙТ ВЭЙ (Россия) Произведено: ВЕЛФАРМ (Россия) |
|
|
|
Кеторолак Велфарм |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/мл: 1 мл или 2 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-004964 |
ВЕЛФАРМ (Россия) |
|
|
|
Кеторолак Ромфарм |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-000936 |
S.C. ROMPHARM Company (Румыния) |
|
|
|
Кеторолак-OBL |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-(000756)-(РГ-RU ) Предыдущий рег. №: ЛС-000344 Таб., покр. оболочкой, 10 мг: 20 шт. рег. №: ЛС-000344 |
АЛИУМ (Россия) контакты: АЛИУМ АО (Россия) |
|
|
|
Кеторолак-Эском |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛСР-004693/09 |
ЭСКОМ НПК (Россия) |
|
|
|
Кетофрил |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛСР-007067/08 |
TORRENT PHARMACEUTICALS (Индия) |
|
|
|
Кетофрил |
Таб., покр. пленочной обол., 10 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛСР-007323/08 |
TORRENT PHARMACEUTICALS (Индия) |
|
|
|
Кетровел |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/мл: 1 мл или 2 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-007396 |
ВЕЛТРЭЙД (Россия) Произведено: ВЕЛФАРМ (Россия) |
Описания препаратов с недействующими рег. уд. или не поставляемые на рынок РФ
| Название | Форма выпуска | Владелец рег. уд. | ||
|
|
Ваторлак |
Р-р д/в/в и в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 3 шт. рег. №: ЛП-003002 |
NOVATOR PHARMA (Великобритания) Произведено: DOPPEL FARMACEUTICI (Италия) |
|
|
|
Матролгин ВМ |
Р-р д/в/м введения 30 мг/1 мл: амп. 1 мл 5 шт. рег. №: ЛП-003917 |
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S. (Турция) Произведено: PHARMAVISION San. Ve Tic. (Турция) |
Другие подгруппы по коду АТХ: M01AB — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
-
M01AB01 — Индометацин
-
M01AB05 — Диклофенак
-
M01AB08 — Этодолак
-
M01AB16 — Ацеклофенак
-
M01AB51 — Индометацин в комбинации с другими препаратами
-
M01AB55 — Диклофенак в комбинации с другими препаратами
Действующее вещество
Кеторолак
Последняя актуализация описания производителем
24.08.2011
Латинское название
Ketorolac
АТХ
M01AB15 Кеторолак
Фармакологическая группа
НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Нозологическая классификация (МКБ-10)
| K08.8 | Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата |
| M54.1 | Радикулопатия |
| M54.9 | Дорсалгия неуточненная |
| M79.0 | Ревматизм неуточненный |
| M79.1 | Миалгия |
| M79.2 | Невралгия и неврит неуточненные |
| R52.1 | Постоянная некупирующаяся боль |
| R52.2 | Другая постоянная боль |
| R52.9 | Боль неуточненная |
| T14.3 | Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела |
| T14.9 | Травма неуточненная |
| T88.9 | Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное |
Состав и форма выпуска
| Раствор для внутримышечного введения | 1 мл |
|---|---|
| кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) | 30 мг |
| вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат (трилон Б); этанол (спирт этиловый) (в пересчете на безводный); пропиленгликоль; натрия хлорид; натрия гидроксид 1 М раствор; вода для инъекций |
По 1 мл в ампулах из янтарного или светозащитного стекла. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ. По 1 или 2 контурные упаковки со скарификатором ампульным и инструкцией по применению в пачку из картона. При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывается.
Описание лекарственной формы
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета.
Характеристика
НПВП.
Фармакологическое действие
анальгезирующее
жаропонижающее
противовоспалительное
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении полная и быстрая. Cmaxпосле в/м введения 30 мг — 2,4 мкг/мл, 60 мг — 4,5 мкг/мл, Tmax — от 15 до 73 мин. Связывание с белками плазмы — 99%.
Время достижения CSSпри парентеральном введении — 24 ч, при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг — 0,9 мкг/мл, 30 мг — 1,9 мкг/мл.
