Круарон на латыни как пишется

Круарон

Kruaron

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Рокурония бромид (Rocuronii bromidum)

Фармакологическая группа

н- Холинолитики (миорелаксанты)

Рецепт

Международный:

Rр.: Sol. «Kruaron» 10mg/ml — 10 ml 
D.t.d. № 10 in flac. 
S. По 1 флакону внутривенно

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.

ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела. После в/в введения в дозе 0.6 мг/кг (2 × ED90) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, — в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) — 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) — 50 мин.

Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

В/в. Скорость введения и доза подбираются и рассчитываются индивидуально. Для интубации, взрослым: начальная доза — 0,6 мг/кг, поддерживающие — 0,1; 0,15 или 0,2 мг/кг соответственно через 12, 17 или 24 мин при условии начала восстановления проводимости до 25% от исходного уровня. При появлении ранних признаков мышечной активности после начальной дозы возможно применение в виде непрерывной инфузии с начальной скоростью 0,01–0,012 мг/кг/мин.

Детям: начальная доза — 0,6 мг/кг, введение поддерживающей дозы 0,075–0,125 мг/кг продлевает эффект на 7–10 мин. Инфузия: 0,012 мг/кг/мин после спонтанного восстановлении проводимости до 10% от исходного уровня.

Дополнительные дозы не должны вводиться до появления достоверных признаков начала восстановления нервно-мышечной проводимости. Скорость инфузии устанавливается индивидуально, контролируется мониторингом нервно-мышечной проводимости с использованием периферической нейростимуляции.

При одновременном применении энфлурана или изофлурана скорость инфузии должна быть снижена на 40%. У пациентов с избыточной массой тела или ожирением дозу рассчитывают на реальную массу тела.

Показания

Для кратковременной миорелаксации (с целью проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).

Противопоказания

Младенческий возраст (до 3 мес), повышенная чувствительность к рокурония хлориду.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — снижение или повышение АД; редко — аритмия (в т.ч. тахикардия).

Со стороны пищеварительной системы: редко — икота, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.

Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-коричневого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат — 2 мг, натрия хлорид — 3.3 мг, уксусная кислота ледяная — до pH 4.0, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — флаконы бесцветного стекла (12) — пачки картонные (для стационаров).
10 мл — флаконы бесцветного стекла (10) — пачки картонные (для стационаров).

Эта информация оказалась полезной?

Источник

Круарон® (Kruaron)

💊 Состав препарата Круарон®

✅ Применение препарата Круарон®

Описание активных компонентов препарата

Круарон®
(Kruaron)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2020.11.09

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

M03AC09

(Рокурония бромид)

Лекарственная форма

Рецептурный препарат Круарон®

Р-р д/в/в введения 10 мг/1 мл: 5 мл или 10 мл фл.

рег. №: ЛП-(000143)-(РГ-RU)
от 24.02.21
— Действующее

Предыдущий рег. №: ЛП-002701

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Круарон®

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-коричневого цвета.

1 мл
рокурония бромид 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат — 2 мг, натрия хлорид — 3.3 мг, уксусная кислота ледяная — до pH 4.0, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — флаконы (5) — пачки картонные (для стационаров).
5 мл — флаконы (10) — пачки картонные (для стационаров).
5 мл — флаконы (12) — пачки картонные (для стационаров).
5 мл — флаконы (20) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — флаконы (50) — коробки картонные (для стационаров).
5 мл — флаконы (100) — коробки картонные (для стационаров).
10 мл — флаконы (5) — пачки картонные (для стационаров).
10 мл — флаконы (10) — пачки картонные (для стационаров).
10 мл — флаконы (12) — пачки картонные (для стационаров).
10 мл — флаконы (20) — пачки картонные (для стационаров).
10 мл — флаконы (50) — пачки картонные (для стационаров).
10 мл — флаконы (100) — пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.

ED90 (доза, необходимая для подавления на 90% сократительной способности мышцы большого пальца на стимуляцию локтевого нерва) при в/в общей анестезии составляет примерно 0.3 мг/кг массы тела. После в/в введения в дозе 0.6 мг/кг (2 × ED90) полная нервно-мышечная блокада достигается через 60-70 сек; общее расслабление скелетной мускулатуры, адекватное для любых хирургических вмешательств, — в течение 2 мин; клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25% от контрольного уровня) составляет 30-40 мин; среднее время спонтанного восстановления сократительной способности от 25 до 75% контрольного уровня (индекс восстановления) — 14 мин; общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90% контрольного уровня) — 50 мин.

Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы — 30%. Распределение имеет двухфазный характер. Период полураспределения в быстрой фазе — 1-2 мин, в медленной фазе — 14-18 мин. Vd — 0.26 л/кг; при печеночной недостаточности — 0.53 л/кг; у пациентов с трансплантатом почки — 0.34 л/кг; у детей 3-12 мес — 0.3 л/кг, 1-3 лет — 0.26 л/кг, 3-8 лет — 0.21 л/кг. Проникает через плацентарный барьер в незначительных количествах. Метаболизируется в печени с образованием слабоактивного метаболита — 17-дезацетил-рокурония. Выводится печенью и почками. В течение первых 12 ч почками выводится 13-30.8% от суммарной введенной дозы в виде неизмененного препарата. При печеночной недостаточности клиренс увеличивается в 2 раза. При анестезии на фоне опиоидов и динитроген оксида T1/2 — 1.4 ч, на фоне изофлурана при нормальной функции печени — 2.4 ч, при печеночной недостаточности — 4.3 ч, с почечным трансплантатом — 2.4 ч; на фоне галотана T1/2 у детей 3-12 мес — 1.3 ч, 1-3 лет — 1.1 ч, 3-8 лет — 0.8 ч. Кумулятивный эффект при многократном введении поддерживающих доз не наблюдался.

Показания активных веществ препарата

Круарон®

Для кратковременной миорелаксации (с целью проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Только в/в. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — снижение или повышение АД; редко — аритмия (в т.ч. тахикардия).

Со стороны пищеварительной системы: редко — икота, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхоспазм, одышка.

Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).

Противопоказания к применению

Младенческий возраст (до 3 мес), повышенная чувствительность к рокурония хлориду.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в младенческом возрасте (до 3 мес). У детей старше 3 мес применение возможно согласно режиму дозирования.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять в пожилом возрасте.

Особые указания

C осторожностью: нарушения КЩР и электролитного баланса, ожоги, кахексия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, нарушения нервно-мышечной передачи (в т.ч. миастения), гипертензия в «малом» круге кровообращения, пороки сердца, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации.

При передозировке наблюдается чрезмерное снижение АД, коллапс, продолжительная релаксация мускулатуры, апноэ, шок. Лечение передозировки: ИВЛ, введение антагонистов миорелаксантов (неостигмина, пиридостигмина), симптоматическая терапия.

Усилению действия способствуют гипокалиемия (например, после тяжелой рвоты, диареи, дигитализации, диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (например, после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

Перед применением необходимо устранить изменения pH крови, тяжелые электролитные нарушения, дегидратация.

При применении в дозе более 0.9 мг/кг массы тела возможно увеличение ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции n.vagus.

Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.

Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Эффект рокурония бромида усиливают общие анестетики (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%), другие недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полимиксин, тетрациклин, ванкомицин, бацитрацин, колистин, хинидин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, суксаметоний, ГКС, минералокортикоиды.

Рокуроний бромид проявляет свойства антагониста антихолинэстеразных средств (в т.ч. прозерина, неостигмина, пиридостигмина). Аминофиллин, теофиллин, норэпинефрин, азатиоприн, кальция хлорид, призводные аминопиридина, фенитоин, крабамазепин уменьшают эффект.

Атропин, гиосциамин и другие антихолинергические средства повышают риск развития тахикардии.

Фенилэфрин в назальных каплях увеличивает риск возникновения у детей тахикардии, повышения АД и резистентности к миорелаксантам.

Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином, интралипидом.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Источник

Данное слово является существительным с предлогом или наречием, а употребляется в значении «на латинском языке». Со значением слова всё стало понятно. А возникнут ли вопросы при написании слова? Я думаю, что да. Поэтому, давайте разберёмся.

Как же правильно пишется: «по латыни» или «по-латыни»?

Согласно орфографической норме русского языка изучаемое слово пишется в обоих вариантах:

ПО ЛАТЫНИ

ПО-ЛАТЫНИ

Важно знать, что оба варианта правописания являются верными. Однако выбор в пользу первого или второго зависит от контекста предложения.

Почему напишем раздельно?

Напишем раздельно, если в предложении слово является существительным с предлогом и обозначает дисциплину «латинский язык».

Почему напишем через дефис?

Напишем раздельно, если слово является наречием в предложении и отвечает на вопрос «как?».

В данном случае действует правило русского языка: наречия, образованные от имён прилагательных при помощи приставки «по» и суффикса «и», пишутся через дефис.

Синонимы к слову:

  • На латинском языке
  • По-латински
  • На древнем

Примеры предложений с данным словом:

  • Мама, я получил по латыни твёрдую пятёрку.
  • Незнакомцы разговаривали по-латыни, поэтому я ничего не понимал.
  • Зачёт по латыни состоится через две недели.

Написание слов с предлогом «по» иногда может ставить в тупик: «по-хорошему», «по доброму». Встаёт вопрос, как писать: раздельно или через дефис? Со словом «по латыни» именно такой случай. «По-латыни» или «по латыни» − какой же из этих 2 вариантов верный?

Как правильно писать?

Нормы русского языка допускают оба варианта написания выражения «по латыни»: раздельное и через дефис.

Узнаем, от чего зависит правильное написание.

Когда пишем через дефис?

Обычно «по-латыни» употребляется в значении «на латинском языке». Тут выражение является наречием, отвечающим на вопрос «как?». Правило говорит: наречия, которые образуются от прилагательных с добавлением приставки «по» и окончания «и», пишутся через дефис. Но где же здесь прилагательное, спросите вы? Прилагательное – «латинский», слово «латынь» образуется от него. Правильно писать «по-латински». Значит, и «по-латыни» в этом контексте следует писать через дефис.

Образцы предложений

Приведём несколько примеров с таким написанием:

  1. Известно, что carpe diem по-латыни значит «лови момент».
  2. Ты же дипломированный врач, неужели ты не знаешь название этой болезни по-латыни?
  3. Виктору хотелось в этом блаженном состоянии сказать что-нибудь по-латыни, но он осознал, что всё напрочь забыл.

Когда пишем раздельно?

Выражение «по латыни» также может писаться раздельно. В этом случае «латынь» − существительное с предлогом «по». Используется такое написание только тогда, когда речь идёт о латыни как о дисциплине в школе или университете.

Образцы предложений

Вот некоторые случаи, где есть необходимость писать раздельно:

  1. Даже не думай получить на экзамене по латыни тройку.
  2. Эй, не забудь, что у нас завтра 2 пары по латыни, подготовься к ним.
  3. Если хотите стать действительно квалифицированными докторами, не пренебрегайте занятиями по латыни – без них вам многое будет непонятно.

Неправильное написание

Как видно, правильное либо неправильное написание слова «по латыни» может быть обусловлено только смыслом, в котором оно использовано. Нет априори неверного написания.

Ещё раз закрепим усвоенное на примерах того, как не надо писать:

  1. Я уверен, что отлично сдам зачёт по-латыни.

Здесь дефис не нужен. Речь идёт о том, по какой дисциплине человек сдаст экзамен. На каком языке – дело второстепенное.

  1. А ты не знал, что она умеет отлично говорить по латыни?

В этом предложении уже речь идёт о владении латинским языком, и тут «по-латыни» следует писать не раздельно, а через дефис.

Вывод

В русском языке допускаются 2 варианта написания слова «по латыни»: через дефис и раздельно. Когда имеется в виду «на латинском языке», нужно писать через дефис. Если речь о дисциплине в учебном заведении, то используется раздельное написание – «по латыни».

Данное слово в повседневной речи употребляется не так часто, поэтому его правописание вызывает определённые сложности.

Давайте с этим разберёмся.

Существует два варианта правописания анализируемого слова:

  • “по-латыни”, где слово пишется через дефис,
  • “по латыни”, где слово пишется раздельно.

Как правильно пишется: “по-латыни” или “по латыни”?

Согласно орфографической норме русского языка оба варианта являются правильными. Выбор в пользу первого или второго варианта будет зависеть от контекста.

по–латыни

Мы пишем слово через дефис, если оно в предложении является наречием и мы имеем ввиду латинский язык.

По-латыни – на латинском языке

Например:

Он говорит по-латыни (то есть он говорит на латинском языке).

В данном контексте мы задаем вопрос “как?”

Он говорит как? (по-латыни).

Отметим, что в данном случае “по-латыни” является наречием и для него существует правило:

“Наречия, образованные от прилагательных с помощью приставки “по-” и суффикса “-и-” пишутся через дефис”.

  • по – приставка
  • латын – корень
  • и – суффикс

Наречие “по-латыни” образовано от прилагательного “латинский” с помощью приставки “по-” и суффикса “-и”, поэтому полностью соответствует правилу выше.

по латыни

Мы пишем слово раздельно, если в предложении оно является существительным с предлогом.

В этом случае “по латыни” означает саму дисциплину по латинскому языку.

По латыни – дисциплина по латинскому языку.

“Латыни” – это форма дательного падежа существительного “латынь”.

Например:

Какая у тебя оценка по латыни? (то есть имеется ввиду дисциплина “латинский язык”).

В данном контексте мы задаем вопрос “по чему” (по латыни).

Он сдал экзамен по чему? – по латыни

Примеры для закрепления:

  • Я сдала экзамен по латыни на пять.
  • Я до сих пор не умею разговаривать по-латыни.
  • Экзамен по латыни состоится пятого января.

по-латыни или по латыни

Как правильно пишется?

В зависимости от частиречной принадлежности верным будет и дефисное, и раздельное написание – по-латыни и по латыни.

Правило для “по-латыни” (наречие)

В значении “на латинском языке” это слово является наречием и пишется через дефис.

Примеры

  • Манускрипт был написан по-латыни.
  • Профессор хорошо знал греческий, но не понимал по-латыни.
  • Кажется, это по-латыни.

Правило для “по латыни” (существительное с предлогом)

Если речь идет об учебной дисциплине, то слово “по латыни” пишется раздельно, поскольку является существительным с предлогом.

Примеры

  • Будущие врачи посещали занятия по латыни.
  • Она старалась не пропускать занятия по латыни.
  • Пары по латыни были самыми скучными на курсе.

Как пишется по латыни?

Как правильно по-латыни?

Как правильно писать по латыни раздельно или через дефис?

«По-латыни» может быть словом либо сочетанием слов («по латыни»). В зависимости от этого и выбирается способ написания (раздельного или через дефис). Как чаще — трудно сказать. По-моему — «по-латыни».

_

по-латыни

Для русского языка «по-латыни» — это не совсем типичный и вовсе не простой орфографический случай:

  1. Если из контекста становится очевидным, что слово «по-латыни» можно причислить к наречиям «притяжательно-сравнительного» характера, то дефис будет необходим. Сложность в том, что данное наречие образовано не от прилагательного (это было бы нам намного привычнее — например, «по-латински» или «по-корейски»), а от имени существительного «латынь». А существительных на «-ынь» к русском языке буквально считанное количество — с десяток («полынь», «теплынь» и так далее). Но в том и заключается трудность вопроса, что остальные существительные с концовкой «-ЫНЬ» (не путать с «инь» и «янь») не образуют соответствующих наречий, а поэтому не смогут для нас являться в данном случае прямыми параллелями. Мы же не можем писать «по-полыни, по-пустыни» или «по-светлыни». Таких слов нет. Но есть такие сочетания как, например, «говорить по-латыни», «это означает по-латыни…» и так далее. Одним словом, если «по-латыни» отвечает на вопрос «Как?» и может быть успешно заменено на «по-латински», то после «ПО-» необходима чёрточка.
  2. Но случается и так, что сочетание «по латыни» является не словом, а словами. Это предлог и существительное. «По чему? По какому предмету? — По латыни». Пишется раздельно. Как и «по латуни», допустим. Например: «Иван Иванович вёл уроки по латыни». Обратите внимание. Иван Иванович вёл свои уроки не как, а по чему. Он на этих уроках разговаривал не по-латински (по крайней мере, не это имеется в виду). Пишем раздельно. Существительное остаётся существительным. Сочетание «по латыни» можно заменить не на «по-латински», а на «по латинскому языку».

автор вопроса выбрал этот ответ лучшим

андре­й4100
[63.8K]

4 года назад

Если данное слово в предложение отвечает на вопрос (как?)- является наречием,следует писать через дефис.

Например:

-Наверно он разговаривал (как?) по-латыни.

Если у нас сочетание отвечает на вопрос (по чему?)-является существительным с предлогом (ПО)-следует писать раздельно.

(по чему?) по латыни.

Тетян­ка
[9.7K]

4 года назад

Пишется и так, и так, надо только различать, какой частью речи выступает это слово. Есть слово «латынь». Это существительное, обозначающее, например, урок латыни. В предложении «в школе шел урок по латыни» будет иметь место написание без дефиса.

Но есть выражение, в котором «по латыни» будет наречием, а не существительным. Например, читал (как?) по-латыни. В этом случае, писать, согласно правил русского языка надо с дефисом. Вот выдержка с правилами на электронном учебнике русского языка.

Круарон на латыни как пишется слово

То же самое правило будет касаться слов по-русски, по-немецки, по-гречески, по-американски.

Натал­ья-1997
[86.5K]

4 года назад

Правильный вариант написания слова — «по-латыни». Наречия с приставкой по-, образованные от полных форм прилагательных и от местоимений, оканчивающиеся на -ки, -ьи, -ому/-ему, пишутся через дефис. Например, «по-дружески», «по-собачьи», «по-старому», «по-прежнему», а также — «по-латыни».

myste­ria
[529]

4 года назад

Здравствуйте!

Указанное вами слово пишется через дефис: по-латыни.

Слово «по-латыни» — это наречие, а все наречия, у которых есть приставка по- и которые при этом заканчиваются на -и, пишутся через дефис.

Знаете ответ?
Источник

Морфемный разбор слова:

Однокоренные слова к слову:

Круарон ® (Kruaron)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Круарон ®

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-коричневого цвета.

1 мл
рокурония бромид 10 мг

Фармакологическое действие

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.

Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Круарон ®

Режим дозирования

Только в/в. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Побочное действие

Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью: нарушения КЩР и электролитного баланса, ожоги, кахексия, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, нарушения нервно-мышечной передачи (в т.ч. миастения), гипертензия в «малом» круге кровообращения, пороки сердца, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность, период лактации.

При передозировке наблюдается чрезмерное снижение АД, коллапс, продолжительная релаксация мускулатуры, апноэ, шок. Лечение передозировки: ИВЛ, введение антагонистов миорелаксантов (неостигмина, пиридостигмина), симптоматическая терапия.

Усилению действия способствуют гипокалиемия (например, после тяжелой рвоты, диареи, дигитализации, диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (например, после массивных гемотрансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

Перед применением необходимо устранить изменения pH крови, тяжелые электролитные нарушения, дегидратация.

При применении в дозе более 0.9 мг/кг массы тела возможно увеличение ЧСС, что может противодействовать брадикардии, вызываемой другими анестетиками или возникающей при стимуляции n.vagus.

Необходимо иметь в виду, что во время проведения общей анестезии, даже в отсутствие известных провоцирующих агентов, возможно развитие злокачественной гипертермии, поэтому специалисты должны осуществлять тщательный контроль за ранними проявлениями, подтверждающими диагноз злокачественной гипертермии. В экспериментальных исследованиях показано, что рокурония бромид является фактором, провоцирующим развитие злокачественной гипертермии.

Поскольку препарат вызывает паралич дыхательных мышц, необходимо проводить ИВЛ вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Эффект рокурония бромида усиливают общие анестетики (рекомендуется снижать скорость их инфузии на 40%), другие недеполяризующие миорелаксанты, аминогликозиды, полимиксин, тетрациклин, ванкомицин, бацитрацин, колистин, хинидин, метронидазол (в высоких дозах), диуретики, альфа-адреноблокаторы, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, протамина сульфат, соли магния, суксаметоний, ГКС, минералокортикоиды.

Рокуроний бромид проявляет свойства антагониста антихолинэстеразных средств (в т.ч. прозерина, неостигмина, пиридостигмина). Аминофиллин, теофиллин, норэпинефрин, азатиоприн, кальция хлорид, призводные аминопиридина, фенитоин, крабамазепин уменьшают эффект.

Атропин, гиосциамин и другие антихолинергические средства повышают риск развития тахикардии.

Фенилэфрин в назальных каплях увеличивает риск возникновения у детей тахикардии, повышения АД и резистентности к миорелаксантам.

Фармацевтически несовместим с амфотерицином, амоксициллином, азатиоприном, цефазолином, дексаметазоном, диазепамом, эритромицином, фамотидином, фуросемидом, гидрокортизоном, инсулином, метилпреднизолоном, преднизолоном, триметопримом, ванкомицином, интралипидом.

Источник

Круарон

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.

Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика.

Фармакодинамика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокинетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Способ применения

Для взрослых:

В/в. Скорость введения и доза подбираются и рассчитываются индивидуально. Для интубации, взрослым: начальная доза — 0,6 мг/кг, поддерживающие — 0,1; 0,15 или 0,2 мг/кг соответственно через 12, 17 или 24 мин при условии начала восстановления проводимости до 25% от исходного уровня. При появлении ранних признаков мышечной активности после начальной дозы возможно применение в виде непрерывной инфузии с начальной скоростью 0,01–0,012 мг/кг/мин.

Детям: начальная доза — 0,6 мг/кг, введение поддерживающей дозы 0,075–0,125 мг/кг продлевает эффект на 7–10 мин. Инфузия: 0,012 мг/кг/мин после спонтанного восстановлении проводимости до 10% от исходного уровня.

Дополнительные дозы не должны вводиться до появления достоверных признаков начала восстановления нервно-мышечной проводимости. Скорость инфузии устанавливается индивидуально, контролируется мониторингом нервно-мышечной проводимости с использованием периферической нейростимуляции.

При одновременном применении энфлурана или изофлурана скорость инфузии должна быть снижена на 40%. У пациентов с избыточной массой тела или ожирением дозу рассчитывают на реальную массу тела.

Показания

Для кратковременной миорелаксации (с целью проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).

Противопоказания

Младенческий возраст (до 3 мес), повышенная чувствительность к рокурония хлориду.

Особые указания

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побочные действия

Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).

Передозировка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лекарственное взаимодействие

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Форма выпуска

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-коричневого цвета.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Недеполяризующий миорелаксант периферического действия

Код АТХ

Фармакодинамика:

ED90 (доза необходимая для подавления на 90 % сократительной реакции длинного сгибателя большого пальца кисти в отчет на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной общей анестезии составляет примерно 03 мг/кг рокурония бромида. ED95 у младенцев ниже чем у взрослых и детей старше 2 лет (025; 035 и 040 мг/кг соответственно). Клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25 % от исходного значения) при дозе 06 мг/кг рокурония бромида составляет 30-40 минут. Общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90 % от исходного значения) составляет 50 минут. Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц от 25 до 75 % от исходного значения (индекс восстановления) после болюсной дозы 06 мг/кг рокурония бромида равно 14 минутам. При более низких дозах (03-045 мг/кг рокурония бромида (1-15xED90)) начало действия наступает позже а продолжительность действия короче. При высоких дозах 2 мг/кг рокурония бромида клиническая продолжительность действия составляет 110 минут.

Интубация трахеи при проведении плановой анестезии

В течение 60 секунд после внутривенного введения 06 мг/кг рокурония бромида (2xED90 при внутривенной анестезии) практически у всех пациентов достигается приемлемое для интубации состояние а у 80 % из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры достаточное для любых хирургических вмешательств достигается в течение 2 минут. После введения 045 мг/кг рокурония бромида приемлемые условия для интубации создаются через 90 секунд.

Быстрая последовательная индукция анестезии

При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала натрия после введения 1 мг/кг рокурония бромида у 93 % и 96 % пациентов соответственно через 60 секунд достигаются приемлемые для интубации условия. Из них у 70 % пациентов они расцениваются как отличные. Клиническая продолжительность действия рокурония бромида при этой дозе составляет около 1 часа после чего нервно- мышечная проводимость может быть восстановлена. При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала натрия после введения 06 мг/кг рокурония бромида у 81 % и 75 % пациентов соответственно через 60 секунд достигаются приемлемые для интубации условия.

Среднее время начала действия у младенцев и детей старше 1 года при интубационной дозе равной 06 мг/кг рокурония бромида несколько короче чем у взрослых. Сравнение между различными возрастными группами показало что начало действия у новорожденных и подростков наступает в среднем несколько быстрее (через 1 мин) чем у младенцев (до 1-2 месяца) детей 3-23 месяцев и детей 2-11 лет (04; 06 и 08 мин соответственно). У детей по сравнению с младенцами и взрослыми продолжительность действия и время восстановления нервно-мышечной проводимости могут быть короче. Сравнение между различными возрастными группами показало что среднее время восстановления Т3 у новорожденных и младенцев более длинное (567 и 607 мин соответственно) чем у детей 3-23 месяцев 2-11 лет и подростков (454; 376 и 429 мин соответственно).

Среднее (стандартное отклонение) время начала и клиническая продолжительность действия после введения 06 мг/кг рокурония бромида в качестве начальной интубационной дозы* в ходе (поддерживающей) анестезии севофлураном/динитрогена оксидом или изофлураном/ динитрогена оксидом у детей

Источник

Круарон

Аналоги (дженерики, синоніми)

Діюча речовина

Фармакологічна група

Рецепт

Міжнародний:

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологічні властивості

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры. Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина. Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.

Время достижения максимального эффекта зависит от дозы, возраста и выбора типа анестетика.