Vd — 0,15–0,3 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vdпрепарата может увеличиваться в 2 раза, а Vdего R-энантиомера — на 20%.
Проникает в грудное молоко. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
T1/2у пациентов с нормальной функцией почек в среднем — около 5 ч. T1/2возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13 ч.
Общий Cl при в/м введении 30 мг — 0,02 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л при в/м введении 30 мг — 0,015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.
Фармакодинамика
Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП. После в/м введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Показания
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
травмы;
зубная боль;
боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
онкологические заболевания;
миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
вывихи, растяжения;
ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
гиперчувствительность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе);
непереносимость ЛС пиразолонового ряда;
гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;
гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
кровотечения или высокий риск их развития;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования;
подтвержденная гиперкалиемия;
беременность (III триместр);
воспалительные заболевания кишечника;
период родов;
период лактации;
детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью:
бронхиальная астма;
наличие факторов, повышающих токсичность в отношении ЖКТ: алкоголизм, табакокурение и холецистит;
послеоперационный период;
хроническая сердечная недостаточность;
отечный синдром;
артериальная гипертензия;
нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
холестаз;
активный гепатит;
сепсис;
системная красная волчанка;
одновременный прием с другими НПВП;
ИБС;
цереброваскулярные заболевания;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
заболевания периферических артерий;
Cl креатинина 30–60 мл/мин;
язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
наличие инфекции Helicobacter pylori;
длительное использование НПВП;
тяжелые соматические заболевания;
одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), СИОЗС (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина);
пожилой возраст (старше 65 лет);
беременность (I и II триместр).
Побочные действия
Часто — >3%; менее часто — 1–3%; редко — <1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния.
Со стороны ССС: менее часто — повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение; редко — отек языка, лихорадка.
Взаимодействие
Прием с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтными ЛС (производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками — алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными ЛС, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических ЛС (снижает синтез ПГ в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффект наркотических анальгетиков.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Передозировка
Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ малоэффективен.
Способ применения и дозы
В/м. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг; обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью за 1 введение вводят не более 30 мг; обычно по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут). Максимальные суточные дозы для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии.
При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные ЛС, мизопростол, омепразол.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
Аналоги
Адолор
Акьюлар ЛС
Ваторлак
Долак
Доломин
Кеталгин
Кетанов
Кетолак
Кеторол
Кеторолак-OBL
Кеторолак-Эском
Кеторолака трометамин
Кетофрил
Торадол
Торолак
Результаты поиска по теме в других рубриках:АТХ: M01AB15 Кеторолак
МНН: Кеторолак
Производитель: Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»)
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketorolac
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021211
Информация о регистрации в РК:
24.07.2020 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
18/12/1252
Информация о регистрации в РБ:
02.06.2016 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
5.22 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Кеторолак
Международное непатентованное название
Кеторолак
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – кеторолака трометамина — 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, опадрай II (содержит: спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль), лецитин (соевый), титана диоксид (Е 171)).
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак
Код АТХ М01АВ15
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0,7 – 1,1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99 %. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Время достижения равновесной концентрации (Css) при пероральном введении в дозе 10 мг 4 раза в сутки — 24 ч.
Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится почками (91 %) и через кишечник (6 %). Глюкурониды выводятся с мочой.
Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4 — 9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг).
Общий клиренс составляет в дозе 10 мг – 0,025 л/кг/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера — на 20 %.
Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19 — 50 мг/л (168 — 442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10,3 – 10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19 — 50 мг/л в дозе 10 мг – 0,016 л/кг/ч.
Не выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика
Нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается через 1 ч, максимальный эффект достигается через 2 — 3 ч.
Показания к применению
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях и др.)
Способ применения и дозы
Кеторолак применяют внутрь однократно в дозе 10 мг или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10 мг до 4-х раз в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Взрослым с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.
Продолжительность курса — не более 5 дней.
Вероятность развития побочных реакций может быть уменьшена при назначении минимальной эффективной дозы в течение самого короткого времени, необходимого для контроля симптомов.