Фармакодинаміка

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Фармакокінетика

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Спосіб застосування

Для дорослих:

В/в. Скорость введения и доза подбираются и рассчитываются индивидуально. Для интубации, взрослым: начальная доза — 0,6 мг/кг, поддерживающие — 0,1; 0,15 или 0,2 мг/кг соответственно через 12, 17 или 24 мин при условии начала восстановления проводимости до 25% от исходного уровня. При появлении ранних признаков мышечной активности после начальной дозы возможно применение в виде непрерывной инфузии с начальной скоростью 0,01–0,012 мг/кг/мин.

Детям: начальная доза — 0,6 мг/кг, введение поддерживающей дозы 0,075–0,125 мг/кг продлевает эффект на 7–10 мин. Инфузия: 0,012 мг/кг/мин после спонтанного восстановлении проводимости до 10% от исходного уровня.

Дополнительные дозы не должны вводиться до появления достоверных признаков начала восстановления нервно-мышечной проводимости. Скорость инфузии устанавливается индивидуально, контролируется мониторингом нервно-мышечной проводимости с использованием периферической нейростимуляции.

При одновременном применении энфлурана или изофлурана скорость инфузии должна быть снижена на 40%. У пациентов с избыточной массой тела или ожирением дозу рассчитывают на реальную массу тела.

Показання

Для кратковременной миорелаксации (с целью проведения эндотрахеальной интубации и ИВЛ).

Протипоказання

Младенческий возраст (до 3 мес), повышенная чувствительность к рокурония хлориду.

Особливі вказівки

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Побічні ефекти

Местные реакции: припухлость и боль в месте введения (при экстравазации).

Передозування

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарняна взаємодія

Данных по этому разделу нет. В текущий момент мы обрабатываем информацию, пожалуйста вернитесь позже.

Лікарська форма

Раствор для в/в введения прозрачный, от бесцветного до светло-коричневого цвета.

Источник

Круарон

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Рокурония бромид — 10 мг.

Натрия ацетата тригидрат — 2,0 мг,

Натрия хлорид — 3,3 мг,

Уксусная кислота ледяная — до pH 4,0,

Вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

ED90 (доза, необходимая для подавления на 90 % сократительной реакции длинного сгибателя большого пальца кисти в отчет на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной общей анестезии составляет примерно 0,3 мг/кг рокурония бромида. ED95 у младенцев ниже, чем у взрослых и детей старше 2 лет (0,25; 0,35 и 0,40 мг/кг соответственно). Клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25 % от исходного значения) при дозе 0,6 мг/кг рокурония бромида составляет 30-40 минут. Общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90 % от исходного значения) составляет 50 минут. Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц от 25 до 75 % от исходного значения (индекс восстановления) после болюсной дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида равно 14 минутам. При более низких дозах (0,3-0,45 мг/кг рокурония бромида (1-1,5xED90)) начало действия наступает позже, а продолжительность действия короче. При высоких дозах 2 мг/кг рокурония бромида клиническая продолжительность действия составляет 110 минут.

Интубация трахеи при проведении плановой анестезии

В течение 60 секунд после внутривенного введения 0,6 мг/кг рокурония бромида (2xED90 при внутривенной анестезии) практически у всех пациентов достигается приемлемое для интубации состояние, а у 80 % из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры, достаточное для любых хирургических вмешательств, достигается в течение 2 минут. После введения 0,45 мг/кг рокурония бромида приемлемые условия для интубации создаются через 90 секунд.

Быстрая последовательная индукция анестезии

При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала натрия, после введения 1 мг/кг рокурония бромида, у 93 % и 96 % пациентов соответственно через 60 секунд достигаются приемлемые для интубации условия. Из них у 70 % пациентов они расцениваются как отличные. Клиническая продолжительность действия рокурония бромида при этой дозе составляет около 1 часа, после чего нервно- мышечная проводимость может быть восстановлена. При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала натрия, после введения 0,6 мг/кг рокурония бромида, у 81 % и 75 % пациентов соответственно через 60 секунд достигаются приемлемые для интубации условия.

Среднее время начала действия у младенцев и детей старше 1 года при интубационной дозе, равной 0,6 мг/кг рокурония бромида, несколько короче, чем у взрослых. Сравнение между различными возрастными группами показало, что начало действия у новорожденных и подростков наступает в среднем несколько быстрее (через 1 мин), чем у младенцев (до 1-2 месяца), детей 3-23 месяцев и детей 2-11 лет (0,4; 0,6 и 0,8 мин соответственно). У детей по сравнению с младенцами и взрослыми продолжительность действия и время восстановления нервно-мышечной проводимости могут быть короче. Сравнение между различными возрастными группами показало, что среднее время восстановления Т3 у новорожденных и младенцев более длинное (56,7 и 60,7 мин соответственно), чем у детей 3-23 месяцев, 2-11 лет и подростков (45,4; 37,6 и 42,9 мин соответственно).

Среднее (стандартное отклонение) время начала и клиническая продолжительность действия после введения 0,6 мг/кг рокурония бромида в качестве начальной интубационной дозы* в ходе (поддерживающей) анестезии севофлураном/динитрогена оксидом или изофлураном/ динитрогена оксидом у детей

Источник

Теперь вы знаете какие однокоренные слова подходят к слову Круарон по латыни как пишется, а так же какой у него корень, приставка, суффикс и окончание. Вы можете дополнить список однокоренных слов к слову «Круарон по латыни как пишется», предложив свой вариант в комментариях ниже, а также выразить свое несогласие проведенным с морфемным разбором.

Источник

Kruaron

Регистрационный номер

Торговое наименование

Круарон®

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Описание

Прозрачная от бесцветного до светло-коричневого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Рокурония бромид — быстродействующий, недеполяризующий миорелаксант промежуточного действия, обладающий всеми фармакологическими эффектами (курареподобными), характерными для данного класса препаратов. Он конкурентно блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки мотонейронов. Антагонистами этого действия являются ингибиторы холинэстеразы, такие как неостигмина метилсульфат, эдрофония хлорид и пиридостигмина бромид.

Фармакодинамические эффекты

ED90 (доза, необходимая для подавления на 90 % сократительной реакции длинного сгибателя большого пальца кисти в ответ на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной общей анестезии составляет примерно 0,3 мг/кг рокурония бромида. ED95 у младенцев ниже, чем у взрослых и детей старше 2 лет (0,25; 0,35 и 0,40 мг/кг соответственно). Клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25 % от исходного значения) при дозе 0,6 мг/кг рокурония бромида составляет 30–40 минут. Общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90 % от исходного значения) составляет 50 минут. Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц от 25 до 75 % от исходного значения (индекс восстановления) после болюсной дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида равно 14 минутам. При более низких дозах (0,3–0,45 мг/кг рокурония бромида (1–1,5 × ED90)) начало действия наступает позже, а продолжительность действия короче. При высоких дозах 2 мг/кг рокурония бромида клиническая продолжительность действия составляет 110 минут.

Интубация трахеи при проведении плановой анестезии

В течение 60 секунд после внутривенного введения 0,6 мг/кг рокурония бромида (2 × ED90 при внутривенной анестезии) практически у всех пациентов достигается приемлемое для интубации состояние, а у 80 % из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры, достаточное для любых хирургических вмешательств, достигается в течение 2 минут. После введения 0,45 мг/кг рокурония бромида приемлемые условия для интубации создаются через 90 секунд.

Быстрая последовательная индукция анестезии

При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала натрия, после введения 1 мг/кг рокурония бромида, у 93 % и 96 % пациентов соответственно через 60 секунд достигаются приемлемые для интубации условия. Из них у 70 % пациентов они расцениваются как отличные. Клиническая продолжительность действия рокурония бромида при этой дозе составляет около 1 часа, после чего нервно- мышечная проводимость может быть восстановлена. При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала натрия, после введения 0,6 мг/кг рокурония бромида, у 81 % и 75 % пациентов соответственно через 60 секунд достигаются приемлемые для интубации условия.

Дети

Среднее время начала действия у младенцев и детей старше 1 года при интубационной дозе, равной 0,6 мг/кг рокурония бромида, несколько короче, чем у взрослых. Сравнение между различными возрастными группами показало, что начало действия у новорождённых и подростков наступает в среднем несколько быстрее (через 1 мин), чем у младенцев (до 1–2 месяца), детей 3–23 месяцев и детей 2–11 лет (0,4; 0,6 и 0,8 мин соответственно). У детей по сравнению с младенцами и взрослыми продолжительность действия и время восстановления нервно-мышечной проводимости могут быть короче. Сравнение между различными возрастными группами показало, что среднее время восстановления Т3 у новорождённых и младенцев более длинное (56,7 и 60,7 мин соответственно), чем у детей 3–23 месяцев, 2–11 лет и подростков (45,4; 37,6 и 42,9 мин соответственно).

Среднее (стандартное отклонение) время начала и клиническая продолжительность действия после введения 0,6 мг/кг рокурония бромида в качестве начальной интубационной дозы* в ходе (поддерживающей) анестезии севофлураном/динитрогена оксидом или изофлураном/ динитрогена оксидом у детей

Время до максимальной

Время до восстановления

блокады**, мин

ТЗ**, мин

Новорождённые (0–27

0,98 (0,62)

56,69 (37,04)

дней), n = 10

n = 9

1–2 месяца, n = 11

0.44 (0,19)

60,71 (16,52)

n = 10

3–23 месяца

0,59 (0,27)

45,46 (12,94)

n = 28

n = 27

2–11 лет

0,84 (0,29)

37,58 (11,82)

n = 34

Подростки (12–17 лет)

0,98 (0,38)

42,90 (15,83)

n = 31

n = 30

* Доза рокурония бромида, введенная в течение 5 секунд.

** Рассчитана от момента завершения введения интубационной дозы рокурония бромида.

Пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями печени и (или) желчевыводящих путей и (или) с почечной недостаточностью

Продолжительность действия поддерживающих доз (0,15 мг/кг) рокурония бромида при энфлурановой или изофлурановой анестезии может быть несколько больше у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями печени и (или) почек (примерно 20 минут), чем у пациентов без нарушений функции экскреторных органов при внутривенной анестезии (примерно 13 минут). Кумулятивный эффект (прогрессирующее увеличение продолжительности действия) при многократном введении рекомендованных поддерживающих доз не наблюдался.

Отделение интенсивной терапии

После непрерывной инфузии рокурония бромида в отделении интенсивной терапии время восстановления train-of-four (ТОР)-отношения (отношения величин четвёртого и первого ответов мышцы на четырёхразрядную (TOF) стимуляцию) до 0,7 зависит от степени блокады в конце инфузии. После непрерывной инфузии в течение 20 часов или более, среднее время (диапазон) между повторным появлением Т2 (второго ответа мышцы) в ответ на TOF-стимуляцию и восстановлением TOF-отношения до 0,7 приблизительно составляет 1,5 (1–5) часа у пациентов без полиорганной недостаточности и 4 (1–25) часа у пациентов с полиорганной недостаточностью.

Сердечно-сосудистая хирургия

У пациентов, подготавливаемых к операциям на сердце, наиболее частыми изменениями, наблюдаемыми во время развития максимального блока после введения 0,6-0,9 мг/кг рокурония бромида, являются слабое и клинически невыраженное увеличение частоты сердечных сокращений (максимально на 9 %) и увеличение среднего артериального давления — максимально на 16 % от исходных значений.

Восстановление нервно-мышечной проводимости

Введение ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид или эдрофония хлорид) при повторном появлении Т2 или при первых признаках клинического восстановления блокирует действие рокурония бромида.

Фармакокинетика

После внутривенного введения однократной болюсной дозы рокурония бромида изменение его концентрации в плазме крови проходит три экспоненциальные фазы. У здоровых взрослых средний период полувыведения (95 % доверительный интервал) составляет 73 (66–80) минут, (кажущийся) объем распределения в равновесных условиях составляет 203 (193–214) мл/кг, плазменный клиренс равен 3,7 (3,5–3,9) мл/кг/мин.

В контролируемых условиях показано, что клиренс плазмы у пациентов старческого возраста и у пациентов с нарушениями почек замедлен, однако в большинстве исследований наблюдаемые различия не достигали статистической значимости. Период полувыведения у пациентов с заболеваниями печени возрастает в среднем на 30 минут, клиренс снижается на 1 мл/кг/мин.

У младенцев (от 3 месяцев до 1 года) кажущийся объем распределения в равновесных условиях увеличен по сравнению с взрослыми и детьми (1–8 лет). У детей 3–8 лет наблюдается тенденция к увеличению клиренса и укорочению периода полувыведения (приблизительно 20 минут) по сравнению с взрослыми, детьми (1–3 лет) и младенцами.

При введении рокурония бромида в виде непрерывной инфузии для облегчения проведения искусственной вентиляции лёгких в течение 20 часов и более, средний период полувыведения и средний (кажущийся) объем распределения в равновесном состоянии рокурония бромида увеличиваются. В контролируемых клинических исследованиях была выявлена выраженная межиндивидуальная вариабельность показателей, связанная с различным генезом и степенью выраженности полиорганной недостаточности и индивидуальными характеристиками пациента. У пациентов с полиорганной недостаточностью средний (±SD) период полувыведения составлял 21,5 (±3,3) часов, (кажущийся) объём распределения — 1,5 (±0,8) л/кг, а клиренс плазмы — 2,1 (±0,8) мл/кг/мин.

Рокурония бромид выводится с мочой и желчью. В течение 12–24 часов экскреция с мочой достигает 40 %. После введения меченного радиоактивным изотопом рокурония бромида, его экскреция составила в среднем 47 % с мочой и 43 % с калом течение 9 дней. Приблизительно 50 % выводится в неизменённом виде.

Показания

  • Облегчение интубации трахеи при проведении плановых хирургических вмешательств и быстрой последовательной индукции анестезии и для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств у взрослых
  • Облегчение интубации трахеи при проведении плановых хирургических вмешательств и для обеспечения релаксации скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств у детей с 1 месяца
  • Облегчение интубации трахеи при проведении искусственной вентиляции лёгких в отделениях интенсивной терапии у взрослых (кроме детей и пациентов пожилого возраста)

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к рокуронию или к бромид-иону, или к любому вспомогательному веществу
  • Детский возраст до 1 месяца (в связи с недостаточностью данных)
  • Беременность, за исключением кесарева сечения (в связи с недостаточностью данных)
  • Период грудного вскармливания (в связи с недостаточностью данных)

С осторожностью

Печёночная и/или почечная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания, сопровождающиеся выраженной недостаточностью кровообращения (пороки сердца, лёгочная гипертензия), заболевания нервно-мышечной системы (в том числе миастения), ожирение, нарушение кислотно-щелочного баланса, ожоги, кахексия, пожилой возраст, миорелаксация при кесаревом сечении. При проведении операции кесарева сечения рекомендуемая доза рокурония бромида 0,6 мг/кг массы тела, так как использование более высоких доз (1,0 мг/кг массы тела) не исследовалось.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Клинические данные о применении рокурония бромида во время беременности (за исключением кесарева сечения) отсутствуют. Назначение рокурония бромида у беременных в связи с недостаточностью данных клинических исследований не рекомендуется (за исключением кесарева сечения).

Кесарево сечение

У пациенток, подвергающихся кесаревому сечению, рокурония бромид может быть применён в составе быстрой последовательной индукции анестезии, при условии отсутствия риска трудной интубации, применении достаточных доз анестетиков или после проведения интубации на фоне применения суксаметония. Показано, что применение дозы рокурония бромида в дозе 0,6 мг/кг является безопасным у женщин, подвергающихся кесареву сечению. Рокурония бромид не влияет на оценку по шкале Апгар, на мышечный тонус плода или на его кардиореспираторную адаптацию. Анализы проб крови из пупочного канатика свидетельствуют о том, что только очень незначительные количества рокурония бромида проникают через плацентарный барьер, что не приводит к возникновению клинически значимых нежелательных реакций у новорождённого.

Примечание 1: дозы 1 мг/кг исследовались при проведении быстрой последовательной индукции анестезии, но не у пациенток, подвергшихся операции кесарева сечения. Поэтому этой группе доза 0,6 мг/кг является рекомендованной.

Примечание 2: восстановление нервно-мышечной проводимости после введения миорелаксантов может быть замедленным или быть неполным у пациенток, получающих соли магния для лечения токсикоза беременных, поскольку соли магния усиливают нервно-мышечный блок. Поэтому у таких пациенток дозы рокурония бромида должны быть снижены и их необходимо титровать в зависимости от мышечного ответа.

Грудное вскармливание

В настоящее время остаётся неизвестным, выводится ли рокурония бромид у человека с грудным молоком. Назначение рокурония бромида в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных клинических исследований не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Круарон® вводится внутривенно как в виде болюсной инъекции, так и в виде непрерывной инфузии (см. «Совместимость при смешивании с другими лекарственными препаратами»). Как и в случае использования других миорелаксантов, Круарон® должен вводиться только опытными клиницистами, которые знакомы с действием миорелаксантов, или под их наблюдением. Дозу препарата Круарон®, как и в случае применения других миорелаксантов, нужно подбирать индивидуально для каждого пациента. При подборе дозы следует принимать во внимание метод анестезии и предполагаемую продолжительность операции, метод седации и ожидаемую продолжительность механической вентиляции, возможное взаимодействие с другими, совместно назначаемыми, препаратами, а также общее состояние пациента. Для оценки степени нервно-мышечного блока и восстановления нервно-мышечной проводимости рекомендуется использовать соответствующие методы нервно-мышечного мониторинга. Ингаляционные анестетики усиливают нервно-мышечный блок, вызванный препаратом Круарон®. Это усиление, однако, становится клинически значимым только тогда, когда в процессе общей анестезии концентрация летучих веществ в тканях достигает уровня, достаточного для такого взаимодействия. Следовательно, подбор доз препарата Круарон1* следует проводить путём введения более низких поддерживающих доз через более длительные интервалы или же используя более низкие скорости инфузии препарата Круарон*’ во время длительных (более 1 часа) процедур, проводящихся с использованием ингаляционного наркоза (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Риск медицинских ошибок: случайное введение препаратов, блокирующих нервно- мышечную проводимость, может привести к серьёзным нежелательным реакциям, включая летальный исход. Необходимо хранить препарат Круарон® с неповреждённым обжимным колпачком и крышкой таким образом, чтобы минимизировать возможность выбора неправильного препарата (см. раздел «Особые указания»),

У взрослых пациентов в качестве общей схемы при проведении эндотрахеальной интубации и для обеспечения мышечной релаксации при операциях различной длительности и для использования в отделении интенсивной терапии могут быть рекомендованы следующие дозы.

При хирургических вмешательствах

Эндотрахеальная интубация

Стандартная доза рокурония бромида для проведения эндотрахеальной интубации во время обычной анестезии составляет 0,6 мг/кг, после которой адекватные условия для интубации трахеи развиваются примерно через 60 секунд у большинства пациентов. При проведении быстрой последовательной индукции анестезии для облегчения условий интубации трахеи рекомендуемая доза составляет 1,0 мг/кг рокурония бромида. В этом случае адекватные условия для интубации трахеи развиваются через 60 секунд почти у всех пациентов. При использовании дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида для проведения быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуется проводить интубацию трахеи пациента через 90 секунд после введения препарата. Информация, касающаяся применения рокурония бромида во время быстрой последовательной индукции анестезии у пациентов, которым проводится кесарево сечение, указана в разделе «Применение при беременности и в период грудного вскармливания».

Высокие дозы

Выбор более высокой дозы должен быть обоснован у каждого конкретного пациента. Отмечено, что введение начальных доз до 2 мг/кг рокурония бромида при проведении хирургических операций протекало без побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение этих доз рокурония бромида сокращает время начала его действия и увеличивает продолжительность действия (см. раздел «Фармакодинамика»),

Поддерживающие дозы

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0,15 мг/кг рокурония бромида; в случае длительного ингаляционного наркоза её следует уменьшить до 0,075–0,1 мг/кг. Поддерживающие дозы лучше всего вводить в тот момент, когда амплитуда мышечных сокращений восстановится до 25 % от контрольного уровня или при появлении 2–3 ответов при мониторинге в режиме четырёхразрядной стимуляции (TOF).

Непрерывная инфузия

Если рокурония бромид вводят посредством непрерывной инфузии, рекомендуется начинать с нагрузочной дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида, а когда нервно-мышечная проводимость начнёт восстанавливаться, начать инфузию. Скорость инфузии следует подобрать таким образом, чтобы сократительная реакция скелетных мышц находилась на уровне 10 % от контрольного уровня или поддержания 1–2 ответов при мониторинге в режиме четырёхразрядной стимуляции (TOF). У взрослых при внутривенной общей анестезии скорость инфузии, необходимая для поддержания нервно-мышечного блока на этом уровне, составляет 0,3–0,6 мг/кг/ч, а при ингаляционном наркозе — 0,3–0,4 мг/кг/ч. Рекомендуется проводить постоянный мониторинг нервно-мышечной проводимости, поскольку необходимая скорость инфузии может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и от различных методов анестезии.

Дети

Для детей с 1 месяца рекомендуемая доза для интубации при проведении обычной анестезии (0,6 мг/кг рокурония бромида) и поддерживающая доза (0,15 мг/кг рокурония бромида) такие же, как и для взрослых.

При проведении непрерывной инфузии в педиатрии скорость инфузии такая же, как и для взрослых (0,3–0,6 мг/кг/ч), за исключением детей (2–11 лет), которым могут потребоваться более высокие скорости инфузии. Начальная скорость инфузии для детей рекомендуется такой же, как и для взрослых (0,3–0,6 мг/кг/ч). Уже во время процедуры скорость должна быть скорректирована для того, чтобы поддерживать амплитуду мышечных сокращений на уровне 10 % от контрольной амплитуды или наличие 1–2 ответов при мониторинге в режиме четырёхразрядной стимуляции (TOF). В настоящий момент недостаточно данных по применению рокурония бромида у новорождённых (0–1 месяца). Опыт применения рокурония бромида во время процедуры быстрой последовательной индукции анестезии у детей ограничен. Поэтому рокурония бромид не рекомендован для облегчения проведения интубации трахеи во время быстрой последовательной индукции анестезии у детей.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени, и/или желчных путей, и/или почечной недостаточностью

Стандартная интубационная доза для пациентов пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени, и/или желчевыводящих путей, и/или при наличии почечной недостаточности при проведении обычной анестезии составляет 0,6 мг/кг рокурония бромида. При проведении процедуры быстрой последовательной индукции у пациентов с предполагаемой пролонгированной продолжительностью действия миорелаксанта рекомендуется использовать дозу 0,6 мг/кг рокурония бромида. Независимо от техники введения рекомендуемая поддерживающая доза для этих пациентов составляет 0,075–0,1 мг/кг рокурония бромида, рекомендуемая скорость инфузии — 0,3–0,4 мг/кг/ч (см. также «Непрерывная инфузия»).

Пациенты с избыточной массой тела и ожирением

При использовании препарата у пациентов с избыточной массой тела или ожирением (таковыми считаются пациенты, значение индекса массы тела которых больше 30) дозы рокурония бромида следует снижать, рассчитывая их, исходя из нормальных для данного возраста и пола показателей индекса массы тела.

Использование в отделении интенсивной терапии

Интубация трахеи

Дозы аналогичны таковым при хирургических вмешательствах.

Поддерживающие дозы

Рекомендуется начинать с дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида, с последующим переводом на непрерывную инфузию препарата при восстановлении нервно-мышечной проводимости до 10 % от исходного уровня или получении 1–2 ответов при стимуляции в режиме TOF. Дозы рокурония бромида должны быть подобраны индивидуально в зависимости от эффекта.

Рекомендуемая начальная скорость инфузии для поддержания нервно-мышечного блока на уровне 80–90 % (1–2 ответов при стимуляции в режиме TOF) у взрослых пациентов составляет 0,3–0,6 мг/кг/ч в течение первого часа введения, после чего, на протяжении 6–12 часов необходимо снижать скорость инфузии, в соответствии с индивидуальной реакцией пациента. После этого индивидуальные потребности в определённой дозе препарата остаются относительно постоянными. В контролируемых клинических исследованиях была выявлена значительная межиндивидуальная вариабельность в отношении часовой скорости инфузии, со средним значением 0,2–0,5 мг/кг/ч в зависимости от причины и степени органного(ых) нарушения(ий), сопутствующего медикаментозного лечения и индивидуальных характеристик пациента. Для обеспечения оптимального контроля над каждым пациентом настоятельно рекомендуется осуществлять непрерывный мониторинг нервно-мышечной проводимости. Исследовано введение препарата продолжительностью до 7 дней.

Особые группы пациентов

Препарат Круарон® не рекомендуется применять для облегчения проведения искусственной вентиляции лёгких в отделении интенсивной терапии у детей и пациентов пожилого возраста из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности препарата у этих групп пациентов.

Побочное действие

Наиболее часто возникающими побочными лекарственными реакциями являются боль/реакции в месте введения, изменения основных жизненных показателей и увеличение продолжительности нервно-мышечного блока. Наиболее частыми серьёзными нежелательными лекарственными реакциями являются анафилактические и анафилактоидные реакции и связанные с ними симптомы. См. также таблицу ниже.

Системно-органный класс по MedDRA

Предпочтительный термин1

Нечасто/редко2 (<1/100, >1/10 000)

Очень редко (<1/10 000)

Со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность Анафилактическая реакция Анафилактоидная реакция Анафилактический шок Анафилактоидный шок

Со стороны нервной системы

Вялый паралич

Со стороны сердца

Тахикардия

Со стороны сосудов

Снижение артериального давления

Коллапс и шок «Приливы» крови

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Бронхоспазм

Со стороны кожи и подкожных тканей

Ангионевротический отек

Крапивница

Сыпь

Эритематозная сыпь

Мышечно-скелетные нарушения и нарушения со стороны соединительной ткани

Мышечная слабость3 Стероидная миопатия

Общие нарушения и реакции в месте введения

Неэффективность препарата Сниженный лекарственный эффект/ терапевтический ответ

Повышенный лекарственный эффект/ терапевтический ответ Боль в месте инъекции Реакция в месте введения

Отек лица

Травмы, отравления и процедурные осложнения

Пролонгация нервно-мышечной блокады Замедление восстановления после анестезии

Дыхательные осложнения после анестезии

1 Частота основана на пострегистрационном наблюдении и данных доступной литературы.