Побочные действия
Часто
— головная боль, головокружение, сонливость
— гастралгия, диарея, стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка
— повышение артериального давления
— отек лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела, повышенное потоотделение
Редко
— кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура, эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
— острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза
— снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит
— кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение
— бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания)
— снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия)
— анемия, эозинофилия, лейкопения
— отек языка, лихорадка
Иногда
— асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния
– изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или дипноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание
Противопоказания
— повышенная чувствительность к кеторолаку или другим нестероидным противовоспалительным препаратам
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе)
— крапивница, ринит, вызванные приемом НПВП (в анамнезе)
— непереносимость лекарственных средств пиразолонового ряда
— гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины)
— подтвержденная гиперкалиемия
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения
— воспалительные заболевания кишечника
— гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия)
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
— тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени
— одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными средствами
— высокий риск развития кровотечения (в т.ч. после операций)
— лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента лапп-лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией
— беременность, роды и период лактации
— детский и подростковый возраст до 16 лет (эффективность и безопасность не установлены)
Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания во время хирургических операций из-за высокого риска развития кровотечений.
Кеторолак не показан для лечения хронической боли.
Лекарственные взаимодействия
Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), степень связывания зависит от концентрации лекарственного средства.
Прием кеторолака с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, этанолом, глюкокортикоидами, препаратами кальция увеличивает вероятность изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтными лекарственными средствами (производные кумарина и индандиона), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, ацетилсалициловой кислотой, варфарином, пентоксифиллином, а также цефалоспоринами повышает риск развития кровотечений.
Совместное назначение с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами повышает гипогликемическое действие (необходима коррекция дозы).
Кеторолак повышает эффект наркотических анальгетиков.
При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20 %.
При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), циклоспорином или такролимусом повышается риск нарушения функции почек.
Пробенецид не следует назначать одновременно с кеторолаком, поскольку происходит увеличение концентрации в плазме и периода полувыведения кеторолака.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.
НПВС не следует назначать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как они могут уменьшить эффект мифепристона.
Существует риск повышения нефротоксичности нестероидных противовоспалительных средств при совместном приеме с циклоспорином или такролимусом.
В случае одновременного назначения НПВС и зидовудина увеличивается риск гематологической токсичности.
НПВС могут привести к обострению сердечной недостаточности и повышению плазменного уровня сердечных гликозидов при одновременном применении с сердечными гликозидами.
Пациенты, принимающие одновременно НПВС и фторхинолоновые антибиотики, имеют более высокий риск развития судорог. В редких случаях развитие судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин), возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).
Особые указания
С осторожностью: следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.
Следует учитывать, что влияние препарата на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение 24-48 ч.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, почек и печени
С осторожностью назначают препарат пациентам с состояниями, приводящими к уменьшению объема крови и/или почечного кровотока, когда простагландины почек играют поддерживающую роль в обеспечении почечной перфузии. У этих пациентов необходимо контролировать функцию почек. Уменьшение объема следует корректировать и тщательно контролировать содержание в сыворотке крови мочевины и креатинина, а также объем выводящейся мочи, пока у пациента не наступит нормоволемия.
Задержка жидкости и отеки
Сообщалось о задержке жидкости и отеке во время применения кеторолака, поэтому его следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной декомпенсацией, артериальной гипертензией или подобными состояниями.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
На данное время нет достаточной информации, чтобы оценить такой риск для кеторолака. Пациенты с неконтролированной артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны находиться под присмотром врача.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости кеторолак можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется использовать кеторолак одновременно с парацетамолом более 5 дней.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку у значительной части больных при применении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами).
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги печатной лакированной.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,тел/факс 8-(10375177)744280.
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов»,
Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27,
тел/факс 8-(10375177) 744280, адрес электронной почты market@borimed.com
| 487925171477976550_ru.doc | 76 кб |
| 599526551477977716_kz.doc | 94.5 кб |
| 18_12_1252_p.pdf | 0.47 кб |
| 18_12_1252_s.pdf | 0.8 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