2 Пострегистрационное наблюдение не даёт точных оценок, в связи с этим частота была разбита на две, а не пять категорий.

3 После длительного применения в отделении интенсивной терапии

Анафилаксия

О возникновении тяжёлых анафилактических реакций в результате применения миорелаксантов, включая рокурония бромид, сообщается очень редко. Анафилактические/анафилактоидные реакции проявляются бронхоспазмом, изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы (например, снижением артериального давления, тахикардией, сосудистым коллапсом-шоком) и изменениями со стороны кожи (например, ангионевротическим отёком, крапивницей). В некоторых случаях эти реакции были фатальными. Вследствие потенциальной тяжести этих реакций всегда необходимо учитывать возможность их возникновения и соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Поскольку известно, что миорелаксанты могут вызвать локальное и системное высвобождение гистамина, при введении этих препаратов всегда необходимо учитывать возможность возникновения зуда и эритематозных реакций в месте введения и (или) генерализованных гистаминоподобных (анафилактоидных) реакций (см. также анафилактические реакции, описанные выше).

В клинических исследованиях, после быстрого болюсного введения 0,3–0,9 мг/кг рокурония бромида отмечалось лишь незначительное повышение плазменной концентрации гистамина.

Пролонгирование нервно-мышечного блока

Наиболее частой нежелательной реакцией недеполяризующих миорелаксантов как класса лекарственных препаратов является удлинение периода их фармакологического действия сверх необходимого периода времени. Степень тяжести этой реакции может варьировать от скелетно-мышечной слабости до глубокого и продолжительного паралича скелетных мышц, приводящего к дыхательной недостаточности или апноэ.

Миопатия

После применения различных миорелаксантов в отделении интенсивной терапии в комбинации с глюкокортикостероидами отмечалась миопатия (см. раздел «Особые указания»).

Реакции в месте инъекции

Во время быстрой последовательной индукции анестезии сообщалось о болезненных ощущениях при инъекции, особенно если пациент ещё находится в сознании, и в особенности при применении пропофола в качестве средства для индукции анестезии. В клинических исследованиях боль при инъекции отмечалась у 16 % пациентов, подвергшихся быстрой последовательной индукции анестезии пропофолом, и менее чем у 0,5 % пациентов, подвергшихся быстрой последовательной индукции анестезии фентанилом и тиопенталом натрия.

Дети и подростки

Мета-анализ 11 клинических исследований у детей и подростков (n = 704), в которых применялся рокурония бромид (до 1 мг/кг), показал, что тахикардия возникала с частотой 1,4 %.

Передозировка

В случае передозировки и развития пролонгированного нервно-мышечного блока пациенту необходимо продолжать вспомогательную искусственную вентиляцию лёгких и введение седативных препаратов. Когда начнётся спонтанное восстановление нервно- мышечной проводимости, необходимо ввести соответствующую дозу ингибитора ацетилхолинэстеразы (например, неостигмина метилсульфоната, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида). Если введение ингибитора ацетилхолинэстеразы не снимает блокирующего эффекта препарата, необходимо продолжить вентиляцию до тех пор, пока не восстановится самостоятельное дыхание. Повторное введение ингибитора ацетилхолинэстеразы может быть опасным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Показано, что нижеперечисленные лекарственные препараты влияют на силу и (или) длительность действия недеполяризующих миорелаксантов.

Влияние других лекарственных препаратов на рокурония бромид

Усиление эффекта

  • Ингаляционные анестетики — галогенизированные углеводороды усиливают нервно- мышечный блок, вызванный применением рокурония бромида. Этот эффект становится заметным при введении поддерживающих доз (см. раздел «Способ применения и дозы»). Восстановление нервно-мышечной проводимости с помощью ингибиторов холинэстеразы может замедляться.
  • Предшествующее введение суксаметония (см. раздел «Особые указания»).
  • Длительное сопутствующее введение глюкокортикостероидов и рокурония бромида в отделении интенсивной терапии может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады или к миопатии (см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания»).

Другие препараты:

  • антибиотики: аминогликозиды, линкозамиды и полипептидные антибиотики, антибиотики ациламинопенициллинового ряда;
  • диуретики, хинидин и его изомер хинин, соли магния, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, соли лития, местные анестетики (лидокаин внутривенно, бупивакаин эпидурально) и острое введение фенитоина или (β-адреноблокаторов.

Рекураризация в послеоперационном периоде отмечалась после введения аминогликозидных, линкозамидных, полипептидных и ациламинопенициллиновых антибиотиков, хинидина, хинина и солей магния.

Снижение эффекта

  • Предшествующее длительное введение фенитоина или карбамазепина.
  • Кальция хлорид, калия хлорид.
  • Ингибиторы протеаз (габексат, улинастатин).

Изменение эффекта

  • Введение других недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с рокурония бромидом может вызвать ослабление или усиление нервно-мышечной блокады, в зависимости от очерёдности введения и от применяемого миорелаксанта
  • При введении после рокурония бромида суксаметония может привести к потенцированию или ослаблению нервно-мышечной блокады, вызванной рокурония бромидом.

Влияние рокурония бромида на другие лекарственные препараты

Комбинация рокурония бромида с лидокаином может приводить к более быстрому началу действия последнего.

Несовместимость

Установлено, что рокурония бромид несовместим в одном шприце с растворами, содержащими следующие препараты: амфотерицин В, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксациллин, дексаметазон, диазепам, эноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, гидрокортизона натрия сукцинат, инсулин, метогекситал, метилпреднизолон, преднизолона натрия сукцинат, тиопентал натрия, триметоприм и ванкомицин. Рокурония бромид несовместим также с препаратом Интралипид (жировые эмульсии для парентерального введения).

Рокурония бромид не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых ниже.

Совместимость при смешивании с другими лекарственными препаратами

Показано, что в номинальных концентрациях 0,5 мг/мл и 2,0 мг/мл рокурония бромид совместим с 0,9 % натрия хлоридом, 5 % декстрозой, 5 % декстрозой в 0,9 % растворе натрия хлорида, стерильной водой для инъекций, раствором Рингера и препаратом Гемацель (полигелин). Введение должно быть начато сразу же после смешивания и закончено в течение 24 часов. Неиспользованные препараты следует вылить.

Особые указания

Поскольку препарат Круарон® не содержит консерванта, раствор необходимо использовать сразу после вскрытия флакона.

После разведения инфузионными жидкостями препарат остаётся химически и физически стабильным в течение 72 часов при температуре 30 °C. С микробиологической точки зрения разведённый препарат должен применяться немедленно. Если препарат не применяется немедленно, то пациент/врач ответственны за время и условия хранения до применения, которые обычно не должны превышать 24 часа при температуре от 2 до 8 °C, кроме случая, когда разведение проводится в контролируемых и валидированных асептических условиях. Если препарат Круарон® вводится через единую инфузионную систему с другими лекарственными препаратами, необходимо тщательно промывать систему (0,9 % раствором NaCl) между введением препарата Круарон® и препаратами, имеющими с ним несовместимость, а также если совместимость не установлена.

Надлежащее введение и мониторинг

Поскольку препарат Круарон® вызывает паралич дыхательных мышц, пациентам, получающим этот препарат, абсолютно необходимо проводить искусственную вентиляцию лёгких вплоть до адекватного восстановления самостоятельного дыхания. Как и при использовании других миорелаксантов, важно предусмотреть возможные трудности интубации трахеи, особенно в случае использования препарата в составе методики быстрой последовательной индукции анестезии.

Остаточная кураризация

Как и при применении других миорелаксантов, после использования препарата Круарон® были отмечены случаи развития остаточного блока. Чтобы предупредить осложнения, возникающие в результате развития остаточного блока, рекомендуется проводить экстубацию трахеи только после того, как нервно-мышечная проводимость восстановится в достаточной степени. У пожилых пациентов (65 лет и старше) риск развития остаточного нервно-мышечного блока может быть повышен. Также следует учитывать и другие факторы, которые могут вызывать развитие остаточного блока после экстубации в послеоперационном периоде (например, лекарственное взаимодействие или состояние пациента). Необходимо рассмотреть возможность введения препаратов, восстанавливающих нервно-мышечную проводимость (таких как сугаммадекс или ингибиторы ацетилхолинэстеразы), особенно в тех случаях, при которых возникновение остаточного блока наиболее вероятно.

Анафилаксия

После введения миорелаксантов могут развиваться анафилактические реакции, поэтому всегда следует предпринимать необходимые меры предосторожности для лечения таких реакций. В особенности при наличии анафилактических реакций на миорелаксанты в анамнезе должны быть предприняты меры предосторожности, поскольку известны случаи перекрёстной аллергической реактивности на миорелаксанты.

Длительное применение в отделении интенсивной терапии

После длительного введения миорелаксантов пациентам, находящимся в отделении интенсивной терапии, может отмечаться развитие пролонгированного нервно-мышечного блока и/или мышечной слабости. Для предотвращения возможной пролонгации нервно-мышечного блока и/или передозировки необходимо, чтобы в течение всего периода применения миорелаксантов осуществлялся мониторинг нервно-мышечной проводимости, а также чтобы пациенты получали адекватное обезболивание и седативные препараты. Более того, миорелаксанты следует вводить в тщательно подобранных дозах в соответствии с индивидуальной реакцией пациента, причём введение должно осуществляться опытным врачом, знакомым с действием миорелаксантов или под его наблюдением, а также при использовании соответствующей техники нервно-мышечного мониторинга. После продолжительного введения недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с терапией глюкокортикостероидами в отделении интенсивной терапии возможно развитие миопатии; поэтому пациентам, получающим и миорелаксанты, и глюкокортикостероиды, период введения миорелаксанта должен быть по возможности максимально ограничен.

Совместное применение с суксаметонием

Если для интубации применяется суксаметоний, то введение препарата Круарон® следует отложить до клинического восстановления нервно-мышечной проводимости после блока, вызванного суксаметонием.

Риск смерти вследствие медицинских ошибок

Введение лекарственного препарата Круарон® приводит к развитию паралича, что в свою очередь может вызвать остановку дыхания и смерть. Такая ситуация может возникнуть вероятнее у пациентов, которым данный препарат не предназначен. Необходимо подтвердить правильный выбор назначенного для пациента препарата Круарон® и предотвратить ошибочную замену других растворов для инъекций, которые присутствуют в отделениях интенсивной терапии и других клинических отделениях. Если препарат вводит другой медицинский работник, убедитесь, что назначенная доза чётко указана на этикетке и сообщена ему.

Внимание: парализующее вещество. Вызывает остановку дыхания. Должна быть обеспечена возможность немедленного проведения искусственной вентиляции лёгких.

Следующие факторы могут повлиять на фармакокинетику и/или фармакодинамику препарата Круарон®:

Заболевания печени и/или желчевыводящих путей и почечная недостаточность

Поскольку рокурония бромид выводится с мочой и желчью, то его следует с осторожностью использовать у пациентов с клинически выраженными заболеваниями печени и/или желчевыводящих путей, и/или почечной недостаточностью. У этих групп пациентов наблюдалась пролонгация действия рокурония бромида при дозах 0,6 мг/кг.

Увеличение времени циркуляции

Состояния, связанные с увеличением времени циркуляции препарата в крови, такие как сердечно-сосудистые заболевания, пожилой возраст и отёчность, приводящая к увеличению объёма распределения, могут способствовать более позднему началу действия препарата. Продолжительность действия может быть также увеличена из-за сниженного клиренса плазмы.

Заболевания нервно-мышечной системы

Как и другие миорелаксанты, препарат Круарон® следует с крайней осторожностью применять у пациентов с заболеваниями нервно-мышечной системы или перенёсших полиомиелит, поскольку реакция на миорелаксанты может быть в этих случаях существенно изменена. Выраженность и направление этих изменений могут быть различными. У пациентов с тяжёлой миастенией или миастеническим синдромом (синдром Итона-Ламберта) небольшие дозы препарата Круарон® могут вызывать выраженный нервно-мышечный блок, поэтому дозу препарата Круарон® следует подбирать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента.

Гипотермия

При проведении хирургических вмешательств на фоне гипотермии блокирующий эффект препарата Круарон® на нервно-мышечную систему усиливается, а длительность действия увеличивается.

Ожирение

Как и другим миорелаксантам, препарату Круарон® может быть свойственно увеличение продолжительности действия и времени спонтанного восстановления нервно-мышечной проводимости при использовании у пациентов, страдающих ожирением (когда доза рассчитывается исходя из фактической массы тела).

Ожоги

У пациентов с ожогами может развиваться резистентность к недеполяризующим миорелаксантам. Следует проводить подбор эффективной дозы методом титрования.

Состояния, которые могут усиливать эффект препарата Круарон®

Гипокалиемия (например, после тяжёлой рвоты, диареи или лечения диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных переливаний), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

В связи с этим тяжёлые нарушения баланса электролитов, изменения pH крови или дегидратация должны быть, по возможности, скорректированы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Поскольку рокурония бромид применяют в качестве вспомогательного средства при проведении общей анестезии, следует соблюдать обычные меры предосторожности, рекомендуемые после проведения общей анестезии для амбулаторных пациентов. Не рекомендуется управлять потенциально опасными механизмами или водить машину в течение 24 часов после полного восстановления нервно-мышечной проводимости, вызванной рокурония бромидом.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 10 мг/мл.

По 5 мл во флаконы бесцветного, нейтрального стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми с обкаткой колпачками алюминиевыми или алюмо-пластиковыми. По 1 или 5, или 10, или 12 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с перегородками или специальными гнёздами из картона (для стационаров).

По 20, 50 или 100 флаконов с равным количеством инструкций по применению, помещают в коробку из картона (для стационаров).

Хранение

Хранить в холодильнике (2–8 °C). Хранить в оригинальной упаковке (флакон в пачке) для защиты от света. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Для стационаров.

Производитель

ВЕРОФАРМ, ООО,
Российская Федерация

Производитель

ООО «ВЕРОФАРМ»

Адрес производства: Россия. 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос.

Вольгинский, ул. Заводская, владение 120.

Телефакс: (4922) 37-98-28.

Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии от потребителей

ООО «ВЕРОФАРМ»

Юридический адрес: Россия, 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, владение 120.

Адрес принятия претензий: Россия, 115088, г. Москва, 2-й Южнопортовый проезд, д. 18, стр. 9, этаж 2.

Тел: +7 (495) 797 57 37

Факс: +7 (495) 792 53 28

E-mail: info@veropharm.ru

https://veropharm.ru

Источник

Круарон,
Реестр лекарственных средств для медицинского применения

Взаимозаменяемые лекарственные препараты (п. 4 ч. 4 ст. 3 Федерального закона от 27.12.2019 № 475-ФЗ, п. 8 постановления Правительства от 05.09.2020 № 1360)

В соответствии с пунктом 2 статьи 3 Федерального закона от 27.12.2019 № 475-ФЗ «О внесении изменений в Федеральный закон «Об обращении лекарственных средств» и Федеральный закон «О внесении изменений в Федеральный закон «Об обращении лекарственных средств» размещается обновленный (дополненный) перечень взаимозаменяемых лекарственных препаратов.

Взаимозаменяемые референтные лекарственные препараты:

Эсмерон (раствор для внутривенного введения, 10 мг/мл; Н.В. Органон, Нидерланды)

Международное название:

Рокурония бромид

Торговое название:

Круарон

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Производитель:

Общество с ограниченной ответственностью «ВЕРОФАРМ» (ООО «ВЕРОФАРМ»)

№ РУ:

ЛП-№(000143)-(РГ-RU)

Дата регистрации:

2/24/21

В соответствии с пунктом 2 статьи 3 Федерального закона от 27.12.2019 № 475-ФЗ «О внесении изменений в Федеральный закон «Об обращении лекарственных средств» и Федеральный закон «О внесении изменений в Федеральный закон «Об обращении лекарственных средств» размещается обновленный (дополненный) перечень взаимозаменяемых лекарственных препаратов.

Круарон; МНН (Рокурония бромид)

Общество с ограниченной ответственностью «ВЕРОФАРМ» (ООО «ВЕРОФАРМ»)

раствор для внутривенного введения

Источник

Круарон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002701

Торговое наименование препарата

Круарон

Международное непатентованное наименование

Рокурония бромид

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

Активное вещество

Рокурония бромид — 10 мг.

Вспомогательные вещества

Натрия ацетата тригидрат — 2,0 мг,

Натрия хлорид — 3,3 мг,

Уксусная кислота ледяная — до рН 4,0,

Вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная от бесцветного до светло-коричневого цвета жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Недеполяризующий миорелаксант периферического действия

Код АТХ

M03AC

Фармакодинамика:

Механизм действия

Рокурония бромид — быстродействующий, недеполяризующий миорелаксант промежуточного действия, обладающий всеми фармакологическими эффектами (курареподобными), характерными для данного класса препаратов. Он конкурентно блокирует н-холинорецепторы концевой пластинки мотонейронов. Антагонистами этого действия являются ингибиторы холинэстеразы, такие как неостигмина метилсульфат, эдрофония хлорид и пиридостигмина бромид.

Фармакодинамические эффекты

ED90 (доза, необходимая для подавления на 90 % сократительной реакции длинного сгибателя большого пальца кисти в отчет на стимуляцию локтевого нерва) при внутривенной общей анестезии составляет примерно 0,3 мг/кг рокурония бромида. ED95 у младенцев ниже, чем у взрослых и детей старше 2 лет (0,25; 0,35 и 0,40 мг/кг соответственно). Клиническая продолжительность действия (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 25 % от исходного значения) при дозе 0,6 мг/кг рокурония бромида составляет 30-40 минут. Общая продолжительность (время до спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц до 90 % от исходного значения) составляет 50 минут. Среднее время спонтанного восстановления сократительной способности скелетных мышц от 25 до 75 % от исходного значения (индекс восстановления) после болюсной дозы 0,6 мг/кг рокурония бромида равно 14 минутам. При более низких дозах (0,3-0,45 мг/кг рокурония бромида (1-1,5xED90)) начало действия наступает позже, а продолжительность действия короче. При высоких дозах 2 мг/кг рокурония бромида клиническая продолжительность действия составляет 110 минут.

Интубация трахеи при проведении плановой анестезии

В течение 60 секунд после внутривенного введения 0,6 мг/кг рокурония бромида (2xED90 при внутривенной анестезии) практически у всех пациентов достигается приемлемое для интубации состояние, а у 80 % из них условия для интубации расцениваются как отличные. Общее расслабление скелетной мускулатуры, достаточное для любых хирургических вмешательств, достигается в течение 2 минут. После введения 0,45 мг/кг рокурония бромида приемлемые условия для интубации создаются через 90 секунд.

Быстрая последовательная индукция анестезии

При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала натрия, после введения 1 мг/кг рокурония бромида, у 93 % и 96 % пациентов соответственно через 60 секунд достигаются приемлемые для интубации условия. Из них у 70 % пациентов они расцениваются как отличные. Клиническая продолжительность действия рокурония бромида при этой дозе составляет около 1 часа, после чего нервно- мышечная проводимость может быть восстановлена. При быстрой последовательной индукции анестезии с применением пропофола или фентанила/тиопентала натрия, после введения 0,6 мг/кг рокурония бромида, у 81 % и 75 % пациентов соответственно через 60 секунд достигаются приемлемые для интубации условия.

Дети

Среднее время начала действия у младенцев и детей старше 1 года при интубационной дозе, равной 0,6 мг/кг рокурония бромида, несколько короче, чем у взрослых. Сравнение между различными возрастными группами показало, что начало действия у новорожденных и подростков наступает в среднем несколько быстрее (через 1 мин), чем у младенцев (до 1-2 месяца), детей 3-23 месяцев и детей 2-11 лет (0,4; 0,6 и 0,8 мин соответственно). У детей по сравнению с младенцами и взрослыми продолжительность действия и время восстановления нервно-мышечной проводимости могут быть короче. Сравнение между различными возрастными группами показало, что среднее время восстановления Т3 у новорожденных и младенцев более длинное (56,7 и 60,7 мин соответственно), чем у детей 3-23 месяцев, 2-11 лет и подростков (45,4; 37,6 и 42,9 мин соответственно).

Среднее (стандартное отклонение) время начала и клиническая продолжительность действия после введения 0,6 мг/кг рокурония бромида в качестве начальной интубационной дозы* в ходе (поддерживающей) анестезии севофлураном/динитрогена оксидом или изофлураном/ динитрогена оксидом у детей

Время до максимальной

Время до восстановления

блокады**, мин

ТЗ**, мин

Новорожденные (0-27

0,98 (0,62)

56,69 (37,04)

дней), n = 10

n = 9

1-2 месяца, n = 11

0.44 (0,19)

60,71 (16,52)

n = 10

3-23 месяца

0,59 (0,27)

45,46 (12,94)

n = 28

n = 27

2-11 лет

0,84 (0,29)

37,58 (11,82)

n = 34

Подростки (12-17 лет)

0,98 (0,38)

42,90 (15,83)

n = 31

n = 30

* Доза рокурония бромида, введенная в течение 5 секунд.

** Рассчитана от момента завершения введения интубационной дозы рокурония бромида.

Пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями печени и (или) желчевыводящих путей и (или) с почечной недостаточностью

Продолжительность действия поддерживающих доз (0,15 мг/кг) рокурония бромида при энфлурановой или изофлурановой анестезии может быть несколько больше у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями печени и (или) почек (примерно 20 минут), чем у пациентов без нарушений функции экскреторных органов при внутривенной анестезии (примерно 13 минут). Кумулятивный эффект (прогрессирующее увеличение продолжительности действия) при многократном введении рекомендованных поддерживающих доз не наблюдался.

Отделение интенсивной терапии

После непрерывной инфузии рокурония бромида в отделении интенсивной терапии время восстановления train-of-four (ТОР)-отношения (отношения величин четвертого и первого ответов мышцы на четырехразрядную (TOF) стимуляцию) до 0,7 зависит от степени блокады в конце инфузии. После непрерывной инфузии в течение 20 часов или более, среднее время (диапазон) между повторным появлением Т2 (второго ответа мышцы) в ответ на TOF- стимуляцию и восстановлением TOF-отношения до 0,7 приблизительно составляет 1,5 (1-5) часа у пациентов без полиорганной недостаточности и 4 (1-25) часа у пациентов с полиорганной недостаточностью.

Сердечно-сосудистая хирургия

У пациентов, подготавливаемых к операциям на сердце, наиболее частыми изменениями, наблюдаемыми во время развития максимального блока после введения 0,6-0,9 мг/кг рокурония бромида, являются слабое и клинически невыраженное увеличение частоты сердечных сокращений (максимально на 9 %) и увеличение среднего артериального давления — максимально на 16 % от исходных значений.

Восстановление нервно-мышечной проводимости

Введение ингибиторов холинэстеразы (неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид или эдрофония хлорид) при повторном появлении Т2 или при первых признаках клинического восстановления блокирует действие рокурония бромида.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения однократной болюсной дозы рокурония бромида изменение его концентрации в плазме крови проходит три экспоненциальные фазы. У здоровых взрослых средний (95 % ДИ) терминальный период полувыведения составляет 73 (66-80) минут, (кажущийся) объем распределения в равновесных условиях составляет 203 (193-214) мл/кг, плазменный клиренс равен 3,7 (3,5-3,9) мл/кг/мин.

Рокурония бромид выводится с мочой и желчью. В течение 12-24 часов экскреция с мочой достигает 40 %. После введения радиоактивно меченого рокурония бромида, спустя 9 дней, экскреция радиоактивной метки с мочой составила 47 %, с фекалиями — 43 %. Приблизительно 50 % выводится в неизмененном виде. Плазменные метаболиты не обнаружены.

Дети

Фармакокинетику рокурония бромида у детей (n=146) в возрасте 0-17 лет изучали с помощью популяционного анализа объединенных фармакокинетических данных из двух клинических исследований с применением севофлурана (индукция) и изофлурана/динитрогена оксида (поддержание анестезии). Показано, что все фармакокинетические параметры линейно пропорциональны массе тела (схожий клиренс, л/кг/ч). Объем распределения (л/кг) и терминальный период полувыведения (ч) снижается с возрастом. Ниже представлены фармакокинетические (ФК) параметры у детей, сгруппированные по возрастам:

ФК-параметры (среднее [СО]) рокурония бромида у детей при применении севофлурана и динитрогена оксида (индукция) и изофлурана/динитрогена оксида (поддержание анестезии)

ФК-параметры

Возрастные группы

Новорожденные (0-27 дней)

1-2

месяца

3-23 месяцев

2-11 лет

подростки

Cl­­­, л/кг/ч

0,31 (0,07)

0,3 (0,08)

0,33 (0,1)

0,35 (0,09)

0,29 (0,14)

Объем

0,42 (0,06)

0,31 (0,03)

0,23 (0,03)

0,18

0,18 (0,01)

распределения, л/кг

(0,02)

Т1/2β, ч

1,1(0,2)

0,9 (0,3)

0,8 (0,2)

0.7 (0,2)

0.8 (0,3)

Пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями печени и (или) желчевыводящих путей и (или) с почечной недостаточностью

Плазменный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек замедлен, однако эти различия в большинстве исследований не достигали статистической значимости. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения возрастает в среднем на 30 минут, клиренс снижается на 1 мл/кг/мин (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Отделение интенсивной терапии

При введении рокурония бромида в виде непрерывной инфузии с целью облегчения проведения искусственной вентиляции легких в течение 20 часов и более, средний период полувыведения и средний (кажущийся) объем распределения в равновесном состоянии рокурония бромида увеличиваются. В контролируемых клинических исследованиях обнаружена высокая межиндивидуальная вариация, зависящая от характера и степени (поли)органной недостаточности и индивидуальных характеристик пациента. У пациентов с полиорганной недостаточностью средний (±СО) период полувыведения составил 21,5 (±3,3) часов, (кажущийся) равновесный объем распределения — 1,5 (±0,8) л/кг, а плазменный клиренс — 2,1 (±0,8) мл/кг/мин (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Показания:

Облегчение интубации трахеи при проведении плановых хирургических вмешательств и быстрой последовательной индукции анестезии и обеспечение расслабления скелетной мускулатуры во время хирургических вмешательств у взрослых и детей с 1 месяца. Облегчение интубации трахеи в ходе быстрой последовательной индукции и при проведении интубации и искусственной вентиляции легких в отделениях интенсивной терапии у взрослых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к рокуронию или к бромид-иону или к любому вспомогательному веществу.

Беременность и лактация:

Беременность

Клинические данные о применении рокурония бромида во время беременности отсутствуют. По результатам доклинических исследований прямое и косвенное нежелательное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие не обнаружено.

Кесарево сечение

У пациенток, подвергающихся кесаревому сечению, рокурония бромид может быть применен в составе быстрой последовательной индукции анестезии, при условии отсутствия риска трудной интубации, применении достаточных доз анестетиков или после проведения интубации на фоне применения суксаметония. Однако при введении рокурония бромида в дозе 0,6 мг/кг приемлемые для интубации условия могут не возникнуть до истечения 90 секунд после введения. Показано, что такая доза у женщин, подвергающихся кесареву сечению, является безопасной. Рокуроний бромид не влияет на оценку по шкале Апгар, на мышечный тонус плода или на его кардиореспираторную адаптацию. Только очень незначительные количества рокурония бромида проникают через плацентарный барьер, что не приводит к возникновению клинически значимых нежелательных реакций у новорожденного.

Примечание 1: дозы 1 мг/кг исследовались при проведении быстрой последовательной индукции анестезии, но не у пациенток, подвергшихся операции кесарева сечения. Поэтому этой группе рекомендуется вводить исключительно 0,6 мг/кг.

Примечание 2: поскольку соли магния усиливают нервно-мышечный блок, у пациенток, получающих соли магния по поводу токсикоза беременности, восстановление после нейромышечной блокады, вызванной миорелаксантами, может быть замедлено или недостаточно. В связи с этим, у таких пациентов дозу рокурония бромида снизить и подобрать в зависимости от сократительной реакции.

Грудное вскармливание

Сведения о способности рокурония бромида проникать в грудное молоко отсутствуют. По результатам доклинических исследований рокурония бромид лишь в небольших количествах проникал в грудное молоко. Рокурония бромид в небольшом количестве обнаружен в молоке лактирующих крыс. Данные о применении рокурония бромида в период кормления грудью у человека отсутствуют. Рокурония бромид следует вводить кормящей грудью женщине, лишь если врач сочтет, что польза превышает риски.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования

Равно как и другие блокаторы нервно-мышечного проведения, рокурония бромид должен применяться опытными специалистами (или под их контролем), имеющими опыт применения таких лекарственных препаратов.

Подобно другим периферическим миорелаксантам, каждому пациенту дозу рокурония бромида следует подбирать индивидуально. При ее определении следует принимать во внимание метод общей анестезии, предполагаемую продолжительность операции, возможное взаимодействие с другими препаратами, вводимыми до и (или) во время наркоза и общее состояние пациента.

В целях оценки степени подавления и восстановления нервно-мышечных реакций рекомендуется использовать соответствующие инструментальные методы. Средства для ингаляционного наркоза усиливают блокирующее действие рокурония бромида на нервно-мышечные синапсы. Это усиление, однако, становится клинически значимым, только когда в ходе общей анестезии концентрация летучих веществ в тканях достигает значения, достаточного для такого взаимодействия. Следовательно, подбор дозы рокурония бромида следует проводить путем введения более низких поддерживающих доз препарата через более длительные интервалы или же, используя более низкие скорости инфузии препарата во время длительных (более 1 часа) операций, проводящихся с использованием ингаляционного наркоза (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Взрослым пациентам в качестве общего правила при проведении эндотрахеальной интубации и для обеспечения миорелаксации при операциях различной длительности, а также при применении в палатах интенсивной терапии рекомендуются следующие дозы.

При хирургических вмешательствах

Эндотрахеальная интубация

Стандартная доза рокурония бромида для проведения эндотрахеальной интубации составляет 0,6 мг/кг массы тела, которая примерно через 60 секунд у большинства пациентов обеспечивает приемлемые для интубации трахеи условия. При проведении быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуемая доза равна 1 мг/кг массы тела. В этом случае приемлемые условия для интубации трахеи достигаются у всех пациентов через 60 секунд. Если в целях быстрой последовательной индукции анестезии вводится доза 0,6 мг/кг массы тела, интубацию трахеи пациенту рекомендуется проводить через 90 секунд после введения рокурония бромида.

Рекомендации по применению рокурония бромида в целях быстрой последовательной индукции анестезии у пациентов, подвергающихся кесаревому сечению, представлены в разделе «Применение при беременности и в период грудного вскармливания».

Высокие дозы

При необходимости введения более высоких доз следует знать, что по результатам клинических исследований применение рокурония бромида в дозе до 2 мг/кг не приводило к повышению частоты или тяжести сердечно-сосудистых нежелательных реакций. Введение таких доз рокурония бромида сокращает время начала его действия и увеличивает его продолжительность (см. раздел «Фармакодинамика»). Поддерживающие дозы

Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0,15 мг/кг массы тела; при длительном ингаляционном наркозе ее следует уменьшить до 0,075-0,1 мг/кг. Поддерживающие дозы лучше всего вводить в тот момент, когда степень мышечных сокращений восстанавливается до 25 % от исходного или при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции (TOF) появляются 2-3 ответа.

Непрерывная инфузия

Если рокурония бромид вводят посредством непрерывной инфузии, рекомендуется давать нагрузочную дозу, равную 0,6 мг рокурония бромида на кг массы тела, а когда нервно- мышечная проводимость начнет восстанавливаться, начать инфузию. Скорость инфузии следует подобрать таким образом, чтобы сократительная реакция скелетных мышц находилась на уровне 10 % от исходного или поддержания 1-2 ответов при мониторинге в режиме четырехразрядной стимуляции (TOF). У взрослых при внутривенной анестезии скорость инфузии, необходимая для поддержания мышечного расслабления на этом уровне, составляет 0,3-0,6 мг/кг/ч, а при ингаляционном наркозе — 0,3-0,4 мг/кг/ч. Необходимо постоянно проводить мониторинг нервно-мышечной проводимости, поскольку у различных пациентов и при различных методах анестезии требуемая скорость инфузии может варьировать.

Дети

Дозы, рекомендуемые для интубации при проведении обычной анестезии и ее поддержания,

у детей 1-2 месяцев, 3-23 месяцев, 2-11 лет, подростков аналогичны взрослым.

Однако продолжительность действия однократной интубационной дозы у детей 1-2 месяцев

длиннее, чем у детей других возрастных групп (см. раздел «Фармакодинамика»),

При непрерывной инфузии ее скорость у детей (за исключением детей 2-11 лет) аналогична

взрослым. Детям 2-11 лет может потребоваться более высокая скорость введения.

Таким образом, рекомендуемая начальная скорость инфузии у детей 2-11 лет равна таковой

у взрослых, впоследствии ее корректируют для поддержания сократительной реакции на

уровне 10% от исходной или 1-2 ответов при мониторинге в режиме четырехразрядной

стимуляции (TOF).

Опыт применения рокурония бромида в целях быстрой последовательной индукции анестезии у детей ограничен. В связи с этим препарат не рекомендован для облегчения проведения интубации трахеи во время быстрой последовательной индукции анестезии у детей.

Пожилые пациенты, пациенты с заболеваниями печени и (или) желчевыводящих путей и (или) с почечной недостаточностью

Стандартная доза для интубации трахеи у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями печени и (или) желчевыводящих путей, а также при наличии почечной недостаточности составляет 0,6 мг/кг массы тела. При проведении процедуры быстрой последовательной индукции у пациентов с предполагаемой пролонгированной продолжительностью действия миорелаксантов, рекомендуется вводить 0,6 мг/кг рокурония бромида. Независимо от техники введения, рекомендуемая поддерживающая доза составляет 0,075-0,1 мг/кг массы тела, рекомендуемая скорость инфузии равна 0,3-0,4 мг/кг/ч (см. также «Непрерывная инфузия»).

Пациенты с избыточной массой тела и ожирением

При применении препарата у пациентов с избыточной массой тела или ожирением (таковыми считаются пациенты, масса тела которых на 30 % превышает идеальную) дозу уменьшают из расчета на идеальную массу тела.

Применение в отделении интенсивной терапии

Интубация трахеи

Дозы аналогичны таковым при хирургических вмешательствах.

Поддерживающие дозы

Рекомендуемая нагрузочная доза составляет 0,6 мг/кг массы тела, с последующим переводом на непрерывную инфузию препарата при восстановлении нейромышечной проводимости до 10% от исходного или получении 1-2 ответов при стимуляции в режиме TOF. Во всех случаях подбор дозы осуществляется индивидуально. Рекомендуемая начальная скорость введения в целях поддержания 80-90 % мышечного блока (1 -2 ответа при TOF-стимуляции) у взрослых пациентов составляет 0,3-0,6 мг/кг/ч в течение первого часа, после чего, на протяжении последующих 6-12 часов, скорость введения снижают в соответствии с индивидуальной реакцией. После этого индивидуальные потребности остаются относительно постоянными.

По результатам контролируемых клинических исследований выявлена значительная межиндивидуальная вариация часовой скорости инфузии, со средним значением 0,2-0,5 мг/кг/ч в зависимости от характера и степени органных нарушений, сопутствующего лечения и индивидуальных особенностей пациента. В целях обеспечения оптимального контроля за каждым пациентом настоятельно рекомендуется осуществлять непрерывный мониторинг нервно-мышечной проводимости. Имеются данные о применении рокурония бромида продолжительностью до 7 дней. Особые группы пациентов

Не рекомендуется применение препарата для облегчения проведения искусственной вентиляции легких в отделениях интенсивной терапии у детей и пациентов пожилого возраста, из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности у этих групп пациентов.

Способ введения

Рокурония бромид вводят внутривенно в виде болюсной инъекции или непрерывной инфузии.

Со следующими инфузионными жидкостями проведены исследования совместимости: рокурония бромид в концентрации 0,5 и 2 мг/мл совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы в солевом растворе, стерильной водой для инъекций, Рингера-лактатом и Гемацелем. Введение следует начать непосредственно после смешивания и завершить в течение 24 часов. Неиспользованный раствор подлежит утилизации.

Поскольку препарат не содержит консерванта, раствор необходимо использовать сразу после вскрытия флакона.

После разведения инфузионными жидкостями (см. выше) препарат остается химически и физически стабильным в течение 72 часов при температуре 30 °С. С микробиологической точки зрения разведенный препарат следует ввести немедленно. Если препарат не применяется немедленно, то пациент/врач ответственны за время и условия хранения до применения, которые обычно не должны превышать 24 часа при температуре 2-8 °С, если только разведение не проводится в контролируемых и валидированных асептических условиях.

Побочные эффекты:

Наиболее часто возникающими побочными лекарственными реакциями являются боль/реакции в месте введения, изменения основных жизненных показателей и увеличение продолжительности нервно-мышечного блока. Наиболее частыми серьезными нежелательными лекарственными реакциями являются анафилактические и анафилактоидные реакции и связанные с ними симптомы. См. также таблицу ниже.

Системно-органный класс по MedDRA

Предпочтительный термин1

Нечасто/редко2 (<1/100, >1/10 ООО)

Очень редко (<1/10 000)

Со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность Анафилактическая реакция Анафилактоидная реакция Анафилактический шок Анафилактоидный шок

Со стороны нервной системы

Вялый паралич

Со стороны сердца

Тахикардия

Со стороны сосудов

Снижение артериального давления

Коллапс и шок «Приливы» крови

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Бронхоспазм

Со стороны кожи и подкожных тканей

Ангионевротический отек

Крапивница

Сыпь

Эритематозная сыпь

Системно-органный класс по MedDRA

Предпочтительный термин1

Нечасто/редко2 (<1/100, >1/10 ООО)

Очень редко (<1/10 ООО)

Мышечно-скелетные нарушения и нарушения со стороны соединительной ткани

Мышечная слабость3 Стероидная миопатия

Общие нарушения и реакции в месте введения

Неэффективность препарата Сниженный лекарственный эффект/ терапевтический ответ

Повышенный лекарственный эффект/ терапевтический ответ Боль в месте инъекции Реакция в месте введения

Отек лица

Травмы, отравления и процедурные осложнения

Пролонгация нервно- мышечной блокады Замедление восстановления после анестезии

Дыхательные осложнения после анестезии

1 Частота основана на пострегистрационном наблюдении и данных доступной литературы.

2 Пострегистрационное наблюдение не дает точных оценок, в связи с этим частота была разбита на две, а не пять категорий.

3 После длительного применения в отделении интенсивной терапии

Анафилаксия

Очень редко, но сообщалось о возникновении тяжелых анафилактических реакций в ответ на введение миорелаксантов, включая рокурония бромид. Анафилактические/анафилактоидные реакции проявляются бронхоспазмом, изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы (например, снижением артериального давления, тахикардией, коллапсом-шоком) и изменениями со стороны кожи (например, ангионевротическим отеком, крапивницей). В некоторых случаях эти реакции заканчивались летальным исходом. Вследствие потенциальной тяжести этих реакций всегда необходимо учитывать возможность их возникновения и быть наготове.

Поскольку известно, что миорелаксанты могут вызвать локальное и системное высвобождение гистамина, при введении этих препаратов всегда необходимо учитывать возможность возникновения зуда и эритематозных реакций в месте введения и (или) генерализованных гистаминоподобных (анафилактоидных) реакций (см. также описание выше).

В клинических исследованиях, после быстрого болюсного введения 0,3-0,9 мг/кг рокурония бромида отмечалось лишь незначительное повышение плазменной концентрации гистамина.

Пролонгация нервно-мышечной блокады

Наиболее частой нежелательной реакцией миорелаксантов является увеличение продолжительности их фармакологического действия сверх необходимого периода времени. Степень этой реакции может варьировать от слабости скелетной мускулатуры до глубокого и продолжительного паралича скелетных мышц, приводящего к дыхательной недостаточности или апноэ.

Миопатия

После применения различных миорелаксантов в отделении интенсивной терапии в комбинации с глюкокортикоидами отмечалась миопатия (см. раздел «Особые указания»).

Реакции в месте введения

Во время быстрой последовательной индукции анестезии сообщалось о болезненных ощущениях при инъекции, особенно если пациент все еще в сознании, и в особенности при применении в качестве средства для индукции анестезии пропофола. В клинических исследованиях боль при инъекции отмечалась у 16% пациентов, подвергшихся быстрой последовательной индукции анестезии пропофолом, и менее чем у 0,5 % пациентов, подвергшихся быстрой последовательной индукции анестезии фентанилом и тиопенталом натрия.

Дети

Мета-анализ 11 клинических исследований у детей (n = 704), в которых применялся рокурония бромид (до 1 мг/кг), показал, что тахикардия возникала с частотой 1,4 %.

Передозировка:

При передозировке необходимо продолжить искусственную вентиляцию легких и введение седативных препаратов. Имеется два варианта прерывания нервно-мышечной блокады: (1) при обратимой выраженной и глубокой блокаде у взрослых допускается применять сугаммадекс. Доза сугаммадекса зависит от степени нервно-мышечной блокады. (2) С началом спонтанного восстановления дыхания возможно введение ингибитора холинэстеразы (например, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида) или сугаммадекса (в необходимых дозах). Если введение ингибитора холинэстеразы не снимает блокирующего эффекта рокурония бромида, вентиляцию продолжают до восстановления самостоятельного дыхания. Многократное введение ингибитора холинэстеразы может быть опасным.

В доклинических исследованиях тяжелое угнетение сердечно-сосудистой системы не возникало вплоть до достижения общей дозы, равной 750xEDgo (135 мг/кг рокурония бромида).

Взаимодействие:

Показано, что нижеперечисленные лекарственные препараты влияют на силу и (или) длительность действия недеполяризующих миорелаксантов.

Влияние других лекарственных препаратов на рокурония бромид

Усиление эффекта

— Ингаляционные анестетики — галогенизированные углеводороды усиливают нервно- мышечный блок, вызванный применением рокурония бромида. Этот эффект становится заметным при введении поддерживающих доз (см. раздел «Способ применения и дозы»). Восстановление нервно-мышечной проводимости с помощью ингибиторов холинэстеразы может замедляться.

— Предшествующее введение суксаметония (см. раздел «Особые указания»).

— — Длительное сопутствующее введение глюкокортикостероидов и рокурония бромида в

отделении интенсивной терапии может привести к увеличению продолжительности нервно- мышечной блокады или к миопатии (см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания»). Другие препараты:

— антибиотики: аминогликозиды, линкозамиды и полипептидные антибиотики, антибиотики ациламинопенициллинового ряда;

— диуретики, хинидин и его изомер хинин, соли магния, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, соли лития, местные анестетики (лидокаин внутривенно, бупивакаин эпидурально) и острое введение фенитоина или (3-адреноблокаторов.

Рекураризация в послеоперационном периоде отмечалась после введения аминогликозидных, линкозамидных, полипептидных и ациламинопенициллиновых антибиотиков, хинидина, хинина и солей магния.

Ослабление эффекта

— Предшествующее длительное введение фенитоина или карбамазепина.

— Кальция хлорид, калия хлорид.

— Ингибиторы протеаз (габексат, улинастатин).

Различный эффект

— Введение других недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с рокурония бромидом может вызвать ослабление или усиление нервно-мышечной блокады, в зависимости от очередности введения и от применяемого миорелаксанта.

— При введении после рокурония бромида суксаметония может привести к потенцированию или ослаблению нервно-мышечной блокады, вызванной рокурония бромидом.

Влияние рокурония бромида на другие лекарственные препараты

Комбинация рокурония бромида с лидокаином может приводить к более быстрому началу

действия последнего.

Дети

Формальные исследования лекарственных взаимодействий не проводились. При применении рокурония бромида у детей необходимо учитывать упомянутые выше взаимодействия и придерживаться соответствующих мер предосторожности (см. раздел «Особые указания»). Несовместимость

Установлено, что рокурония бромид несовместим в одном с растворе, содержащем следующие препараты: амфотерицин В, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксациллин, дексаметазон, диазепам, эноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, гидрокортизона натрия сукцинат, инсулин, метогекситал, метилпреднизолон, преднизолона натрия сукцинат, тиопентал натрия, триметоприм и ванкомицин.

Рокурония бромид не следует смешивать с другими лекарственными препаратами, за исключением упомянутых в разделе «Способ применения и дозы».

Если рокурония бромид предполагается вводить через инфузионную систему, предназначенную для введения и других препаратов, необходимо перед и после введения рокурония бромида должным образом ее промыть (например, 0,9 % раствором натрия хлорида).

Особые указания:

Поскольку рокурония бромид вызывает паралич дыхательных мышц, пациентам, получающим этот препарат, абсолютно показана искусственная вентиляция легких вплоть до удовлетворительного восстановления самостоятельного дыхания. Подобно другим миорелаксантам, необходимо предусмотреть возможные трудности интубации трахеи, особенно при применении препарата в составе методики быстрой последовательной индукции анестезии.

Подобно другим миорелаксантам, после применения рокурония бромида отмечались случаи развития остаточного блока. Чтобы предупредить осложнения, возникающие в результате развития остаточного блока, рекомендуется проводить экстубацию трахеи только после того, как нервно-мышечная проводимость восстановится в достаточной степени. Также следует учитывать и другие факторы, которые могут вызывать развитие остаточного блока после экстубации в послеоперационном периоде (например, лекарственное взаимодействие или состояние пациента). Если таковое не является стандартной практикой, необходимо рассмотреть возможность введения препаратов, восстанавливающих нервно-мышечную проводимость (сугаммадекса или ингибиторов холинэстеразы), особенно в случаях, при которых возникновение остаточного блока наиболее вероятно.

Сообщалось о высокой частоте перекрестной чувствительности между миорелаксантами. В связи с этим, по возможности, до введения рокурония бромида, необходимо исключить гиперчувствительность к другим миорелаксантам. У чувствительных пациентов рокурония бромид следует применять лишь по абсолютным показаниям. Если у пациента в ходе общей анестезии возникает реакция гиперчувствительности, в последующем их необходимо проверить на гиперчувствительность к другим миорелаксантам.

Рокурония бромид может увеличивать частоту сердечных сокращений.

После длительного применения миорелаксантов в отделениях интенсивной терапии отмечен продолжительный паралич и (или) слабость скелетной мускулатуры. В целях предотвращения возможной пролонгации нервно-мышечной блокады и (или) передозировки необходимо, чтобы в течение всего периода применения миорелаксантов осуществлялся мониторинг нервно-мышечной проводимости, а также, чтобы пациенты получали адекватное обезболивание и седативные препараты. Более того, миорелаксанты следует вводить в тщательно подобранных дозах в соответствии с индивидуальной реакцией пациента, причем введение должно осуществляться опытным врачом, знакомым с действием миорелаксантов или под его наблюдением, а также при использовании подходящей технологии нервно-мышечного мониторинга.

После продолжительного введения недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с терапией глюкокортикостероидами в отделении интенсивной терапии регулярно сообщалось о развитии миопатии. В связи с этим пациентам, получающим и миорелаксанты и глюкокортикостероиды, срок введения миорелаксанта следует, по возможности, максимально ограничить.

Если для интубации применяется суксаметоний, то введение рокурония бромида следует отложить до клинического восстановления нервно-мышечной проводимости, сниженной вследствие введения суксаметония.

Следующие состояния могут повлиять на фармакокинетику и (или) фармакодинамику рокурония бромида

Заболевания печени и (или) желчевыводящих путей и (или) почечная недостаточность

Поскольку рокуроний выводится с мочой и желчью, препарат следует с осторожностью применять у пациентов с клинически выраженными заболеваниями печени и (или) желчевыводящих путей и (или) почечной недостаточностью. У этих групп пациентов наблюдалась пролонгация эффекта при дозе рокурония бромида, равной 0,6 мг/кг массы тела.

Увеличение времени циркуляции

Факторы, приводящие к увеличению времени циркуляции рокурония бромида в крови, такие как сердечно-сосудистые заболевания, пожилой возраст и отечность, приводящая к увеличению объема распределения, могут способствовать более позднему началу действия. Вследствие сниженного клиренса продолжительность действия также может быть снижена.

Нервно-мышечные заболевания

Подобно другим миорелаксантам, рокурония бромид следует с крайней осторожностью применять у пациентов с нервно-мышечными заболеваниями или перенесших полиомиелит, поскольку реакция на миорелаксанты в этих случаях может быть сильно искажена. Величина и характер этих изменений могут быть очень разными. У пациентов с тяжелой миастенией или миастеническим синдромом (синдром Итона-Ламберта) небольшие дозы рокурония бромида могут вызвать выраженную нервно-мышечную блокаду, поэтому подбор эффективной дозы следует проводить, исходя из ответа. Гипотермия

При проведении хирургических вмешательств на фоне гипотермии миорелаксирующий эффект рокурония бромида усиливается, а длительность действия увеличивается.

Ожирение

Подобно другим миорелаксантам, у пациентов с ожирением рокурония бромид может оказывать более длительный эффект, а спонтанное восстановление нормального состояния нервно-мышечной проводимости после его применения может быть более длительным.

Ожоги

У пациентов с ожогами может развиться резистентность к недеполяризуюгцим миорелаксантам. Подбор эффективной дозы следует проводить, исходя из ответа.

Состояния, которые могут усилить эффект рокурония бромида

Гипокалиемия (например, после тяжелой рвоты, диареи или лечения диуретиками), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных переливаний крови), гипопротеинемия, обезвоживание, ацидоз, гиперкапния, кахексия.

В связи с этим, тяжелые нарушения электролитного баланса, изменения рН крови или дегидратация должны, по возможности, быть скорректированы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Поскольку рокурония бромид применяют в качестве вспомогательного средства при проведении общей анестезии, следует соблюдать обычные меры предосторожности, рекомендуемые после проведения общей анестезии для амбулаторных пациентов. Не рекомендуется управлять потенциально опасными механизмами или водить машину в течение 24 часов после полного восстановления нервно-мышечной проводимости, вызванной рокурония бромидом.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл (50 мг/5 мл, 100 мг/10 мл).

Упаковка:

По 5 мл или 10 мл во флаконы бесцветного, нейтрального стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми с обкаткой колпачками алюминиевыми или алюмо-пластиковыми с контролем первого вскрытия.

По 1 или 5, или 10, или 12 флаконов по 5 мл или по 10 мл вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с перегородками или специальными гнездами из картона (для стационаров). 20. 50 или 100 флаконов (по 5 мл или 10 мл) с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения:

При температуре не выше 8 °С в защищенном от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ЛЭНС-Фарм» (ООО «ЛЭНС-Фарм»), 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корп. 67, корп. 95, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ЛЭНС-Фарм»

Круарон — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Круарон в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Источник

  • Кроющий крышу как пишется
  • Крошка фея английская сказка читательский дневник
  • Крошка фея английская сказка краткое содержание
  • Крошка на английском языке как пишется
  • Крошка малышка шотландская сказка